【課題】ホスホン酸ジエステル誘導体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(II)で表される化合物を脱保護することを特徴とする、一般式(I)で表されるホスホン酸ジエステル誘導体の製造法：
【化１】


(式中、R^a、R^b、R^c、R¹、R²は、明細書に定義されるとおりである。）。 （もっと読む）

【課題】優れた難燃特性を発揮するポリイミドおよびその前駆体であるポリアミド酸の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、ベンゼン環上の水素原子は、各々独立して、炭素数１〜６のアルキル基またはアルコキシル基で置換されていてもよい）で表わされるリン含有ジアミン化合物とテトラカルボン酸二無水物を重合させることにより前駆体であるポリアミド酸を得る。さらに脱水イミド化することにより優れた難燃特性を発揮するポリイミドを合成した。 （もっと読む）

【課題】哺乳類ＧＰＩ−ＰＬＣ（グリコシルホスファチジルイノシトール特異的ホスホリパーゼＣ）の活性を調節する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄及びＲ₅は明細書中に定義されるとおりである）の化合物、全てのその立体異性体の形態、及び全ての比率のそれらの混合物並びに生理的に許容されるその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】長期保存可能なレシチンを提供すること
【解決手段】水素雰囲気中、水素化触媒の存在下、非極性溶媒と極性溶媒との混合溶媒を含有する反応液中で、天然のレシチンを水素化することにより、ヨウ素価が０．３以下の水素添加レシチンが提供される。好ましくは、長時間の反応時間を採用し、かつ水素添加レシチンをアセトンで析出させる。本発明によれば、ヨウ素価が極めて低く、長期保存可能で、極めて安定な、化粧料配合材料やその他の添加物として有用な水素添加レシチンおよびその製造方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】簡便で、安全かつコストの低いルテニウムおよびオスミウムカルベン触媒の合成法を提供する。
【解決手段】次式


の化合物を式R17C≡CCR12R13R'の化合物と接触させ、次いで、式HXの化合物を加える工程を含んでなる式(X)(X1)(L)(L1)M=C(R17)(CH2CR12R13R')の化合物の合成法。合成の容易さ（典型的にはワンステップ合成）に加えて、この反応は一般に室温またはそれ以上で進行し、しかも、得られる生成物は通常、十分な合成後精製を行うことなく使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、またはあらゆる割合の立体異性体の混合物、特にラセミ混合物等のエナンチオマーの混合物、並びにその使用、そのような化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、および合成中間体に関する：


（式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基を表し、ハロゲン原子、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ｂ、ＮＲ_ｃＲ_ｄ、ＰＯ（ＯＲ_ｅ）（ＯＲ_ｆ）、ＣＯ_２Ｒ_ｇ、ＳＯ_２Ｒ_ｈ ＳＯ_３Ｒ_ｌ、Ｐ０（０Ｈ）（ＣＨ（０Ｈ）Ｒ_ｋ）、ＣＮ、Ｎ_３、およびＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２から選択される１または複数の基により置換されていてもよく、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、およびＲ_ｄは、互いに独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、またはＣＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｅ、Ｒ_ｆ、Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ、およびＲｌは、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｋは、アリールまたはヘテロアリール基を表し、前記基は、ハロゲン原子およびＮＯ_２から選択される１または複数の基により置換されていてもよい）。
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本発明は、以下：
ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を、触媒Ａの存在下でオレフィン類（ＩＶ）と反応させてアルキル亜ホスホン酸、その塩もしくはエステル（ＩＩ）とすること、ｂ）そのようにして得られたアルキル亜ホスホン酸、その塩もしくはエステル（ＩＩ）を、触媒Ｂの存在下で式（Ｖ）のアクリロニトリルと反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とすること、およびｃ）そのようにして得られたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を、還元剤と、または触媒Ｃの存在下で水素と反応させて、モノアミノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）とすることを特徴とし、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は同一であるかまたは異なっており、そして互いに独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキルであり、そしてＸはＣ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキル−アリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｈおよび／またはプロトン化窒素塩基であり、そしてＹは鉱酸、カルボン酸、ルイス酸または有機酸であり、ｎは０〜４の整数または分数を表し、そして触媒ＡおよびＣは遷移金属、遷移金属化合物、および／または遷移金属および／または遷移金属化合物および少なくとも１つの配位子からなる触媒系であり、そして触媒Ｂは、ペルオキシド形成化合物、ペルオキソ化合物、アゾ化合物、アルカリ金属水素化物、アルカリ土類金属水素化物、アルカリ金属アルコキシドおよび／またはアルカリ土類金属アルコキシドである、モノアミノ官能化ジアルキルホスフィン酸類、−エステル類、−塩類の製造方法に関する。

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本発明は、以下：
ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を、触媒Ａの存在下でオレフィン類（ＩＶ）と反応させてアルキル亜ホスホン酸、その塩もしくはエステル（ＩＩ）とすること、
ｂ）そのようにして得られたアルキル亜ホスホン酸、その塩もしくはエステル（ＩＩ）を、触媒Ｂの存在下で式（Ｖ）のアセチレン性化合物と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とすること、
ｃ）そのようにして得られたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を、触媒Ｃの存在下でシアン化水素源と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）とすること、および
ｄ）そのようにして得られたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）を、還元剤と反応させるか、または触媒Ｄの存在下で水素と反応させて、モノアミノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は同一であるかまたは異なっており、そして互いに独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキル−アリールであり、そしてＸはＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキル−アリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｈおよび／またはプロトン化窒素塩基であり、そしてＹは鉱酸、カルボン酸、ルイス酸または有機酸であり、ｎは０〜４の整数または分数であり、そして触媒Ａ、Ｂ、ＣおよびＤは遷移金属、遷移金属化合物、および／または遷移金属および／または遷移金属化合物および少なくとも１つの配位子からなる触媒系である］
とすること、を特徴とする、モノアミノ官能化ジアルキルホスフィン酸類、−エステル類、および−塩類の製造方法に関する。

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本発明は、モノヒドロキシ官能化ジアルキルホスフィン酸、そのエステルおよび塩の製造方法に関し、この方法は、ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を、触媒Ａの存在下でオレフィン（ＩＶ）と反応させて、アルキルホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）とし、ｂ）そのようにして生じたアルキルホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）を、触媒Ｂの存在下で式（Ｖ）のアセチレン化合物と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とし、ｃ）そのようにして生じたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を、触媒Ｃの存在下で一酸化炭素および水素と反応させて、モノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）とし、ｄ）そのようにして生じたモノ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩＩ）を触媒Ｄの存在下で反応させて、モノヒドロキシ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）とすることを特徴とする。上式で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は、同一かまたは異なり、互いに独立に、好ましくはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリールであり、Ｘは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋおよび／またはプロトン化窒素塩基を表し、触媒Ａ、Ｂ、ＣおよびＤは、遷移金属および／または遷移金属化合物および／または触媒系であり、この触媒系は、遷移金属および／または遷移金属化合物と、少なくとも一つの配位子とから構成される。
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【課題】基質を水素化する触媒機能を有する新規なヒドリド金属錯体の提供。
【解決手段】下記構造式（４）又は（６）で表されるヒドリド金属錯体。該金属錯体は反応中、脱水素化した低原子価金属錯体へと可逆的に変化し、その際ベンズアルデヒド誘導体のような基質を水素化してベンジルアルコール誘導体とすることができる。更に、例えば（４）の金属錯体とプロトンから水素を発生させると共に、前記脱水素化された低原子価金属錯体に電子を保持させ水素分子から電子を取り出すができる。
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【課題】除草剤D，L−２−アミノ−４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−ブタン酸を穏和な反応条件で、塩などの副生物が大量に生成することなく、安価に、良好な収率で、製造する方法を提供する。
【解決手段】次式（３）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、クロロエチル基を表し、Ｒ^２はアルキル基を表す］の化合物のニトロ基を還元することによってアミノ基に変換した後、さらにリン酸エステルおよびカルボン酸エステルを加水分解して脱保護することを含んでなる、D，L−２−アミノ−４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−ブタン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】容易に入手できる出発物質から、良好な収率で、活性の高いルテニウムおよびオスミウムカルベン・メタセシス触媒を合成する方法を提供する。
【解決手段】ルテニウム水素錯体およびハロゲン化第三プロパルギル等のアセチレン基含有ハロゲン化合物、もしくはジクロロメタン、ジクロロ酢酸エステル、α，α−ジクロロトルエン等のジハロゲン化合物の反応等によりルテニウムおよびオスミウムカルベン・メタセシス触媒を合成する。 （もっと読む）

本発明は、２，２’，６，６’−四置換アミノホスフィン配位子及びその合成方法に関わる。配位子の骨格構造は下記に示される。この配位子は、２，６−ジニトロクロロベンゼンを出発原料として用い、これをカップリングして２，２’，６，６’−テトラニトロビフェニルを得る第一ステップと、パラジウム／炭素の存在下に２，２’，６，６’−テトラニトロビフェニルに水素を加えることによって、２，２’，６，６’−テトラアミノビフェニルを得る第二ステップと、２，２’，６，６’−テトラアミノビフェニルとホスフィンハライドを反応させて、２，２’，６，６’−四置換アミノホスフィンを得る第三ステップとを含む方法で製造される。本発明の配位子そのものはアキラルな化合物であり、その配位子の合成方法が簡単なものである。この配位子は、最終的に外部からキラリティを導入することによって、単一のコンフィグレーションのビメタルのキラル触媒に変換される。この配位子は、金属触媒を用いた多くの種類の不斉反応に用いられ、高い反応活性と立体選択性を有する。

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本明細書では、式（Ｉ）の抗菌化合物、その化合物の生成方法、その化合物を含有する医薬組成物、ならびにその化合物および医薬組成物を利用する細菌感染の治療方法が記載される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式Ｍ（Ｌ）_３（式中、Ｍは、第ＶＩＩＩ族金属、例えばルテニウムであり、Ｌは、同じか異なり、置換若しくは非置換アミジナト基又は置換若しくは非置換アミジナト類似基を表す）で表される有機金属化合物を製造する方法であって、（ｉ）溶媒の存在下、及び前記有機金属化合物、例えばルテニウム（ＩＩＩ）化合物を含む反応混合物を生成するのに十分な反応条件下で、置換若しくは非置換金属源化合物、例えばルテニウム（ＩＩ）化合物を、置換若しくは非置換のアミジネート又はアミジネート類似化合物と反応させること、及び（ｉｉ）前記反応混合物から前記有機金属化合物を分離することを含む方法に関する。この有機金属化合物は、被膜堆積のための化学蒸気又は原子層堆積前駆体として、半導体用途に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ：
Ｒ^１Ｐ（ＣＯＲ^２）_２
〔式中、
Ｒ^１は、非置換フェニル、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルコキシにより置換されているフェニルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、又はハロゲン、−ＯＲ^１０、−ＯＣＯ-Ｒ^１０、−ＯＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯ−ＮＲ^１１Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルにより１回又は１回以上置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−フェニル；Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環であり、基フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環は、非置換であるか、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルキルチオで置換されており；
Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続−Ｏ−原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニルであり、フェニル、ナフチル又はビフェニルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されており；
Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続Ｏ原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジルであり、基フェニル、ナフチル又はピリジルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されている〕
で示されるビス−アシルホスファンの製造方法であって、
ａ）式ＩＩ：
Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２
で示されるジクロロフェニルホスファンを、２０〜２００℃の範囲の温度及び大気圧から２０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、環状フェニルホスファン（Ｒ^１Ｐ）_ｎ（ｎ＝４〜６）を得る工程；或いは
ｂ）Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２を、８０〜２００℃の範囲の温度及び２０bar〜２５０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、Ｒ^１ＰＨ_２を得る工程；
ｃ）続いて、適切な塩基の存在下で式ＩＩＩの酸ハロゲン化物：
Ｒ^２ＣＯＨａｌ
（ここでＲ^２は上記で定義されたとおりである）と反応させる工程
を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物｛３−［２（Ｒ）−［（１Ｒ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ］−３（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）−モルホリン−４−イル］メチル］−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル｝ホスホン酸、および薬剤として許容されるこの塩の調製のための方法に関する。この化合物は、サブスタンスＰ（ニューロキニン−１）受容体拮抗剤として有用である。特に、この化合物は、たとえば嘔吐および炎症性疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、様々な脂肪酸、及び/又は、様々な長さ及び飽和/不飽和の度合いを持つアルキル鎖を有する、カルジオリピン、転位カルジオリピン(カルジオリピンの1,2-位置異性体)並びにそれらの類似体を調製する、新規の合成手法を提供する。該方法は、(a)純粋な1,2-O-ジアシル-sn-グリセロール又は1,2-O-ジアルキル-sn-グリセロールを、１つ以上のホスホアミダイト試薬と反応させ、亜リン酸トリエステルを製造する工程；(b)(a)の生成物をグリセロールとカップリングさせ、保護カルジオリピンを製造する工程；及び(c)保護カルジオリピンを脱保護し、カルジオリピンを調製する工程を含む。本発明の方法により調製されるカルジオリピン及びそれらの類似体は、リポソーム(疎水性もしくは親水性薬物、アンチセンスヌクレオチド又は診断用薬のような活性剤も含有し得る)に組込まれ得る。そのようなリポソームは、疾患を治療するために用いられ得るか、又は診断及び/もしくは分析アッセイにおいて用いられ得る。 （もっと読む）

強力なカルボキシペプチダーゼＢ阻害剤であるホスフィン酸誘導体を効率よく製造するための製造用中間体である一般式（１）で表される化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。


［式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して同一又は異なっていてもよく、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
Ｒ^３は、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
Ｒ^４は、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
ｍは１〜８の整数を表す。］
（もっと読む）

本発明は、架橋または非架橋型の遷移金属芳香族錯体をアルカリ金属化合物またはアルカリ土類金属化合物と反応させ、得られた反応混合物を−７８〜２５０℃の温度に加熱し、反応生成物を適当な触媒の存在下で少なくとも部分的に水素化することにより対応する水素化または部分水素化メタロセンを製造することを特徴とする、水素化されたまたは部分的に水素化されたラセミ体のａｎｓａ−メタロセン錯体を製造する方法、および、オレフィン性不飽和化合物の重合のための触媒または触媒成分として、または立体選択的合成における試薬または触媒として、上記錯体を使用する方法に関する。 （もっと読む）