α２Ｂおよびα２Ｃアドレナリン受容体作動剤としての４−置換イミダゾール−２−チオンおよびイミダゾル−２−オン
【課題】心臓血管および／または鎮静作用を伴わずに、痛みおよび他の状態を処置するための医薬の提供。
【解決手段】式（I）：
［式中、XはSである。］で示される化合物。このような式（I）の化合物は、ヒトを含む哺乳動物において、α2Bアドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のための医薬として有用である。XがOである式（I）の化合物も、同様に、心臓血管および／または鎮静作用を伴わないかまたは最小限に伴って痛みおよび他の状態を処置するために有用である。
【解決手段】式（I）：
［式中、XはSである。］で示される化合物。このような式（I）の化合物は、ヒトを含む哺乳動物において、α2Bアドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のための医薬として有用である。XがOである式（I）の化合物も、同様に、心臓血管および／または鎮静作用を伴わないかまたは最小限に伴って痛みおよび他の状態を処置するために有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式で示される化合物：
【化１】
［式中、
環中の可変Yは、任意に存在することができ、N、OおよびSから選択されるヘテロ原子を表し、但し、N原子は三価であり、OまたはS原子は二価であるものとし；
kは、0または1の整数であり；
nは、0、1または2の整数であり；
pは、0、1または2の整数であり；
Xは、OまたはSであり；
破線は、結合または結合の不存在を表し、但し、環中に唯1つの二重結合が存在し、2つの隣接する破線は両方同時に結合を表すものではないとし；
R1、R2、R3およびR4は、独立に、H、フェニル（該フェニル基は、独立に、1個、2個または3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜6アルケニル基で任意に置換されていてよい）、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリール（該ヘテロアリール基は、独立に、1個、2個または3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜6アルケニル基で任意に置換されていてよい）であるか；
または、R1、R2、R3およびR4は、独立に、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜5個の炭素原子を有するシクロアルキル、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6、NR6R6、1〜4個の炭素原子を有するアルケニル、1〜4個の炭素原子を有するアルキニル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、F、Cl、Br、I、CF3またはCN、環炭素に二重結合している酸素（但し、この場合に環中の隣接する破線は結合の不存在を表すものとする）であり；
R5は、H、OR7、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、CF3、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであるか；
または、R5は、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリール；または、1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換された、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリールであり；
R6は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであるか；
または、R6は、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリール；または、1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換された、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリールであり；
R7は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R1およびR2、またはR2およびR3、またはR3およびR4は、一緒になって、これらがそれぞれ結合している各炭素原子と共に環を形成することができ、R1およびR2、またはR2およびR3、またはR3およびR4が構成する部分は、下記の式（i）、（ii）、（iii）、（iv）または（v）で示され：
【化２】
mは、0〜3の整数であり；
R8は、独立に、H、1〜6個の炭素原子を有するアルキル、2〜6個の炭素原子を有するアルケニル、2〜6個の炭素原子を有するアルキニル、SO3H、N3、CN、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、COR9、CH2OR9、OR10、SR10、C1〜6アルキルアミノまたはC1〜6ジアルキルアミノであり；
R9は、H、1〜6個の炭素原子を有するアルキル、またはOR10であり；
R10は、独立に、H、または1〜6個の炭素原子を有するアルキルである。］。
【請求項２】
pが1である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
pが0である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
[C(R10)]pがCH2である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
nが0である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
nが1である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
nが2である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R1、R2、R3およびR4が、独立に、水素、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、オキソ基、エチニル、CH2CN、Cl、Brまたはシクロプロピルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R1およびR2、またはR2およびR3、またはR3およびR4が、芳香族、飽和、または部分的に不飽和の5または6員炭素環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R8が、独立に、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、OR9、Cl、Br、I、FまたはCH2OHである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1およびR2、またはR2およびR3、またはR3およびR4が、ピリジル、チエニル、フリル、ピロリルおよびイミダゾリルから成る群から選択される複素芳香環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
複素芳香環がヘテロ原子として1個のN原子を有する請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
YがSまたはOである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R1、R2、R3およびR4の1つが、フェニル、または1個、2個もしくは3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニルもしくはC2〜6アルケニル基で独立に置換されたフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記フェニル基が、1個または2個の、アルキル、CN、NO2、Fまたはアルコキシ基で置換されている請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R1、R2、R3およびR4の1つが、ヘテロアリール、または1個、2個もしくは3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニルもしくはC2〜6アルケニル基で独立に置換されたヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記ヘテロアリール基が、チエニルまたはクロロ置換チエニルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
XがSである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
XがSOである請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
下記式で示される化合物：
【化３】
［式中、
Xは、OまたはSであり；
破線は、結合または結合の不存在を表し、但し、環中に唯1つの二重結合が存在し、2つの隣接する破線は両方同時に結合を表すものではないとし；
R1、R2、R3およびR4は、独立に、H、フェニル（該フェニル基は、独立に、1個、2個または3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜6アルケニル基で任意に置換されていてよい）であるか；
または、R1、R2、R3およびR4は、独立に、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜5個の炭素原子を有するシクロアルキル、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6、NR6R6、1〜4個の炭素原子を有するアルケニル、1〜4個の炭素原子を有するアルキニル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、F、Cl、Br、I、CF3またはCN、環炭素に二重結合している酸素（但し、この場合に環中の隣接する破線は結合の不存在を表すものとする）であり；
R5は、H、OR7、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、CF3、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R6は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R7は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルである。］。
【請求項２１】
XがSである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
下記式で示される化合物：
【化４】
［式中、
Xは、OまたはSであり；
破線は、結合または結合の不存在を表し、但し、環中に唯1つの二重結合が存在し、2つの隣接する破線は両方同時に結合を表すものではないとし；
R1、R2、R3およびR4は、独立に、H、フェニル（該フェニル基は、独立に、1個、2個または3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜6アルケニル基で任意に置換されていてよい）であるか；
または、R1、R2、R3およびR4は、独立に、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜5個の炭素原子を有するシクロアルキル、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6、NR6R6、1〜4個の炭素原子を有するアルケニル、1〜4個の炭素原子を有するアルキニル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、F、Cl、Br、I、CF3またはCN、環炭素に二重結合している酸素（但し、この場合に環中の隣接する破線は結合の不存在を表すものとする）であり；
R5は、H、OR7、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、CF3、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R6は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R7は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルである。］。
【請求項２３】
XがSである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式：
【化５】
で示される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
α2Bまたはα2Cアドレナリン受容体の活性化を、該活性化を必要とする哺乳動物において行う方法であって、請求項１に記載の化合物を処置有効量で含有する医薬組成物を該哺乳動物に投与することによる方法。
【請求項２６】
痛みを緩和するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
慢性痛を緩和するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
異痛を緩和するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
医薬組成物を経口投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項３０】
医薬組成物を腹腔内投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項３１】
慢性痛、内臓痛、神経障害性の痛み、角膜痛、緑内障、高眼圧、虚血性神経障害、神経変性疾患、下痢、鼻閉、筋痙縮、尿分泌増加、禁断症候群、神経変性疾患、視神経症、脊髄虚血、卒中、記憶および認知欠損、注意欠陥障害、精神病、躁病、不安、うつ病、高血圧、うっ血性不全、心虚血、関節炎、脊椎炎、痛風性関節炎、骨関節炎、若年性関節炎、自己免疫疾患、紅斑性狼瘡、慢性胃腸炎、クローン病、胃炎、過敏性腸疾患（ＩＢＤ）、機能性消化不良および潰瘍性大腸炎から成る群から選択される状態を処置するために、哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項３２】
緑内障を処置するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
神経障害または神経変性疾患を処置するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
筋痙縮を処置するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項３１に記載の方法。
【請求項１】
下記式で示される化合物：
【化１】
［式中、
環中の可変Yは、任意に存在することができ、N、OおよびSから選択されるヘテロ原子を表し、但し、N原子は三価であり、OまたはS原子は二価であるものとし；
kは、0または1の整数であり；
nは、0、1または2の整数であり；
pは、0、1または2の整数であり；
Xは、OまたはSであり；
破線は、結合または結合の不存在を表し、但し、環中に唯1つの二重結合が存在し、2つの隣接する破線は両方同時に結合を表すものではないとし；
R1、R2、R3およびR4は、独立に、H、フェニル（該フェニル基は、独立に、1個、2個または3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜6アルケニル基で任意に置換されていてよい）、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリール（該ヘテロアリール基は、独立に、1個、2個または3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜6アルケニル基で任意に置換されていてよい）であるか；
または、R1、R2、R3およびR4は、独立に、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜5個の炭素原子を有するシクロアルキル、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6、NR6R6、1〜4個の炭素原子を有するアルケニル、1〜4個の炭素原子を有するアルキニル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、F、Cl、Br、I、CF3またはCN、環炭素に二重結合している酸素（但し、この場合に環中の隣接する破線は結合の不存在を表すものとする）であり；
R5は、H、OR7、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、CF3、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであるか；
または、R5は、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリール；または、1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換された、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリールであり；
R6は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであるか；
または、R6は、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリール；または、1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換された、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜3個を有する5または6員のヘテロアリールであり；
R7は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R1およびR2、またはR2およびR3、またはR3およびR4は、一緒になって、これらがそれぞれ結合している各炭素原子と共に環を形成することができ、R1およびR2、またはR2およびR3、またはR3およびR4が構成する部分は、下記の式（i）、（ii）、（iii）、（iv）または（v）で示され：
【化２】
mは、0〜3の整数であり；
R8は、独立に、H、1〜6個の炭素原子を有するアルキル、2〜6個の炭素原子を有するアルケニル、2〜6個の炭素原子を有するアルキニル、SO3H、N3、CN、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、COR9、CH2OR9、OR10、SR10、C1〜6アルキルアミノまたはC1〜6ジアルキルアミノであり；
R9は、H、1〜6個の炭素原子を有するアルキル、またはOR10であり；
R10は、独立に、H、または1〜6個の炭素原子を有するアルキルである。］。
【請求項２】
pが1である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
pが0である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
[C(R10)]pがCH2である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
nが0である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
nが1である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
nが2である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R1、R2、R3およびR4が、独立に、水素、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、オキソ基、エチニル、CH2CN、Cl、Brまたはシクロプロピルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R1およびR2、またはR2およびR3、またはR3およびR4が、芳香族、飽和、または部分的に不飽和の5または6員炭素環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R8が、独立に、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、OR9、Cl、Br、I、FまたはCH2OHである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1およびR2、またはR2およびR3、またはR3およびR4が、ピリジル、チエニル、フリル、ピロリルおよびイミダゾリルから成る群から選択される複素芳香環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
複素芳香環がヘテロ原子として1個のN原子を有する請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
YがSまたはOである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R1、R2、R3およびR4の1つが、フェニル、または1個、2個もしくは3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニルもしくはC2〜6アルケニル基で独立に置換されたフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記フェニル基が、1個または2個の、アルキル、CN、NO2、Fまたはアルコキシ基で置換されている請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R1、R2、R3およびR4の1つが、ヘテロアリール、または1個、2個もしくは3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニルもしくはC2〜6アルケニル基で独立に置換されたヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記ヘテロアリール基が、チエニルまたはクロロ置換チエニルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
XがSである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
XがSOである請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
下記式で示される化合物：
【化３】
［式中、
Xは、OまたはSであり；
破線は、結合または結合の不存在を表し、但し、環中に唯1つの二重結合が存在し、2つの隣接する破線は両方同時に結合を表すものではないとし；
R1、R2、R3およびR4は、独立に、H、フェニル（該フェニル基は、独立に、1個、2個または3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜6アルケニル基で任意に置換されていてよい）であるか；
または、R1、R2、R3およびR4は、独立に、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜5個の炭素原子を有するシクロアルキル、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6、NR6R6、1〜4個の炭素原子を有するアルケニル、1〜4個の炭素原子を有するアルキニル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、F、Cl、Br、I、CF3またはCN、環炭素に二重結合している酸素（但し、この場合に環中の隣接する破線は結合の不存在を表すものとする）であり；
R5は、H、OR7、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、CF3、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R6は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R7は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルである。］。
【請求項２１】
XがSである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
下記式で示される化合物：
【化４】
［式中、
Xは、OまたはSであり；
破線は、結合または結合の不存在を表し、但し、環中に唯1つの二重結合が存在し、2つの隣接する破線は両方同時に結合を表すものではないとし；
R1、R2、R3およびR4は、独立に、H、フェニル（該フェニル基は、独立に、1個、2個または3個の、C1〜6アルキル、SO3H、N3、ハロゲン、CN、NO2、NH2、C1〜6アルコキシ、C1〜6チオアルコキシ、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜6アルケニル基で任意に置換されていてよい）であるか；
または、R1、R2、R3およびR4は、独立に、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜5個の炭素原子を有するシクロアルキル、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6、NR6R6、1〜4個の炭素原子を有するアルケニル、1〜4個の炭素原子を有するアルキニル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、F、Cl、Br、I、CF3またはCN、環炭素に二重結合している酸素（但し、この場合に環中の隣接する破線は結合の不存在を表すものとする）であり；
R5は、H、OR7、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、CF3、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R6は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルであり；
R7は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、アリル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル；1〜4個の炭素原子を有する1個または2個のアルキル基、F、Cl、Br、IまたはCF3で置換されたフェニルである。］。
【請求項２３】
XがSである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式：
【化５】
で示される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
α2Bまたはα2Cアドレナリン受容体の活性化を、該活性化を必要とする哺乳動物において行う方法であって、請求項１に記載の化合物を処置有効量で含有する医薬組成物を該哺乳動物に投与することによる方法。
【請求項２６】
痛みを緩和するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
慢性痛を緩和するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
異痛を緩和するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
医薬組成物を経口投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項３０】
医薬組成物を腹腔内投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項３１】
慢性痛、内臓痛、神経障害性の痛み、角膜痛、緑内障、高眼圧、虚血性神経障害、神経変性疾患、下痢、鼻閉、筋痙縮、尿分泌増加、禁断症候群、神経変性疾患、視神経症、脊髄虚血、卒中、記憶および認知欠損、注意欠陥障害、精神病、躁病、不安、うつ病、高血圧、うっ血性不全、心虚血、関節炎、脊椎炎、痛風性関節炎、骨関節炎、若年性関節炎、自己免疫疾患、紅斑性狼瘡、慢性胃腸炎、クローン病、胃炎、過敏性腸疾患（ＩＢＤ）、機能性消化不良および潰瘍性大腸炎から成る群から選択される状態を処置するために、哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項２５に記載の方法。
【請求項３２】
緑内障を処置するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
神経障害または神経変性疾患を処置するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
筋痙縮を処置するために哺乳動物に医薬組成物を投与する請求項３１に記載の方法。
【公開番号】特開２０１１−７９８３８（Ｐ２０１１−７９８３８Ａ）
【公開日】平成２３年４月２１日（２０１１．４．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２４９８７４（Ｐ２０１０−２４９８７４）
【出願日】平成２２年１１月８日（２０１０．１１．８）
【分割の表示】特願２００４−５０７４５２（Ｐ２００４−５０７４５２）の分割
【原出願日】平成１５年５月１６日（２００３．５．１６）
【出願人】（５９１０１８２６８）アラーガン、インコーポレイテッド (293)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年４月２１日（２０１１．４．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月８日（２０１０．１１．８）
【分割の表示】特願２００４−５０７４５２（Ｐ２００４−５０７４５２）の分割
【原出願日】平成１５年５月１６日（２００３．５．１６）
【出願人】（５９１０１８２６８）アラーガン、インコーポレイテッド (293)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]