本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、イオウ原子を含有し、１以上の窒素原子を随意に含有してもよい５員ヘテロアリールである］のキナゾリン誘導体；それらを含有する組成物；それらの製造の方法と療法におけるその使用に関する。
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シクロブチルヌクレオシドならびに動物、特にはヒトなどの宿主におけるレトロウィルス科（ＨＩＶなど）、ヘパドナウィルス科（ＨＢＶなど）またはフラビウィルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶなど）感染などの感染または異常細胞増殖に関連する状態の治療でのそれらの使用方法が提供される。
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本発明は、S1P₁レセプターおよび／またはS1P₃レセプターへのアンタゴニスト活性を有する化合物を提供する。これらの化合物のS1P₁レセプターおよび／またはS1P₃レセプターへの選択性ならびに有効性が高められている。 （もっと読む）

本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ−１ｂ（ＰＴＰ１Ｂ）酵素の生体活性を調節するのに有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ＰＴＰ１Ｂ酵素が要因である疾患および／または状態を治療するのに使用され得る。こうした疾患および／または状態としては、１型糖尿病、２型糖尿病、不十分な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄症、炎症性腸疾患、膵臓炎、脂肪細胞腫瘍、脂肪細胞癌、脂肪肉腫、異脂肪血症、癌、および神経変性疾患が挙げられるが、それらのみに限定されるものではない。

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ＢＣＲＰを阻害する薬剤を提供する。
下記式（１）：


〔式中、８個のＲは同一又は異なり、それぞれ独立して水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基（−ＮＨＣＯＣＨ_３基）、シアノ基（−ＣＮ基）、ホルミル基（−ＣＨＯ基）、−ＣＯＯＲ_１基（Ｒ_１＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基）、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_２基（ｎ＝１〜７：Ｒ２＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基）、−ＯＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＲ_３基（Ｒ_３＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、（Ｚ）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−アクリロニトリル、グリコピラノシル基）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ４アルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ８アシルオキシ基、Ｃ２〜Ｃ８ハロゲノアシルオキシ基、メチレンジオキシ基、トリフルオロメチル基、リン酸基（−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２）およびその塩、硫酸基（−ＯＳＯ３Ｈ）およびその塩、グリコピラノシル基およびその塩、グリコピラノシル基のリン酸エステルおよびその塩、グリコピラノシル基の硫酸エステルおよびその塩又はピペリジノピペリジノカルボニルオキシ基を示す。〕で表されるジフェニルアクリロニトリル誘導体、そのエステル又はその塩を有効成分とする乳癌耐性蛋白阻害剤。
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本発明は、グリセロール主鎖のｓｎ−１又はｓｎ−２位に結合した置換された又は置換されていないポリヒドロキシル化脂肪族炭素環を有するリン脂質誘導体、前記リン脂質を含有する医薬組成物、前記リン脂質の製造方法及び前記リン脂質を含有する医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、概して、ニトロ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドールおよび関連類似体、それらの合成、および、単独または放射線および／または他の抗癌薬物と組み合わせた、癌治療のための低酸素選択的薬物および放射線増感剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。本発明によって提供される化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
【化１】


［式中、Ａは、窒素原子を含む（さらに、１または２個のさらなる窒素原子を含む）５員環のヘテロアリールである］、それらを含む組成物、それらの製造プロセス、および、療法におけるそれらの使用である。
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式Ｉの新規なホスホルアミド誘導体ならびにその塩および溶媒和物であって、式中、様々な置換基の意味は、明細書の中で開示している。前記化合物は、抗炎症剤および鎮痛剤として有用である。
【化１】

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式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、それらを含む組成物、それらの製造方法、及び治療におけるそれらの使用：
【化１】


［式中、Aは、１つの窒素原子を含み、場合によりさらに１又は２の窒素原子を含む６員のヘテロアリールである］。
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式Ｉのプロドラッグ、それらの使用、中間体および製造方法を記載する：
式Ｉ：
【化１】


［式中、
ＭおよびＶは、互いにシスにあり、
ＭＰＯ_３Ｈ_２は、９−（２−ホスホニルメトキシエチル）アデニン、（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン、９−（２−ホスホニルメトキシエチル）グアニン、９−（２−ホスホニルメトキシエチルオキシ）アデニン、９−（２−ホスホニルメトキシエチル）−２，６−ジアミノプリン、（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−２−ホスホニルメトキシプロピル）シトシン、（Ｓ）−９−（３−ヒドロキシ−２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン、９−（３−ヒドロキシ−２−ホスホニルメトキシプロピル）グアニンおよび（Ｓ）−９−（３−フルオロ−２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニンからなる群から選択されるホスホン酸であり、
Ｖは、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−フラニル、３−フラニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群から選択され、これらはすべてＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ_３およびＯＲ^６からなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されていることもあり、
Ｒ^６は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣＦ_３からなる群から選択される］
で示される化合物、およびその製薬的に許容される塩。
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本発明は、ビス-ジフェニルホスフィン-フェロセン・リガンドを含むシクロパラジウム化化合物およびそれらの相似体に関し、それらは、例えば甲状腺の、悪性腫瘍の成長及び転移に関係するタンパク質および酵素、例えばセリン-ペプチダーゼ、システイン-プロテアーゼ、メタロ-プロテアーゼおよびエンドペプチダーゼ・ファミリーの活性阻害剤である。典型的な化合物を図面に示す。当該化合物は、それらの酵素へ作用およびそれらのDNA分子との相互作用によって免疫系を調節することができる。
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本発明は、様々な鎖長を有し、不飽和を有するか、または有さない、種々の脂肪酸および／またはアルキル鎖を伴ったカルジオリピン、特に短鎖カルジオリピンの新規な合成経路を提供する。本方法は、１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアシル／１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアルキルグリセロールまたは２−＜Ｉ＞Ｏ＜／Ｉ＞−保護されたグリセロールを、ホスホラミダイト試薬またはリン酸トリエステルと反応させて保護されたカルジオリピンを生成することを含み、当該保護されたカルジオリピンは脱保護されて短鎖カルジオリピンに調製される。反応スキームはカルジオリピンの新規な変異体を産生するために用いることができる。本方法によって調製されたカルジオリピンはリポソームに取り込まれうる。リポソームは疎水性または親水性薬剤などの活性剤も含んでいてもよい。かかるリポソームは疾患を治療するために、あるいは診断および／または分析アッセイに用いられうる。リポソームはさらに特定の細胞タイプまたは特異的な組織を標的とするためのリガンドを含んでいてもよい。 （もっと読む）

式I〜XVIの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの調製、ならびにC型肝炎ウイルス感染症、癌、糖尿病、および他の疾患を含むウイルス疾患治療のためのそれらの使用が記載される。
式（I）：

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スルホニルヒドラジンの新規リン酸含有プロドラッグは（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ），（ＩＶ）の式を有する。これらの癌治療における薬理学的組成と効用が主張される。前記プロドラッグは薬学的に許容される塩又は溶媒和物及び全ステ−ジにおける代謝物だけでなく，その光学異性体，立体異性体及び互変異性体を含む。前記プロドラッグは低酸素腫瘍において選択的に活性化され，単独又は他の抗癌剤や光線治療，放射線治療との併用投与が可能である。ＲはＣ_１−１０アルキル基，又はＣ_１−１０ハロアルキル基（好ましくは５つ以下のハロゲン基，さらに好ましくは２−クロロエチル）を示す。Ｒ’とＲ”は各々Ｃ_１−１０アルキル基，又は，Ｃ_５−２０アリール基又はヘテロアリール基（好ましくはメチル基）を示す。Ｒ_１はＨ，Ｃ_１−１０アルキル基，Ｃ_１−１０アルコキシル基，Ｃ_５−２０アリール基又はヘテロアリール基，Ｃ_５−２０アロキシル基又はヘテロアロキシル基（好ましくはメチル基及びエチル基）を示す。ＸはＯ，ＮＨ，又はＮＲ（好ましくはＯ）を示す。Ｙは（ＣＨ_２）_ｎ，ｎは１，２，３，４，又は５（好ましくはｎ＝２及び３），又はＹはアリール基又はヘテロアリール基（好ましくはパラ−フェニル基）を示す。ＡはＣＨ又はＮ（好ましくはＣＨ）を示す。ＢはＣＨ＝ＣＨ，Ｏ，Ｓ，ＮＨ又はＮＲ（好ましくはＣＨ＝ＣＨ），薬学的に許容されるそれらの塩，溶媒和物，多形物又は代謝物を示す。

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本発明は、コルヒチン誘導体の製造方法、該方法により得られる生成物およびその使用に関する。本発明は、本質的に、特に腫瘍学において治療活性を有する有機リン化合物およびそれらの塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、中性二座配位子を含有する白金（II）錯体（例えば、オキサリプラチン等）の調製方法に関する。この方法には、中性二座配位子を含有するハロゲノ白金錯体を、濃度が１ｇ／Ｌよりも高いオキサレ−ト塩溶液と反応させる過程が含まれる。本発明は、新規な白金（II）錯体にも関する。 （もっと読む）