ヒドラジド化合物の製造方法
【課題】トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善効果を有する化合物の製造方法の提供。
【解決手段】反応式(1)
[式中、Aは窒素原子又はCR4を意味し、Bは、硫黄原子又はNR9を意味し、R1は、置換基を有しても良いフェニル基を意味し、L1、L2は単結合を意味し、XはOHなどを意味し、L3はNHを意味し、L4は単結合又はNHを意味し、Yは酸素原子又は硫黄原子を意味する。]で表されるヒドラジド化合物(III)の製造方法。
【解決手段】反応式(1)
[式中、Aは窒素原子又はCR4を意味し、Bは、硫黄原子又はNR9を意味し、R1は、置換基を有しても良いフェニル基を意味し、L1、L2は単結合を意味し、XはOHなどを意味し、L3はNHを意味し、L4は単結合又はNHを意味し、Yは酸素原子又は硫黄原子を意味する。]で表されるヒドラジド化合物(III)の製造方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】
[式中、Aは窒素原子又はCR4(式中、R4は、水素原子又はハロゲン原子を意味する。)を意味し、
Bは、硫黄原子又はNR9(式中、R9は、C1−10アルキル基(該C1−10アルキル基は、フェニル基で任意に置換されていてもよい。)を意味し、
R1は、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子又はC1−10アルキル基(該C1−10アルキル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)から選択される1若しくは複数の置換基で置換されていてもよい。)を意味し、
L1は単結合を意味し、
XはOHを意味し、
R2は、水素原子又はC1−3アルキル基を意味し、
L2は単結合を意味する。]で表される複素環化合物と、
式(II)
【化2】
[式中、L3はNHを意味し、
L4は単結合又はNHを意味し、
Yは酸素原子又は硫黄原子を意味し、
R3はフェニル基又はチエニル基(該フェニル基及びチエニル基はW4(式中、W4は、水酸基、ハロゲン原子、ニトロ基、メチルカルボニルアミノ基、SO2R28又はCOR28(式中、R28は水酸基、C1−10アルコキシ基又はNR29R30(式中、R29及びR30はそれぞれ独立して、水素原子又はC1−3アルキル基を意味する。)を意味する。)を意味する。)でそれぞれ独立に表される1若しくは複数の置換基で任意に置換されていてもよい。)を意味する。]で表されるヒドラゾン化合物とを、溶媒中で反応させることによる、
式(III)
【化3】
[式中、A、B、R1、L1、X、R2、L2、L3、L4、Y及びR3は前記と同じを意味する。]で表されるヒドラジド化合物の製造方法。
【請求項2】
前記溶媒がアルコール又はジメチルホルムアミドである請求項1に記載の製造方法。
【請求項3】
さらに酸を加えて反応させる請求項2に記載の製造方法。
【請求項4】
酸として塩酸又はトシル酸を用いる請求項3に記載の製造方法。
【請求項5】
溶媒としてイソプロピルアルコールを用い、酸としてp−トシル酸を用い、加熱して反応させる請求項4に記載の製造方法。
【請求項6】
溶媒としてジメチルホルムアミドを用い、酸として塩酸を用い、室温で反応させる請求項4に記載の製造方法。
【請求項7】
前記溶媒がジメチルホルムアミドであり、加熱して反応させる請求項2に記載の製造方法。
【請求項8】
R3が、フェニル基又はチエニル基(該フェニル基及びチエニル基は1つのCOR28(式中、R28は水酸基を意味する。)で置換されている。)である請求項1〜7のいずれか1項に記載の製造方法。
【請求項1】
式(I)
【化1】
[式中、Aは窒素原子又はCR4(式中、R4は、水素原子又はハロゲン原子を意味する。)を意味し、
Bは、硫黄原子又はNR9(式中、R9は、C1−10アルキル基(該C1−10アルキル基は、フェニル基で任意に置換されていてもよい。)を意味し、
R1は、フェニル基(該フェニル基は、ハロゲン原子又はC1−10アルキル基(該C1−10アルキル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)から選択される1若しくは複数の置換基で置換されていてもよい。)を意味し、
L1は単結合を意味し、
XはOHを意味し、
R2は、水素原子又はC1−3アルキル基を意味し、
L2は単結合を意味する。]で表される複素環化合物と、
式(II)
【化2】
[式中、L3はNHを意味し、
L4は単結合又はNHを意味し、
Yは酸素原子又は硫黄原子を意味し、
R3はフェニル基又はチエニル基(該フェニル基及びチエニル基はW4(式中、W4は、水酸基、ハロゲン原子、ニトロ基、メチルカルボニルアミノ基、SO2R28又はCOR28(式中、R28は水酸基、C1−10アルコキシ基又はNR29R30(式中、R29及びR30はそれぞれ独立して、水素原子又はC1−3アルキル基を意味する。)を意味する。)を意味する。)でそれぞれ独立に表される1若しくは複数の置換基で任意に置換されていてもよい。)を意味する。]で表されるヒドラゾン化合物とを、溶媒中で反応させることによる、
式(III)
【化3】
[式中、A、B、R1、L1、X、R2、L2、L3、L4、Y及びR3は前記と同じを意味する。]で表されるヒドラジド化合物の製造方法。
【請求項2】
前記溶媒がアルコール又はジメチルホルムアミドである請求項1に記載の製造方法。
【請求項3】
さらに酸を加えて反応させる請求項2に記載の製造方法。
【請求項4】
酸として塩酸又はトシル酸を用いる請求項3に記載の製造方法。
【請求項5】
溶媒としてイソプロピルアルコールを用い、酸としてp−トシル酸を用い、加熱して反応させる請求項4に記載の製造方法。
【請求項6】
溶媒としてジメチルホルムアミドを用い、酸として塩酸を用い、室温で反応させる請求項4に記載の製造方法。
【請求項7】
前記溶媒がジメチルホルムアミドであり、加熱して反応させる請求項2に記載の製造方法。
【請求項8】
R3が、フェニル基又はチエニル基(該フェニル基及びチエニル基は1つのCOR28(式中、R28は水酸基を意味する。)で置換されている。)である請求項1〜7のいずれか1項に記載の製造方法。
【図1】
【図2】
【図2】
【公開番号】特開2010−6821(P2010−6821A)
【公開日】平成22年1月14日(2010.1.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−188693(P2009−188693)
【出願日】平成21年8月17日(2009.8.17)
【分割の表示】特願2006−508502(P2006−508502)の分割
【原出願日】平成16年6月4日(2004.6.4)
【出願人】(000003986)日産化学工業株式会社 (510)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成22年1月14日(2010.1.14)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年8月17日(2009.8.17)
【分割の表示】特願2006−508502(P2006−508502)の分割
【原出願日】平成16年6月4日(2004.6.4)
【出願人】(000003986)日産化学工業株式会社 (510)
【Fターム(参考)】
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