本開示は一般式（Ｉ）：
【化２１】


（式中、R_lおよびR₂は同一であるかまたは異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基、およびアルキルアミノ基から選択される）
の化合物、および医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、複合体、またはプロドラッグ；そして、種々の疾患および症状の治療、例えばトリグリセリド濃度上昇（すなわち高トリグリセリド血症）の低下、非HDLコレステロールの低下、グルコースおよびHbA1cの低下、およびインスリン抵抗性の改善のための医薬品としてのその用途に関する。本開示はまた、式（I）の化合物を含有する医薬組成物、並びに式（I）の化合物の調製法にも関する。
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以下の工程を含む少なくとも一種のジエステル化合物の製造方法：
ａ）少なくとも一種の以下の一般式（III）のジニトリル化合物の水の存在下での加水分解による以下の一般式（I）のイミド化合物の調整：



（ここで、Ａは直鎖又は分岐の二価の炭素原子数２〜１２の炭化水素基を示す。）
ＮＣ−Ａ−ＣＮ (III)
ｂ）以下の一般式（IV）の少なくとも一種のジエステル化合物及び随意の異なる式（ｅ）の副生成物を含む反応生成物を得るための、前記イミド化合物と以下の一般式（II）の少なくとも一種のアルコールとの反応：
Ｒ−ＯＨ (II)
（ここで、Ｒは、ヘテロ原子を含んでも良い炭素原子数１〜２０の直鎖又は分岐の脂肪族、脂環式、芳香族又はアリルアルキル炭化水素基を示す。）
Ｒ−ＯＯＣ−Ａ−ＣＯＯ−Ｒ (IV)
− 前記工程の少なくとも一つは触媒存在下で行われ、さらに、
− 前記二つの工程が触媒存在下で行われた場合は、工程ｂ）は工程ａ）で用いた以外の少なくとも一種の触媒存在下で行われる。 （もっと読む）

【課題】 安価で工業的な利用に適した試薬を用いて、光学活性アミノ酸を簡便に製造する方法を提供する。
【解決手段】 化学式（１）；
【化３０】


で表される構造を有するイミダゾリジノン誘導体に非水系で酸を作用させる。これにより、従来法では困難である、触媒を被毒する官能基を有するイミダゾリジノン誘導体の１−アリールエチル基を脱離でき、更には、一段階でイミダゾリジノン環を構成しているＮ，Ｎ−架橋型置換基を脱保護し、アミノ酸またはアミノ酸エステルを簡便に製造できる。 （もっと読む）

酸触媒の存在下でＣ５及びＣ６糖含有出発材料をアルコールと反応させ、その後のフルフラールと５−（アルコキシメチル）フルフラールとの混合物の水素化及び／又はエーテル化により、５−（アルコキシメチル）フルフラールとフルフラールとの両方のアルデヒド官能基をアルコキシメチル官能基又はメチル官能基に変換させることによって、フルフラールと５−（アルコキシメチル）フルフラール誘導体との混合物を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、有機反応のための、詳細にはアミンとの直接的なアミド化反応のための、操作的に単純な、カルボン酸の低温での触媒活性化方法を記載するものである。本方法は、式(I)のオルト置換アリールボロン酸の使用を伴い、式中のR¹からR⁵基は、本明細書において定義するとおりである。好ましい態様において、R¹はハロゲンである。アリールボロン酸は、求核性1,2-付加反応、共役1,4-付加反応、およびα,β-不飽和カルボン酸を伴うディールス・アルダー反応を含む付加環化反応を触媒する。

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【課題】工業的規模での製造に適したフルオロアルカンスルホンアミド誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】フルオロアルカンスルホン酸無水物を有機第１アミンと特定の塩基存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、反応させ、フルオロアルカンを製造する。該反応は無機塩基の存在下、反応温度が−１０℃〜５０℃、有機第１級アミン１ｇあたり０．２ｇ〜１００ｇの水と０．５ｇ〜１００ｇの非水溶性有機溶媒を共存させることが特に好ましい。本発明によれば、安価な原料から、高い収率で目的のフルオロスルホンアミド化合物を高純度で得ることが可能となる。 （もっと読む）

【課題】カルボン酸混合物からヘキサンジオール−１,６を製造する方法を提供する。
【解決手段】ａ）水性ジカルボン酸混合物中に含有されるカルボン酸を低分子アルコールで相応するカルボン酸エステルに変換し、
ｂ）得られたエステル化混合物を、第一の蒸留工程で過剰のアルコール及び低沸点成分から分離し、
ｃ）第二の蒸留工程において、塔底部生成物から１,４−シクロヘキサンジオールをほぼ不含のエステルフラクションと少なくとも１,４−シクロヘキサンジオールの大部分を含有するフラクションとに分離し、
ｄ）１,４−シクロヘキサンジオールをほぼ不含のエステルフラクションを接触水素化し、かつ
ｅ）水素化搬出物から精製蒸留工程において公知法でヘキサンジオール−１,６を獲得する。
【効果】廃棄用生成物から高純度の１,６−ヘキサンジオールを高い収率で獲得することが可能となる。 （もっと読む）

【解決手段】スルホン酸化合物もしくはその誘導体又は銅化合物の存在下に、ヒドロキシル基含有化合物のヒドロキシル基をクロロシランによりシリル化することを特徴とするヒドロキシル基のシリル化方法。
【効果】本発明のヒドロキシル基含有化合物のシリル化方法によれば、ヒドロキシル基をクロロシランによりシリル化する反応を促進することができ、特に非極性溶媒中で有効にシリル化することができる。 （もっと読む）

本発明は、関節リウマチの処置に有用なＭＡＰキナーゼ阻害剤である６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−［３−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−プロピルアミノ］−８−メチル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン（１）の製造に有用な、鍵中間体、３−アミノ−ペンタン−１，５−ジオール（２）の新規製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニトリルおよび／または脂肪族アミンならびにポリオールカーボネートを天然油から製造するための結合プロセスであって、以下の、Ｉ）少なくとも１つの飽和もしくは不飽和脂肪酸のトリグリセリドを含有する天然油をメタノリシスもしくは加水分解するゾーンであって、一方では、脂肪酸のメタノレートもしくは脂肪酸を、他方ではグリセロールを製造するゾーンと、ＩＩ）脂肪族アミンを合成するためのゾーンであって、以下のａ）工程Ｉ）から引き出されるエステルの加水分解によって、最初に、脂肪酸メタノレートから脂肪酸へ場合により変換する工程、ｂ）ニトリルを形成できるように、ゾーンＩから引き出される酸もしくは脂肪酸メタノレートまたは工程ａ）から入手される酸のアンモニアを用いたアンモニア化反応、ならびに次にｃ）対応するアミンを入手できるように、場合によりアンモニアの存在下で、工程ｂ）の結果として生じる化合物の水素を用いた還元反応を含むゾーンと、ＩＩＩ）グリセロール上、またはグリセロールの水素化反応による還元後に入手されるジオール上のいずれかで直接的にウレアとの反応によってポリオールカーボネートを合成するためのゾーンであって、ポリオールとウレアとの反応はアンモニアを生成するゾーンと、ＩＶ）ゾーンＩＩにおける工程ｂ）のアンモニア化のための、および場合によりゾーンＩＩにおける工程ｃ）の水素化反応のための供給材料として機能させることができるように、ゾーンＩＩＩから引き出されるアンモニア、さらに反応がアンモニアの過剰下で実施されるゾーンＮｂから引き出されるアンモニア、および場合によりゾーンＮｃから引き出されるアンモニアを回収するためのゾーンと、を含むプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】高純度の高級アルコールクロトン酸エステルを効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】クロトン酸と炭素数が６〜２０の高級１価アルコールとを芳香族炭化水素系有機溶媒又はハロゲン系有機溶媒中で酸触媒下、脱水反応をして得られる高級アルコールクロトン酸エステルの製造方法を提供する。好ましい実施の形態の一つとして、上記脱水反応で生成する水を蒸留塔により芳香族炭化水素系有機溶媒と共沸除去する。 （もっと読む）

【課題】炭素数４以下のアルコールを原料として、遷移金属を含む錯体と塩基の存在下、Guerbet反応を行うに際し、高収率且つ高選択率で二量化アルコールを製造する方法を提供する。
【解決手段】遷移金属を一種以上含む錯体および塩基の存在下で、炭素数４以下の原料アルコールを２量化するアルコールの製造方法であって、該錯体が、窒素を配位原子とするものであることを特徴とするアルコールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】油脂類とアルコール類とのエステル交換反応において用いる固体触媒の活性の低下を抑制することができる脂肪酸アルキルエステルおよび／またはグリセリンの製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る脂肪酸アルキルエステルおよび／またはグリセリンの製造方法は、油脂類とアルコール類とを固体触媒の存在下において反応させる反応工程の前に、油脂類および／またはアルコール類の溶存酸素濃度を低減させる溶存酸素濃度低減工程を含むことを特徴としている。 （もっと読む）

【課題】低温反応によって、着色性の不純物を実質的に生じさせることなく従来製法と同等以上の収率で白色のＮ−フルオレニル−Ｎ，Ｎ−ジフェニルアミン誘導体を製造できる方法を提供すること。
【解決手段】パラジウム触媒、第三級ホスフィン類及び塩基の存在下で、フルオレン化合物をジフェニルアミン化合物と反応せしめて、Ｎ−フルオレニル−Ｎ，Ｎ−ジフェニルアミン誘導体を製造するにあたり、第三級ホスフィン類が式（４）：


で示される第三級ホスフィン類であることを特徴とするＮ−フルオレニル−Ｎ，Ｎ−ジフェニルアミン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】高効率で、エステル交換反応により目的とするエステル化合物を合成する方法及び該方法に使用できる触媒を提供する。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（１）で表される化合物又は一般式ＰＲ_３（Ｒ；アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基）で表される有機ホスフィン化合物と、（Ｂ）下記一般式（２）で表される化合物と、を含有するエステル合成用触媒を用いて、エステル交換反応により、目的とするエステル化合物を合成する。
【化１】
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エステル交換反応触媒の存在下に有機溶媒中で（メタ）アクリル酸エステルエステルをアミノ官能性化合物と反応させることからなる（メタ）アクリルアミドモノマーを製造する方法。 （もっと読む）

触媒を用いるバッチエステル化反応の効率は、反応サイクルにおいて特定の温度及び圧力を用いることにより向上する。触媒を加える前の、反応物質の最初の混合及び反応の際にアルコールの蒸発による損失を防ぐため特に高い圧力が維持され、所望の反応温度に到達すると圧力を急速に低減させるのが好ましい。
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本発明は、式（I）：


を有する医薬化合物を合成する工業的製造方法に関するものであり、前記化合物は、特定のチロシンキナーゼ阻害剤、より具体的にはc-kit及びbcr-abl阻害剤として有用である。R₁及びR₂基は、それぞれ同一でも異なっていてもよく、水素、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、可溶化基を表し；mは0〜5であり、nは0〜4であり；R₃基は、特許請求の範囲に記載のとおり、アリールまたはヘテロアリール基を表す。
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本発明は、一般式１のスコピニウム塩の新規な製造方法に関する。
【化１】


1
（式中、Ｙ⁻は請求項及び明細書に定義したとおりである）
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【課題】有機スズ化合物を触媒として、油脂から脂肪酸モノエステル化物を製造する方法を提供する。
【解決手段】動物油および／または植物油と、ＲＯＨ（Ｒは、炭素数１〜２４の飽和または不飽和の脂肪族基を示す。）で示されるアルコールとを、有機スズ化合物からなる触媒の存在下にエステル交換する工程を含む、脂肪酸モノエステル化物の製造方法である。転化率が高く、脂肪酸モノエステル化物を効率的に製造することができる。 （もっと読む）