ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害薬
本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（”ＤＧＡＴ”）阻害薬としての新規ヘテロ環式化合物、該ヘテロ環式化合物を含む医薬組成物、及び、心臓血管疾患、代謝性障害、肥満若しくは肥満関連障害、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の例示的な化合物が下記に示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表される化合物又は該化合物の製薬上許容される塩：
【化１】
〔式中、
各Ａは、独立して、Ｃ（Ｒ３）及びＮから選択され；又は、代替的に、部分構造：
【化２】
は、
【化３】
のいずれかであり；
Ｘは、独立して、Ｃ（Ｒ３）、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ及びＳから選択され（但し、２つ以上のＸがＳ又はＯであることはなく、及び、少なくも１のＸ又は１のＹはＮ、Ｏ又はＳである）；
Ｙは、独立して、Ｃ及びＮから選択され；
Ｚは、結合、Ｎ（Ｒ４）又はＯであり；
Ｌは、３つの選択肢（ｉ）、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）のうちのいずれか１つであり：
（ｉ）
【化４】
〔ここで、Ｗは、アルキル、アルケニル、アルキニル、
【化５】
から選択され［ここで、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；ｔは、０、１、２又は３であり；Ｒ１１は、Ｈ又はアルキルである］；及び、Ｒ１は、アルキル、アリール又はシクロアルキルから選択される［ここで、該アルキル、アリール及びシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］〕；又は、
（ｉｉ）
【化６】
〔ここで、Ｗは、アルキル、アルケニル、アルキニル、
【化７】
から選択され［ここで、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；ｔは、０、１、２又は３であり；Ｒ１１は、Ｈ又はアルキルである］；及び、Ｒ１２は、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルである［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］〕；
又は、代替的に、（ｉｉ）のＲ１２における該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該アリールは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
又は、さらに代替的に、（ｉｉ）のＲ１２における該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該ヘテロシクロアルキルとアリールは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
又は、
（ｉｉｉ） Ｌは、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルであり［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
又は、代替的に、（ｉｉｉ）のＬにおける該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該アリールは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
又は、さらに代替的に、（ｉｉｉ）のＬにおける該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該ヘテロシクロアルキルとアリールは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ−アルキル、Ｓ−ハロアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ−アルキル、Ｎ−ハロアルキル及びＮ−シクロアルキルの群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールの群から選択され；
Ｒ５は、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールの群から選択され；及び、
Ｒ１０は、（ｉ）１〜３個の環Ｎ原子を有する５員〜６員のヘテロシクリル環、（ｉｉ）アリール環、又は、（ｉｉｉ）ヘテロアリール環であり、ここで、該ヘテロシクリル環、アリール環及びヘテロアリール環は、それぞれ、置換されていないか、又は、環Ｎ原子若しくは環Ｃ原子において、１以上のＧ部分構造で場合により独立して置換されており、その際、Ｇは、同一であるか又は異なっていて、以下のものから独立して選択され：
〜〜〜−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｒａ；
〜〜〜−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５；
〜〜〜−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｒａ；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ；及び、
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨの生物学的等価体；
ここで、Ｒａは、アルキル，アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリル及びシクロアルキルからなる群から選択され［ここで、該アルキル，アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各部分構造は、Ｏ−ハロアルキル、Ｓ−ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ−アルキル、Ｎ−ハロアルキル及びＮ−シクロアルキル；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
Ｒｂは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒｃは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒｄは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄにおける該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｏアルキル、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）２及びＳｉ（アルキル）３から独立して選択される１〜２の置換基で場合により独立して置換されていてもよく；及び、
ｔは、０、１、２又は３である〕。
【請求項２】
以下の群から選択される化合物又は該化合物の製薬上許容される塩。
【化８】
【請求項３】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４】
有効量の請求項２に記載の少なくとも１つの化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５】
患者における心臓血管疾患、代謝性障害、肥満、肥満関連障害、脂質異常症、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療する方法であって、当該患者に有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項６】
患者における心臓血管疾患、代謝性障害、肥満、肥満関連障害、脂質異常症、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療する方法であって、当該患者に有効量の請求項２に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項７】
治療対象の疾患が糖尿病である、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
治療対象の疾患が肥満である、請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
治療対象の疾患が代謝性障害である、請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
前記患者に有効量の少なくとも１つの付加的な治療薬を投与することをさらに含み、ここで、該付加的な治療薬が抗糖尿病薬又は抗肥満薬から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項１２】
治療対象の疾患が糖尿病である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
治療対象の疾患が代謝性障害である、請求項６に記載の方法。
【請求項１５】
前記患者に有効量の少なくとも１の付加的な治療薬を投与することをさらに含み、ここで、該付加的な治療薬が抗糖尿病薬又は抗肥満薬から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉで表される化合物又は該化合物の製薬上許容される塩：
【化１】
〔式中、
各Ａは、独立して、Ｃ（Ｒ３）及びＮから選択され；又は、代替的に、部分構造：
【化２】
は、
【化３】
のいずれかであり；
Ｘは、独立して、Ｃ（Ｒ３）、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ及びＳから選択され（但し、２つ以上のＸがＳ又はＯであることはなく、及び、少なくも１のＸ又は１のＹはＮ、Ｏ又はＳである）；
Ｙは、独立して、Ｃ及びＮから選択され；
Ｚは、結合、Ｎ（Ｒ４）又はＯであり；
Ｌは、３つの選択肢（ｉ）、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）のうちのいずれか１つであり：
（ｉ）
【化４】
〔ここで、Ｗは、アルキル、アルケニル、アルキニル、
【化５】
から選択され［ここで、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；ｔは、０、１、２又は３であり；Ｒ１１は、Ｈ又はアルキルである］；及び、Ｒ１は、アルキル、アリール又はシクロアルキルから選択される［ここで、該アルキル、アリール及びシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］〕；又は、
（ｉｉ）
【化６】
〔ここで、Ｗは、アルキル、アルケニル、アルキニル、
【化７】
から選択され［ここで、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；ｔは、０、１、２又は３であり；Ｒ１１は、Ｈ又はアルキルである］；及び、Ｒ１２は、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルである［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］〕；
又は、代替的に、（ｉｉ）のＲ１２における該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該アリールは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
又は、さらに代替的に、（ｉｉ）のＲ１２における該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該ヘテロシクロアルキルとアリールは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
又は、
（ｉｉｉ） Ｌは、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルであり［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
又は、代替的に、（ｉｉｉ）のＬにおける該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該アリールは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
又は、さらに代替的に、（ｉｉｉ）のＬにおける該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該ヘテロシクロアルキルとアリールは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３、−ＮＯ２及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ−アルキル、Ｓ−ハロアルキル、ＣＮ、ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ−アルキル、Ｎ−ハロアルキル及びＮ−シクロアルキルの群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールの群から選択され；
Ｒ５は、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールの群から選択され；及び、
Ｒ１０は、（ｉ）１〜３個の環Ｎ原子を有する５員〜６員のヘテロシクリル環、（ｉｉ）アリール環、又は、（ｉｉｉ）ヘテロアリール環であり、ここで、該ヘテロシクリル環、アリール環及びヘテロアリール環は、それぞれ、置換されていないか、又は、環Ｎ原子若しくは環Ｃ原子において、１以上のＧ部分構造で場合により独立して置換されており、その際、Ｇは、同一であるか又は異なっていて、以下のものから独立して選択され：
〜〜〜−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｒａ；
〜〜〜−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５；
〜〜〜−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｒａ；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ；及び、
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨの生物学的等価体；
ここで、Ｒａは、アルキル，アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリル及びシクロアルキルからなる群から選択され［ここで、該アルキル，アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各部分構造は、Ｏ−ハロアルキル、Ｓ−ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ−アルキル、Ｎ−ハロアルキル及びＮ−シクロアルキル；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒｃ）３、−ＳＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−ＣＨ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｒｃ；−ＣＨ２Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、＝ＮＯＲｃ、−Ｎ３及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立して選択される］；
Ｒｂは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒｃは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒｄは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄにおける該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｏアルキル、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）２及びＳｉ（アルキル）３から独立して選択される１〜２の置換基で場合により独立して置換されていてもよく；及び、
ｔは、０、１、２又は３である〕。
【請求項２】
以下の群から選択される化合物又は該化合物の製薬上許容される塩。
【化８】
【請求項３】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４】
有効量の請求項２に記載の少なくとも１つの化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５】
患者における心臓血管疾患、代謝性障害、肥満、肥満関連障害、脂質異常症、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療する方法であって、当該患者に有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項６】
患者における心臓血管疾患、代謝性障害、肥満、肥満関連障害、脂質異常症、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療する方法であって、当該患者に有効量の請求項２に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項７】
治療対象の疾患が糖尿病である、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
治療対象の疾患が肥満である、請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
治療対象の疾患が代謝性障害である、請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
前記患者に有効量の少なくとも１つの付加的な治療薬を投与することをさらに含み、ここで、該付加的な治療薬が抗糖尿病薬又は抗肥満薬から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項１２】
治療対象の疾患が糖尿病である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
治療対象の疾患が代謝性障害である、請求項６に記載の方法。
【請求項１５】
前記患者に有効量の少なくとも１の付加的な治療薬を投与することをさらに含み、ここで、該付加的な治療薬が抗糖尿病薬又は抗肥満薬から選択される、請求項６に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５０９２７５（Ｐ２０１２−５０９２７５Ａ）
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３６５９２（Ｐ２０１１−５３６５９２）
【出願日】平成２１年１１月１７日（２００９．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６４７４７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５９６０６
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１７日（２００９．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６４７４７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５９６０６
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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