本発明は、3位でアミノカルボキシ置換基を有する1-ヒドロキシフェニル部位を含み、5位と3位のアミノカルボキシ置換基とが可変長さの脂肪族鎖により連結された、C21-デオキシアンサマイシンの誘導体又はその塩であって、該フェニル環の1-ヒドロキシ位置がアミノアルキレンアミノカルボニル基によって誘導体化され、アルキレン基(任意にアルキル基で置換され得る)が鎖長2若しくは3の炭素原子又はリン酸若しくはリン酸エステル(アルキルエステルなど)基又はその塩を有し、かつ誘導体化基が親分子の水溶性及び/又は生物学的利用能を増加させることを特徴とする、前記誘導体又はその塩を提供する。そのような化合物は、療法、例えば癌及びB-細胞性悪性腫瘍の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】特異的な抗腫瘍活性を有する含リン化合物を含む抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される含リン化合物を含む抗腫瘍剤である。


式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＯＨ基、アルキル基、アリール基、アルコキシ基又はアリールオキシ基を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、ハロゲン原子を表し、Ｒ^４及びＲ^６は、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アリール基、アシロキシ基又はアミノ基を表し、Ｒ^５は、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、アリール基、アシロキシ基又はアミノ基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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白金に共有結合している２つのニトリル置換基（ビスーニトリル）を有する、新規な白金系類似体が開示される。さらに、前記白金錯体の合成反応スキーム、並びにインビトロにおける定量的なＩＣ_５０データが開示される。 （もっと読む）

本発明は、下記式で示され、ＰＴＰ−１Ｂ酵素の阻害剤である新しい部類の化合物を包含する。また、本発明は上記（式Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、及び糖尿病を含むＰＴＰ−１Ｂ媒介疾患の治療又は予防方法をも包含する。
【化１】

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肝臓癌を含む肝臓障害、並びに糖尿病、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び肥満症などの代謝病の治療のための化合物、組成物、並びに方法が、本明細書に提供される。具体的には、単独で、又はその他の抗癌剤と組み合わせて投与することができるヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示される。 （もっと読む）

化合物４−｛４−〔（｛３−tert−ブチル−１−〔３−（ヒドロキシメチル）フェニル〕−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝カルバモイル）アミノ〕−３−フルオロフェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミド及びそれの変形（例えば塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、多形体及び代謝産物）；それらを含有する医薬組成物；及びそれらを使った癌を治療する方法に関する。
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テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をＨに置換した後、Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲ−１２０（Ｎａ^＋形態）と反応させて２ナトリウム塩を形成することによって、２−アリール−４−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロン及び２−フェニル−４−キノロンのＮ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。
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2-{[2-(置換アミノ)エチル]スルホニル}エチル N,N,N',N'-テトラキス(2-クロロエチル)ホスホロジアミデート、その製造およびその製造における中間体、それを含む医薬組成物、およびそれを用いた治療方法。該化合物は単独でまたは他の抗がん治療剤との併用でがんの治療に有用である。

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本発明は、ゾレドロン酸の低水溶性塩の新規の結晶形、これらの結晶形の調製法、これらの結晶形を含有する組成物、および温血動物、特にはヒトの診断法または治療的処置におけるこれらの結晶形の使用に関する。本発明は、ゾレドロン酸の遊離酸の結晶一水和物、ゾレドロン酸の遊離酸の結晶一水和物の調製法、ゾレドロン酸の遊離酸の結晶一水和物を含有する組成物、および温血動物、特にはヒトの診断法または治療的処置におけるゾレドロン酸の遊離酸の結晶一水和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は有機アルセノキシド化合物およびその合成の方法に関する。本発明は同様に、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびに疾患および障害、具体的には、固形腫瘍および白血病を含む、増殖性疾患および障害の処置における、その使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生きている細胞内のミトコンドリアの表面および内部における活性剤選択的局在化のための新規な方法、並びにさらなる補助薬なしで細胞膜を通って細胞に浸透し、かつミトコンドリアの表面および内部の両方に局在化することができる、相当する活性剤に関する。これらの活性剤は少なくとも１つのモノヒドロキシモノニトロフェニル残基またはモノヒドロキシジニトロフェニル残基で置換されている。
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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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【課題】着色の問題がなく、優れた免疫増強作用を有する免疫増強剤を提供する。
【解決手段】好ましくはリン酸化率が７０％以上である、さらに好ましくは結合リン含量が０．５質量％以上、リン酸化率が８０％以上、白度が６０％以上である、リン酸化糖アルコール類を含んでなる免疫増強剤。該免疫増強剤は、単糖、オリゴ糖及びデキストリンを水添還元して得られる糖アルコール類から選ばれる少なくとも１種の糖アルコールリン酸化して得られるものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＩＶ）の化合物（変数は特許請求の範囲にて定義したとおりである）、癌などの増殖性障害を有する被験体の治療のために本発明の化合物を使用する方法、ならびに、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答性の障害を治療するための方法が、開示されている。さらに、本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R₁、R₂、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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本発明は、LPA受容体で拮抗薬であるLPA類似体を提供する。
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本発明は、新規なクラスのリン誘導体に関する。該リン誘導体は、癌を治療するために使用することができる。該リン化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得て、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってかかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、該リン誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のリン誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）