本発明は、非天然デスアミノアミノ酸化合物、作成方法、およびそれらのＮ末端部分としてこれらの化合物を含有するペプチドに関する。好ましい一例は、Ｎ末端がαデスアミノＮ，Ｎジメチルホモリシン残基であるニューロテンシン（８−１３）である。
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本発明は、マイクロギニン及びマイクロギニンアナログの合成を可能にする核酸分子を提供する。本発明はまた、マイクロギニンを同定し、そして天然には見られないマイクロギニンを作成する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、天然の基質がブラジキニンであるアミノペプチダーゼＰ（ｍＡＰＰまたはＡＰＰ）を阻害するチオ含有化合物を対象とする。本化合物は、ブラジキニンに、心臓血管系に対する有益な効果を発揮させ、腎機能を改善させ、また、耐糖能およびインスリン感受性を向上させるようにする。また、本発明は、本発明に係るｍＡＰＰインヒビターおよび医薬上許容される担体を含む薬学的組成物も対象とする。別の態様において、本発明は、治療上有効な量の本発明に係るチオ含有化合物を患者に投与することを含む、治療を必要とする哺乳動物患者、好ましくはヒトにおいて、ブラジキニンの分解を阻害する方法を対象とする。また、本発明に係る方法は、治療を必要とする哺乳動物患者に治療上有効な量のアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）を投与するさらなる工程も想定している。 （もっと読む）

本発明は、結晶形ペリンドプリルの新規製造方法に関する。本発明はまた、ペリンドプリルの新規アルキルアンモニウム塩およびそれらの製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、乳タンパク質に由来するACE阻害の特性を有する新規のペプチド、ならびにその混合物および降圧剤としてのそれらの使用を提供する。前記ペプチドは2〜14のアミノ酸残基を有し、その少なくとも1つは分枝鎖アミノ酸である。例には、IV、LV、VLGPV、VPYPQ、VPYPQR、AVP、KIHP、KYKVPQL、FFVAPFPEVFG、VAPFPEVF、MKGLDI、KGLDI、LR、MHIRLS、MHI、IIA、IAEKT、LKALP、ALP、およびKKが含まれる。本発明は、乳タンパク質または他のタンパク質の酵素的な加水分解によるペプチドの製造方法も提供する。 （もっと読む）

トランドラプリルの合成方法であって、N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物をトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と、水に混合しない不活性な有機溶媒を含む第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において縮合すること、及び、第２の有機溶媒からトランドラプリルを単離することを含む方法。N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物はまた、第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において、(2S,3aR,7aS) オクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と縮合され、トランドラプリルが単離される。また、ラセミのトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸の分割のための方法も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示されるペリンドプリル及びその薬学的に許容し得る塩の合成方法。
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本発明は、生物活性生成物であって、乳タンパク質（特に、カゼイン）から誘導される生物活性乳製品の製造用乳タンパク質から誘導される生物活性生成物の製造に関する。１６種の新規なペプチドは、これらを含有するタンパク質の化学的処理、生物工学的処理又は酵素的処理によって得ることができ、これらのペプチドは、抗菌活性、生体外でのアンギオテンシン変換酵素抑制活性及び／又は抗高血圧活性及び／又は抗酸化活性を有するペプチドをもたらす。この種の栄養と薬効のある生成物は、水解物又は生物活性ペプチドの形態で食品工業と薬品工業において使用するために適している。 （もっと読む）

アンジオテンシン変換酵素阻害剤の製造のための、ペンタペプチドIIAEK、ペンタペプチドIPAVFおよび/またはヘキサペプチドIPAVFKならびにこれらの塩の使用。 （もっと読む）

本発明は、トリペプチドＭＡＰおよび／またはトリペプチドＩＴＰならびに／またはその塩を説明する。 （もっと読む）

【課題】クラゲタンパク質由来の新規ＡＣＥ阻害物質を単離精製し、その構造を決定すると共に、当該ＡＣＥ阻害物質さらにはそれを利用した食品、または医薬等を提供すること。
【解決手段】クラゲタンパク質由来の５種類の新規ＡＣＥ阻害ペプチドを同定した。このうち２種類のペプチドは８個のアミノ酸からなり、残り３種類のペプチドはそれぞれ５，６，７個のアミノ酸からなる。いずれのペプチドもＡＣＥ阻害活性を有するため、高血圧の予防に有効な機能性食品等として、また降圧剤等の医薬として利用することができる。 （もっと読む）

【課題】
ＡＣＥ阻害活性に優れたペプチドを提供する。
【解決手段】
大豆中の微量蛋白質である大豆ホエー蛋白質を基質にしてプロテアーゼで分解することにより、ＡＣＥ阻害活性が高いペプチドVal-Lys-Proを得られることを見出し、これに基づき本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

【課題】
経口摂取したとき消化酵素により分解されにくく、体内でのＡＣＥ阻害活性が失われにくい、ＡＣＥ阻害活性を有するトリペプチドを提供する。
【解決手段】
ゴマのサーモライシンによる分解物から、ACE阻害活性を有し、動物実験で血圧降下作用を有する３種のトリペプチドを見出した。本発明のトリペプチドは、Leu−Ser−Ala、Val−Ile−TyrあるいはLeu−Val−Tyrのアミノ酸配列を有し、アンジオテンシン変換酵素阻害活性を有する。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルの薬剤として許容し得る塩を生産し：
【化９】


（式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。）、前記方法は、対応する遊離酸が得られるように、式(II)の化合物の該複素環に結合した、該カルボキシル基COORを脱保護することを含み、前記脱保護は、塩基の存在下で行い、前記脱保護により形成される前記遊離酸を有する、薬剤として許容し得る塩を形成する。
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本発明は、式（Ｉ）のペリンドプリルおよびその薬理上許容される塩類を合成する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を合成する方法に関し、ここで、Ｒ_１は、水素原子、またはアルキルまたはベンジル基であり、Ｒ_２は、アミン官能基保護基である。ペリンドプリルおよびその薬理上許容される塩類を合成するための前記化合物の使用が開示されている。
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【課題】アンジオテンシン変換酵素阻害作用を有する新規なトリペプチド及びそのトリペプチドを有効成分として含有し、毒性がきわめて低く、安全性がきわめて高い、新規なアンジオテンシン変換酵素阻害剤を提供することを課題とする。
【解決手段】次式；Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｔｙｒ
で示されるＬ体のアミノ酸の配列によるペプチド構造を有する新規なトリペプチド、及びそのトリペプチドを有効成分として含有するアンジオテンシン変換酵素阻害剤。このトリペプチドは鰻骨のタンパク質分解酵素の分解液から精製分離するか又は合成法によって製することができる。 （もっと読む）

種子の粗びき粉または細粉等の植物材料由来の加水分解物を含むACE阻害ペプチドを調製するための改善プロセスを提供する。ある態様において、種子の粗びき粉または細粉は、消化の前に、有機溶媒により抽出される。ACE阻害ペプチドであるVal-Ser-ValおよびPhe-Leuもまた、提供される。
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【課題】血圧の上昇を調節できるとされるアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有し、高血圧症を予防したり治療するための医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるペプチド化合物及びそれらの薬学的に許容される塩を提供すること。
【解決手段】サケ筋肉または肝臓、あるいはこれらの処理物の蛋白質分解酵素分解液を用いて、下記アミノ酸配列で示されるアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有するペプチド化合物を調製する。
Val−Leu、Ile−Leu、Val−Phe、Ile−Phe、Phe−Tyr、Tyr−Phe、Leu−Phe、Leu−Ile、Leu-Tyr、Leu-Trp、Ile-Trp、Ala−Phe−Leu、Leu−Val−Leu、Ile−Val−Leu、Val−Ile−Leu、Val−Ile−Phe、Tyr−Leu−Val、Phe−Val−Leu、Ile−Val−Phe、Phe−Ile−Ala、Ile-Val-Trp。 （もっと読む）

【課題】 副作用が少なく、少ない投与量でも優れた高血圧降下作用を有する薬剤及び高血圧降下作用を有する食品を提供する。
【解決手段】 （ａ）アスタキサンチンと（ｂ）アンジオテンシン変換酵素阻害活性を有するペプチドを含有する高血圧降下剤およびこれら二成分を含有する高血圧降下作用を有する食品。 （もっと読む）