【課題】癌治療薬剤として有効な、そして患者に対する継続的な注入に好適である低分子化合物、及び当該化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）により表される新規置換型ピロール及びそれらの医薬として許容しうる塩は継続的な注入液としての患者への投与に好適であり、そして細胞増殖障害、特に癌の治療及び／又は制御に有用である。前記化合物を含む医薬組成物、及び癌の治療及び／又は制御方法をも開示する。 （もっと読む）

【課題】高度不飽和脂肪酸含有リン脂質、特にPC-DHA及びこれを含む組成物、新規PC-DHA、これらの製造方法を提供する。
【解決手段】高度不飽和脂肪酸含有リン脂質生産能を有するスキゾキトリウム属の微生物を培養することにより、高度不飽和脂肪酸含有リン脂質、特にPC-DHA及びこれを含む組成物、PC-DHAである新規化合物を得ることができる。本発明は、そのような高度不飽和脂肪酸含有リン脂質、特にPC-DHA、新規化合物、及びそれらを含む組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記式III、IV又はVを有する新規なトリオキサンダイマー、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物を用いて癌及び/又はマラリアを治療する方法を提供する。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）で示される新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、前記ピラジン誘導体の製造並びに前記ピラジン誘導体を、医薬品として、特に病態生理学的な細胞増殖を基礎とする悪性及び他の疾病の治療のための医薬品として用いる使用に関する。 （もっと読む）

本発明では全体的にα−類似体構造物およびそれに関する化学ライブラリーを提供する。さらに、本発明ではα−類似体化合物が癌幹細胞を治療するために用いる方法を提供する。
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本発明は新規のリン酸化抗原塩および新規のリン酸化抗原塩の結晶相を提供し、後者は、医薬品として有用な非溶媒和多形体および溶媒和物を含む。また本発明は、新規のリン酸化抗原結晶相を含む医薬品組成物、および新規のリン酸化抗原結晶相の製造方法も提供する。疾患の治療のため、免疫賦活または免疫応答の変更用途のためのかかる組成物の使用方法も提供される。また本発明は、リン酸化抗原結晶および高純度のリン酸化抗原組成物を得るための方法も提供する。 （もっと読む）

ゾレドロン酸三水和物、その調製方法、およびゾレドロン酸一水和物への変換。本発明の一態様は、その単結晶Ｘ線回折図形（ＸＲＤ）、Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、赤外（ＩＲ）吸収スペクトル、示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線、および熱重量分析（ＴＧＡ）曲線によって特徴付けられる結晶性ゾレドロン酸三水和物を提供する。もう１つの態様において、本発明は結晶性ゾレドロン酸三水和物のロバストで再現可能な調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 癌細胞増殖抑制作用を有する新規ビスホスフィノイル化合物及びそれを有効成分として含有する新規医薬を提供する。
【解決手段】 一般式
【化１】


（Ａは二価の炭化水素基、炭化水素ジオキシ基、ヘテロアリーレン基、フェロセニレン基又はシリレンジオキシ基、Ｒ¹は炭化水素基、Ｒ²は炭化水素基、ヘテロアリール基、フェロセニル基又はシリル基、Ｒ³は水素原子、炭化水素基、ヘテロアリール基、フェロセニル基又はシリル基）
で表わされるビスホスフィノイル化合物であって、このビスホスフィノイル化合物を有効成分として含有した医薬とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物が合成された。これらの化合物はＩＧＦ−１受容体の発現または作用を抑制または阻害する。
【化１】

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インデノイソキノリノン類縁体、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を含む組成物及び炎症性疾患、再かん流傷害、糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植から生じる再酸素化障害、虚血状態、神経変性病、腎不全、血管疾患、循環器疾患、癌、未熟児合併症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起障害又は尿失禁を治療又は予防する方法であって、それを必要とする被検体に、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】良好な抗腫瘍活性を有し、エリアニンよりも良好な水溶性を有することで、製剤に便利で、且つ、生体内でのさらに高い利用度を有するエリアニンの塩を提供する。
【解決手段】本発明は、下記の一般式（I）を有する化合物であるエリアニン塩及びその調製方法に係り、このうちＲは無機酸素酸又は有機酸の一価酸基と、金属、アンモニウム塩又は有機アミンとにより生成される塩である。本発明はさらに、エリアニン塩を含む薬物組成物に係る。エリアニンと比べ、前記エリアニン塩の溶解度は大幅に向上しており、生体利用度を向上させることにより抗腫瘍作用をより良好に発揮させることができる。

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本明細書には、単一の置換されたアゾールリガンド：ＲＮ＝ＮＲ_７を有し、ＲＮ＝ＮＲ_７官能基がＮＲ_７の窒素を介して白金と共有結合されている、新規な白金系類似体が開示される。この類似体はまた、ＤＮＡ又はＲＮＡの塩基と水素結合を形成可能な窒素供与体リガンド、及び水、水酸化物イオン、又は他の求核剤で置換される１以上の脱離基を有するので、インビボにおいて活性種を形成し、次いで核酸鎖間で、主としてＤＮＡ（又はＲＮＡ）のプリン（すなわち、グアニン塩基又はアデニン塩基）間で架橋された複合体を形成すると考えられる。これらの白金類似体はまた、その親油性の増大に起因して、より容易に腫瘍細胞中に輸送されてもよく、潜在的にそのままの又は新生ＤＮＡ又はＲＮＡと白金配位錯体を形成可能であり、それによって核酸ポリヌクレオチドの細胞性の合成、転写、又は複製を妨げるので、抗新生物剤として、及びインビトロ又はインビボにおいてＤＮＡの合成もしくは複製もしくは転写又はＲＮＡの翻訳もしくは機能を調節するか又は妨げることにおいて有用であるようである。 （もっと読む）

本明細書には、白金に共有結合された１つのニトリル置換基（モノニトリル）、ＤＮＡ又はＲＮＡの塩基と水素結合を形成可能な１以上の窒素供与体リガンド、及びインビボにおいて加水分解されて活性種を形成することができ、次いでＤＮＡ又はＲＮＡのグアニン塩基又はアデニン塩基と配位付加体を形成することができる脱離基（すなわち、Ｌ_１及びＬ_２）を有する新規な白金系錯体が開示される。また、本明細書には、前記白金錯体の合成スキーム、ならびに薬学的に有効な用量（投与量）の前記新規な白金錯体を投与することによって種々の型の癌を治療する方法も開示される。 （もっと読む）

本明細書には、単一の置換されたイミンリガンド：Ｒ_７ＲＣ＝ＮＲ_８を有し、Ｒ_７ＲＣ＝ＮＲ_８官能基が窒素を介して白金と共有結合されている、新規な白金系類似体が開示される。この類似体はまた、ＤＮＡ又はＲＮＡの塩基と水素結合を形成可能な窒素供与体リガンド、及び水、水酸化物イオン、又は他の求核剤で置換され得る１以上の脱離基を有するので、インビボにおいて活性種を形成し、次いで核酸鎖間で、主としてＤＮＡ（又はＲＮＡ）のプリン（すなわち、グアニン塩基又はアデニン塩基）間で架橋された複合体を形成すると考えられる。これらの白金類似体はまた、その親油性の増大に起因して、より容易に腫瘍細胞中に輸送されてもよく、潜在的にそのままの又は新生ＤＮＡ又はＲＮＡと白金配位錯体を形成可能であり、それによって核酸ポリヌクレオチドの細胞性の合成、転写、又は複製を妨げるので、抗新生物剤として、及びインビトロ又はインビボにおいてＤＮＡの合成もしくは複製もしくは転写又はＲＮＡの翻訳もしくは機能を調節するか又は妨げることにおいて有用であるようである。 （もっと読む）

本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。

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ウィルス感染及び/又は細胞増殖に関連する様々な医学的疾患を治療、予防又は改善するための化合物及び組成物を提供する。本明細書で提供される化合物は、5-ホスホノ-ペント-2-エン-1-イルヌクレオシド及びそのエステルである。 （もっと読む）

【課題】優れた抗癌性を有する新規なホスフィン遷移金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ¹ およびＲ³ はそれぞれアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、ピリジル基またはピリミジル基を表し、Ｒ² およびＲ⁴ はそれぞれアルキル基またはシクロアルキル基を表し、但し、Ｒ¹ とＲ^２ 、およびＲ^３ とＲ^４ は同一の基ではなく、Ａは直鎖状のアルキレン基またはシスビニレン基を表し、Ｍは金、銀、銅または白金原子を表し、Ｂはアニオン種を表す）で示されるホスフィン遷移金属錯体である。 （もっと読む）

癌のような増殖性疾患の治療に使用するため及び増殖性疾患の治療に使用するための医薬の製造における使用のための式(I)のキナゾリン誘導体、及びそれらの製造方法、並びに活性成分としてそれらを含有する医薬組成物。X は O 又はNR⁶であり; R⁵ はアリール又はヘテロアリールであり、場合により、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、ビス(C_1-4アルキル)アミノ、C_1-4アルキル、C_2-4アルケニル、C_2-4アルキニル、C_1-4アルコキシ、C(O)NHR¹⁷、 NHC(O)R¹⁸ 及びS(O)_pR¹⁹ （p は0、 1若しくは2である）から独立して選択される１、２又は３個の置換基により置換されてもよい。その他の置換基は請求項１に記載した通りである。 （もっと読む）

本発明は、抗新生物活性及び／又は抗微生物活性を有するスチルベン由来化合物を提供する。本発明の好ましい化合物には、式（Ｉ）の化合物（式中：ＲはＤａｐ、Ｄａｐ−Ｄｉｌ、Ｄａｐ−Ｄｉｌ−Ｖａｌ、又はＤａｐ−Ｄｉｌ−Ｖａｌ−Ｄｏｖであり；Ｒ_１はＨ、ＯＨ、又はＰＯ_３Ｎａ_２であり；そしてＲ_２及びＲ_３は連帯して−ＣＨ_２−であるか、又はそれぞれ独立してＨ、ＯＨ、ＣＨ_３、若しくはＰＯ_３Ｎａ_２である）；及び式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物、並びにそれらの塩（式中：Ｒ及びＲ_１は独立してＨ又はＰ（Ｏ）（ＯＨ）である）が含まれる。更に、本発明は、がん細胞増殖及び／又は微生物増殖の阻害方法、並びにそれとともに用いる組成物にかかるものである。

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式(I)のルテニウム(II)化合物は、癌の治療および／または予防において有用である。

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