中性のカチオン性脂質および中性のカチオン性脂質から調製されたリポソームが記載されている。脂質から構成されたリポソームは、核酸のようなポリアニオン性化合物の送達に適している。送達はインビボまたはエクスビボで行うことができる。生理学的ｐＨで電荷が中性であり、そして生理学的ｐＨ未満のｐＨで正に荷電する中性のカチオン性脂質は脂質に溶解性を与える極性のヘッド基を含み、そしてリポソーム脂質二重層へのパッキングを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ¹〜Ａ⁹、Ｑ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ¹〜Ｗ³、Ｘ¹、Ｘ²、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。
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本発明は、癌、特に、プラチナを主成分とする化学療法剤に耐性である癌の治療に関するものである。２つの金(I)原子が該２つの金(I)原子を接続している共有リンクにおいてそれぞれ炭素原子に共有結合された有効量の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む癌の治療のための医薬品組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規化学的化合物、及び、特に、新規有機リンインダゾール誘導体、これを含有する組成物、並びに癌の治療のための医薬としてのその使用に関する。

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ポリ（エチレングリコール）セグメントとポリ（カルボン酸）セグメントからなるブロック共重合体とジアミノシクロヘキサン白金（ＩＩ）の配位錯体が提供される。該錯体は、腫瘍、特に悪性腫瘍の治療に効果的に使用できる。 （もっと読む）

【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、白金（II）錯体、特に、中性二座配位子を含有するジカルボキシラト白金（II）錯体（例えば、オキサリプラチン等）の製造法に関する。この方法には、ビス−ジカルボキシラトプラチネート（II）種を適当な中性の二座配位子と反応させることによって中性のジカルボキシラト白金（II）錯体生成物を生成させる工程及び必要に応じて該生成物を再結晶化処理に付すことによって中性二座配位子を含有する純粋なジカルボキシラト白金（II）錯体を生成させる工程が含まれる。本発明は、ビス−ジカルボキシラトプラチネート（II）種の製造方法及び本発明方法によって製造することができる新規な白金（II）錯体にも関する。

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本発明は、新規なニトロフェニルマスタードおよびニトロフェニルアジリジンアルコール、それらの対応するリン酸エステル、それらのターゲットにされた細胞毒性剤として、低酸素腫瘍の生物還元性薬としての使用およびニトロリダクターゼ酵素と併用する遺伝子−酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および抗体−酵素プロドラッグ療法（ＡＤＥＰＴ）を含む細胞切除におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

治療薬として、また、他の工業目的のために用途を有する抗ウイルス、抗炎症および抗組織／臓器移植拒絶特性を備えたリン置換ミコフェノラート誘導体が開示されている。これらの組成物は、腫瘍の成長、ウイルス感染、炎症、または組織／臓器移植拒絶を阻止し、および／または癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶の治療または予防のために治療的に有用であるだけでなく、癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶を検出するアッセイで有用である。 （もっと読む）

本発明は、リン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ断片単独およびヒトＴＰＸ２のアミノ酸残基１−４３リガンドと複合体になったリン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ断片の結晶に関する。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するリガンド、特にＡｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するアロステリック阻害剤の設計及び選択方法並びにその使用に関する。さらに、本発明は、インデンおよびインドール誘導体に関する。本発明は、リン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ単独およびヒトＴＰＸ２のアミノ酸残基１−４３リガンドと複合体になったリン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼの結晶に関する。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するリガンドの設計及び選択方法に関する。さらに、本発明は、インデンおよびインドール誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、放射性金属を使用する場合は放射線治療的および化学毒性的の両方であり、コールドレニウムまたは巨視的量の長寿命Tc-99を使用する場合は化学毒性的である、癌治療用の薬剤の製造のための、一般式[M(CO)₃L₃]⁺（ただし、式中Mはレニウムまたはテクネチウムまたはそれらの同位体でありLは配位子である）の金属トリカルボニル化合物の使用に関する。本発明の薬剤は、特にDNA中に鎖内結合を生じることにより化学毒性的である。特定の実施態様では、Lの少なくとも１つはOH2ではない。さらに本発明は、一般式[M(CO)3X1X2X3]+（ただし、式中Mはレニウムまたはテクネチウムまたはそれらの同位体でありX1、X2およびX3の少なくとも１つが単座配位子であるか；または、X1、X2およびX3の２つが二座配位子の部分であり、他の１つが場合によって単座配位子である）の新規化合物およびそれらの使用に関する。

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本発明は、本明細書に開示した式（I）の化合物ならびにこれらの化合物を含む薬学的組成物に関する。また、LPA受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとしての活性を有するそのような化合物の使用法であって、LPA受容体に対するLPA活性を阻害すること、LPA受容体活性を調節すること、癌を治療すること、細胞増殖を促進すること、創傷を治療すること、細胞、組織、または臓器においてアポトーシスを治療する、または機能を保存もしくは回復すること、細胞を培養すること、臓器または組織機能を保存すること、および皮膚病状態を治療することを含む方法も同様に開示される。 （もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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本発明は、抗腫瘍細胞／抗寄生虫活性を示す白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を治療するために本発明の白金錯体を用いることにも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を治療または予防するためにも用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義のいずれかの意味を有する）のキナゾリン；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびｅｒｂＢ、具体的には、ＥＧＦ受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置に増殖抑制薬として用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明はアルドラーゼを阻害する新しい化合物に関するものであり、該化合物はその阻害効果によって、医薬品として（治療用の用量で）、とりわけある種のガンの治療に好適に用いることができるものである。本発明による化合物は以下の一般式に対応しており、該式において、アルデヒド基（−ＣＨＯ）およびフェノール基（−ＯＨ）は、第一の芳香族結合体と呼ばれる同一の芳香族結合体の隣接する二つの炭素原子に固定されており、Ｒは、リン酸基またはリン酸基のミミックであり、第二の芳香族結合体と呼ばれる二番目の芳香族結合体の炭素原子に固定されている。
【化１】

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本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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【課題】ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物（それら化合物の塩、及びそれら化合物及び／又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。）を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び／又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。 （もっと読む）