本発明は、有機ヒ素剤を合成するための方法を提供する。これら化合物の多くは、多くのヒト腫瘍細胞系統（固形起源および血液起源の両方）に対して、ならびに白血病を有する患者由来の悪性血球に対して強力なインビトロ細胞傷害性活性を有する。一局面において、本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を合成する方法を提供し、この方法は、本明細書に記載の式（ＩＩ）の構造を有する化合物と、本明細書に記載の式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物とを、水性溶媒もしくはアルコール性溶媒中で、かつピリジンの非存在下で反応させる工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩に関する。本発明はまた、本発明の１以上の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにフィンゴリモドのようなリゾリン脂質ｅｄｇ１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストを投与することによって有益に処置される疾患および状態を処置する方法における開示された化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明の新規なＣ７−修飾カンプトテシン類似体及びその薬学的に許容可能な塩は、（ｉ）インビトロでヒト及び動物の腫瘍細胞の増殖を阻害する強力な抗腫瘍活性（すなわち、ナノモル又はナノモル以下の濃度において）を有し；（ｉｉ）トポイソメラーゼＩを強力に阻害し；（ｉｉｉ）ＭＤＲ／ＭＲＰ薬物耐性に対する感受性を欠き；（ｉｖ）代謝薬物（代謝作用薬）の活性化を必要とせず；（ｖ）Ａ−環又はＢ−環のグルクロニド化を受けず；（ｖｉ）血漿タンパク質に対する薬物結合親和性を低減し；（ｖｉｉ）ラクトン安定性を維持し；（ｖｉｉｉ）薬物の効力を維持し；及び（ｉｘ）低分子量（例えば、ＭＷ＜６００）を有する。 （もっと読む）

生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物、およびそれらのプロドラッグが開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物だけでなく、プロドラッグを含むそれらの誘導体が開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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１つ以上のＳ１Ｐ受容体（特にＳ１Ｐ_１受容体タイプ）に対して効果があり、且つ、選択的な作用薬である、スフィンゴシン１‐リン酸アナログが提供される。開示の化合物には、任意のリン酸成分だけでなく、加水分解耐性のリン酸サロゲート（例えば、ホスホン酸塩類、アルファ置換ホスホン酸塩類、及びホスホチオネート類）を有する化合物も含まれる。
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本発明は、新規クラスの癌幹細胞経路（ＣＳＣＰ）阻害剤の使用；治療抵抗性、再発性または転移性の癌を治療するためにそのような化合物の使用方法；そのような化合物を特定の投薬計画で用いて癌細胞を選択的に死滅させる方法；Ｓｔａｔ３経路を阻害することによって癌幹細胞を標的にする方法；異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する哺乳動物の状態または障害の治療で新規化合物の使用方法；ならびにそのような化合物およびそれらの中間体の調製方法、ならびに関連化合物の医薬組成物、ならびにこれらの化合物の具体的な投与方法に関する。
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【課題】新規な抗腫瘍薬を提供する。
【解決手段】二水素リン酸2-[[3-({4-[(5-{2-[(3-フルオロフェニル)アミノ]-2-オキソエチル}-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ]-キナゾリン-7-イル}オキシ)プロピル](エチル)アミノ]エチル、または、製薬上許容できるその塩、これを含む医薬組成物、および療法におけるその使用。 （もっと読む）

一般式が式(I)：


で表される化合物であって、癌、神経変性のおよび心血管疾患などの疾患に関係する炎症を治療する活性をもつ化合物を開示した。医薬組成物および使用の方法も記載した。
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本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性をその活性の阻害を必要とする被検体において阻害する方法と、癌などの過剰増殖障害の予防または治療を必要とする被検体において癌などの過剰増殖障害を予防または治療するための方法とに関し、これらの方法は、本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、ホスファプラチン、すなわち白金（ＩＩ）および（ＩＶ）の安定な単離されたモノマーリン酸錯体、ならびに、シスプラチン耐性癌およびカルボプラチン耐性癌を含む癌を治療するためのそれらの使用方法を提供する。シスプラチンとは異なり、これらの錯体は容易に加水分解せず、水溶液に極めて可溶であり水溶液中で安定している。さらに、これらの錯体は、シスプラチン、カルボプラチンおよび関連した白金系抗癌剤とは異なり、ＤＮＡに結合しない。むしろ、データは、ホスファプラチンが、ｆａｓおよびｆａｓ関連転写因子、ならびにＢａｋおよびＢａｘ等のいくつかのアポトーシス促進遺伝子の過剰発現を誘引することを示唆している。にもかかわらず、当該錯体は、癌細胞に対し驚異的な細胞傷害性を示す。したがって、本発明は、当技術分野におけるものとは異なる分子標的を有する新規な白金抗癌剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

ジカルボキシレート二座配位子（例えば、オキサレート）を含有し、癌などの各種形態の増殖性疾患を治療して有用になり得るニトロ白金（ＩＶ）錯体が提供されている。いくつかの例では、該白金（ＩＶ）錯体は、相対的に安定であり、経口投与に適切となり得る。治療法ならびにキットおよび単位用量も提供されている。別の態様では、式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の白金錯体または医薬として許容可能なその塩もしくは前記いずれかの溶媒和物が、提供される。 （もっと読む）

トランス-[テトラクロロビス(1H-インダゾール)ルテナート(III)]のアルカリ金属塩を作成する方法が開示される。 （もっと読む）

リポ酸誘導体、およびリポ酸誘導体を含有する医薬製剤は、リポ酸誘導体に感受性のある疾患細胞によって特徴付けられる疾患の治療および予防に、有用である。 （もっと読む）

本発明は癌組織に対する透過及び保有性効果に優れて高い癌組織選択性を示す、下記の化学式１で表わされる新規な環状ホスファゼン三量体−白金（II）錯体コンジュゲート抗癌剤及びその製造方法に関する。


式中、ｎは７、１２または１６であり、ｍは０、１または２であり、ｘは１であり、ｙ及びｚはそれぞれ独立して０または１であり、Ｒ、Ｒ’及びＲ”はそれぞれ独立して（ＣＨ_３）_２ＣＨ−、（ＣＨ_３）_２ＣＨＣＨ_２−、（Ｃ_２Ｈ_５）（ＣＨ_３）ＣＨ−及び（Ｃ_６Ｈ_５）ＣＨ_２−よりなる群から選ばれるものであり、ＡとＡ’は互いに同一または異なる２つの単座アミンリガンド、またはＡとＡ’が互いに結合した１つの二座キレート型ジアミンリガンドである。
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本開示は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物及びそうした化合物を作製し使用する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明の化合物は、ファルネシル二リン酸シンターゼ（ＦＰＰＳ）、ゲラニルゲラニル二リン酸塩シンターゼ（ＧＧＰＰＳ）、及びデカプレニルピロリン酸シンターゼ（ＤＰＰＳ）の１つ又は複数を選択的に阻害することができるビスホスホネートを含む。好ましい実施形態では、本発明の化合物は、ＦＰＰＳ、ＧＧＰＰＳ及びＤＰＰＳの１つ又は複数を選択的に阻害することができる。複数の実施形態では、本発明の化合物及び方法は、制癌関連、免疫刺激関連及び他の関連などで優れた活性レベルを示し、いくつかの場合、旧世代ビスホスホネート薬物の活性レベルを複数桁で凌駕する活性レベルを示す。複数の実施形態では、本発明は、例えば、腫瘍又は癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、メバロネート代謝経路に関連するある種の酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症のための研究や治療への適用に関連する化合物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、概して、ポリマーおよび巨大分子に関し、具体的には、ナノ粒子等の粒子において有用なポリマーに関する。本発明の１つの態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。一セットの実施形態において、該方法は、異なる比率で２つ以上の巨大分子を混合することによって形成され得る、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリを生成することを含む。１つもしくは複数の巨大分子は、生体適合性ポリマーに一部分が複合化したポリマー複合体であり得る。いくつかの場合において、該ナノ粒子は薬剤を含有し得る。本発明の他の態様は、ナノ粒子のライブラリを使用する方法を対象とする。

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【課題】 Ｇ含有オリゴヌクレオチド上に固着された光反応性Ｒｕ（ＩＩ）錯体類、例えば化合物１、それらを得るための方法及びそれらの使用を提供する。
【解決手段】 Ｇ含有オリゴヌクレオチドに固着された光反応性Ｒｕ（ＩＩ）錯体に光架橋される特定のヌクレオチド配列を標的とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｎ，ｍおよびＸは定義された意味を有する］を含んでなる製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）