ＣＡ−ＩＸタンパク質を認識し、それに結合する化合物は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶを有する。該化合物は、放射線撮像又は治療用途用の放射性元素を含んでもよい。したがって、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物のうちの１つ以上で、薬学的組成物を調製してもよい。
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本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式（Ｉ）の前記化合物、１つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
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構造式（Ｉ）で示される新規化合物は、ＡＭＰ−プロテインキナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化プロテインキナーゼが媒介する疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧症の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成する、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。



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癌に対して他のシスプラチン化合物より大きな有効性を示す、アクリジン含有シスプラチン化合物が開示される。
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本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成している、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。一つの態様において、化合物は、構造式（II）で表されるか、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、もしくは多形である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。

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本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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【課題】一般に血液悪性腫瘍および癌の治療に使用することができ、三酸化砒素よりも活性が同等かそれ以上に大きく、毒性が低い砒素誘導体である癌治療剤を提供する。
【解決手段】S-ジメチルアルシノ-グルタチオン、S-ジメチルアルシノ-チオコハク酸、およびS-ジメチルアルシノ-チオ安息香酸を含む、新規有機砒素誘導体は固体起源および血液起源の両方の様々なヒト腫瘍細胞株、ならびに白血病患者由来の悪性血液細胞に対する、インビトロ細胞毒性活性を有した癌治療剤及びその使用方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗腫瘍性化合物、その調製方法、およびそれを含有する医薬組成物に関する。
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【課題】骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なＰdまたはＰt錯体の提供。
【解決手段】式ＩＩ：


［式中、Ｍは、Ｐｔ（ＩＩ）又はＰｄ（ＩＩ）である］で示される錯体等、およびビスホスホネート化合物、特に、ビスホスホネート錯体、又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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本発明は一般式(Ｉ)で示され、式中の各変動記号の意味は明細書中に記載した通りである化合物とその製造及び用途とに関する。
【化３４５】

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本発明は、抗体を、癌細胞、特に前立腺癌細胞又は転移性前立腺癌細胞に動員するのに用いられるキメラ化合物に関する。本発明による化合物は、リンカー及び任意で連結分子を介して細胞結合末端（ＣＢＴ）に共有結合された抗体結合末端（ＡＢＴ）部分を含む。 （もっと読む）

本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の１つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ファルネシルピロホスフェートシンターゼのモジュレーターとして、例えば増殖性疾患の処置において有用である、式（Ｉ）


（Ｉ）
[式中、該置換基は明細書に記載したとおりである］
の化合物、かかる化合物の製造方法およびその中間体に関する。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物およびその塩が開示される。また、増殖性疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用方法、並びに少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容される塩を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキシ‐ビスホスホン酸誘導体または上記誘導体の薬学上許容される塩と、その製造方法、およびその治療または診断の使用にも関する：


（上記式中、
‐ｎおよびｍは、互いに独立して、１〜４を範囲とする整数を表し、
‐Ｘは酸素原子またはＮ‐Ｒ３基を表し、
‐Ｒ１およびＲ３は、互いに独立して、直鎖状または分岐状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基を表し、並びに
‐Ｒ２は治療または診断に関係する分子の残基を表す）。
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【課題】腫瘍阻害性白金(II)オキサラート錯体、および治療薬、特に腫瘍阻害薬としてのこの錯体の使用方法を提供する。
【解決手段】一般式（I）の化合物、およびその薬学的に適合する塩。式中、置換基R¹、R¹'、R²、R²'、R³、R³'、R⁴、およびR⁴'は、置換基R¹、R¹'、R²、R²'、R³、R³'、R⁴、またはR⁴'のうちの少なくとも1つが水素でなく、水素、非置換または置換アルキル、非置換または置換アルケニル、非置換または置換シクロアルキル、非置換または置換シクロアルケニル、非置換または置換アリール、および非置換または置換アルキルアリール基からなる群より相互に独立して選択され、置換基R⁵、R⁵'、R⁶、およびR⁶'は水素、非置換または置換アルキル、および非置換または置換アルケニル基からなる群より相互に独立して選択される。
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本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には特定の3-置換-4-ジヒドロ-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-8-カルボン酸アミド(本明細書では総称して3TM化合物と呼ぶ)に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。

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