インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

式（１）


（式中、ｘはポリエチレンオキシド繰り返し単位の数を示し、７、１２又は１６であり、ｙは０、１又は２であり、ｚは０．５〜１．５の範囲における、ポリエチレングリコールのモル含量を示し、ｎは、３０〜１００の範囲における、ポリホスファゼンの重合度を示し、Ａ−Ａはジアミンを示す。）
で表される、新しいクラスのポリホスファゼン−白金（II）抱合錯体抗腫瘍剤（該抗腫瘍剤は、その強められる透過性及び保持性効果により、高い腫瘍組織選択性を有する）、及びその製法が開示されている。
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本発明は、新規な脂質白金錯体、リポソーム封入脂質白金錯体、脂質白金錯体を含む医薬組成物、および脂質白金錯体を用いて癌を治療する方法を提供する。本発明の化合物または組成物の単位剤形を含むキットも提供する。 （もっと読む）

【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、R^1X及びR^1Yはそれぞれ異なって水素原子、ハロゲン原子、C1-C6アルキル基、P(O)(OH)₂、OP(O)(OH)₂、CH₂P(O)(OH)₂、CF₂P(O)(OH)₂、OCH₂P(O)(OH)₂、R²及びR³は水素原子、置換可C1-C6脂肪族アシル基等、R⁴は水素原子、アミノ基等、Xは置換可C1-C3アルキレン基を示す。]の化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

ＤＮＡ依存性プロテインキナーゼを阻害する化合物、該化合物を含む組成物、ＤＮＡ−ＰＫ生物活性を阻害する方法、細胞をＤＮＡ損傷をもたらす剤に感作させる方法、および癌の処置の有効性を高める方法を開示する。 （もっと読む）

癌のような増殖性疾病の治療、及び増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、及びその調製のための方法、並びにこれを活性成分として含有する医薬組成物。
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ＮＩＭＡ調節タンパク質（ＰＩＮ１）の活性をモジュレートし、および／または阻害するリン酸／硫酸エステル化合物、およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載されている。本発明はまた、かかる化合物および組成物の治療的または予防的使用、ならびにかかる化合物の有効量を投与することによる、高血圧、細胞の異常増殖、感染症、および神経変性脳疾患を特徴とする疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書ではアンゲリルまたはチグリルリン酸エステルと称されるγδＴ細胞活性化特性を有する新しい種類の化合物と、これらの化合物のいずれかを含む組成物と、これらの化合物を投与するステップを含む被験者の免疫応答の制御方法とに関する。
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【課題】前投薬と、より改善された技術でも、２０〜３０％の患者に膨張患部の慢性再狭窄症が生じ、これは依然として頻繁に生じる重大な問題である。
【解決手段】本発明は式Ｉの化合物の薬学的に受容し得る塩、溶媒和物、水和物および多形体の他、式Ｉの化合物の幾何異性体および光学活性体等であって：
Ｒ³−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ¹ＯＲ² （Ｉ）
Ｒ¹およびＲ²は同一であるかまたは異なり、Ｒ¹およびＲ²は酸素および燐原子と共にジオキサホスファシクロアルカン環を形成し；ＸはＯまたはＳであり；ＸがＯである場合、Ｒ³はシクロヘキシルメチルではなく、ＸがＳである場合、Ｒ³はシクロヘキシルでないという条件で、ＸがＯである場合、Ｒ³はビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および少なくともアルキル、アミノ、アミジノおよびグアニジノの１つにより随意置換されたシクロアルキルから選ばれ；ＸがＳである場合、Ｒ³はビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアルキル、アミノ、アミジノおよびグアニジノの少なくとも１つにより随意置換されたシクロアルキルから選ばれることを特徴とする化合物である。
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本発明は、イノシトールトリピロリン酸のカルシウム塩、リチウム塩、ベリリウム塩、マグネシウム塩、カリウム塩、ストロンチウム塩、バリウム塩、ルビジウム塩およびセシウム塩を含めた、イノシトールトリピロリン酸の様々な塩、これらの塩を含む組成物、様々な塩を作製する方法、ならびに上記の塩の使用方法に関する。使用方法は、各種の癌、アルツハイマー病、脳卒中および骨粗鬆症を治療するために、上記の塩の有効量を個体に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤（ｃｄｋｓ）及び、限定されないが、特に、ｃｄｋ/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長及び分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。
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本発明は，脂質含有組成物，例えば，薬剤を封入した標的化リポソーム，およびその医薬処方物，ならびに，脂質含有組成物を製造および使用する方法，例えば，標的化リポソームを癌および他の疾病の治療において使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アルカロイド類をアルキル化剤、好ましくはチオテパと反応させ、水または適当な水性溶媒で洗浄することにより未反応のアルキル化剤及び他の水溶性化合物を反応混合物から除去し、反応混合物を強酸、好ましくは塩酸（ＨＣｌ）で処理し反応生成物の水溶性塩を沈殿させる方法で得られるアルカロイド反応生成物に関する。沈殿した該反応生成物は、少なくとも１種の４級アルカロイド誘導体を含み、予防及び治療、特に免疫または代謝障害及び癌の治療のための薬物として適している。 （もっと読む）

本発明は、ジフェニルエチレン化合物およびジフェニルエチレン化合物を含んでなる組成物に関する。本発明はまた、種々の疾病・疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。特に、本発明は、癌または炎症性疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。本発明はさらに、１以上のジフェニルエチレン化合物を含んでなる、製品およびキットに関する。 （もっと読む）

本発明は構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグに関し、式中、R_a、R_b、およびR₂は本明細書で規定される。これらの化合物は、チューブリン重合を阻害し、および/または脈管構造を標的とし、癌などの増殖性疾患の治療に有用である。

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本発明は、ピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物およびピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物、ならびにこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物およびピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物を含む医薬品組成物にも関する。本発明は、それを必要とする対象に治療有効量の本発明のピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物またはピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物を投与することによって、癌などの細胞増殖性疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、チューブリン重合阻害剤としての一般式（I）の化合物およびそのような化合物の製法に関する。
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本発明は、異なる鎖長を有し、及びまた不飽和の有無の両方の場合の異なる脂肪酸及び／又はアルキル鎖を有するカルジオリピンの新規合成経路を提供する。カルジオリピン変異体を含むカルジオリピンの新規形態を製造するために、反応スキームが使用できる。本方法によって製造されるカルジオリピンは、疎水性又は親水性薬剤などの活性剤をまた含むことができるリポソームや他の脂質製剤に便利にも組み込むことができる。このような製剤は、疾患の治療、あるいは診断アッセイ及び／又は分析アッセイで使用できる。リポソームはまた、例えば、リガンドをある細胞型又は特異的組織に向かわせるために、リガンドを含むことができる。
【化１】

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本発明は癌を治療する時の薬剤として用いるための式（１）
【化１】


で表されるメタロセン化合物を提供する。式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、アリールまたはトリメチルシリルの組み合わせを表し、Ｌは、側鎖置換基を表すが、これらの少なくとも１つは、この化合物が水に溶解するようになるのを可能にする基を含有し、Ｘは、ハロ、アルコキシ、アセテートまたはＨ_２Ｏであり、Ｙは、対イオンであり、そしてＭは、金属である。本発明は、また、Ｌ基の中の少なくとも１つが第四級テトラアルキルアンモニウム基を含んで成る式（１）で表される新規な化合物も提供する。本化合物は従来技術で公知の化合物に比べて癌の治療で有意に高い活性を示すことが分かった。
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本発明は、疾病、特に癌のような増殖性疾病の治療において使用するための、そして増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式：（Ｉ）の化合物を提供し；更に、このような化合物の調製のための方法、並びにこれらを活性成分として含有する医薬組成物を提供した。
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