新規チオフェン誘導体
【目的】本発明は、Ｇ−プロテイン結合受容体Ｓ１Ｐ１／ＥＤＧ１の作動剤であり、強力な持続性の免疫抑制作用を有する式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。
【構成】本発明は、式（Ｉ）のＳ１Ｐ１／ＥＤＧ１受容体作動剤、および製薬的組成物の製造における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、また、化合物の製造法、式（Ｉ）の化合物を含む製薬的組成物、血管機能の改善化合物として、また、免疫調節剤として、単独でまたは他の活性化合物との組み合わせとしてのそれらの使用、または治療法にも関する。
【構成】本発明は、式（Ｉ）のＳ１Ｐ１／ＥＤＧ１受容体作動剤、および製薬的組成物の製造における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、また、化合物の製造法、式（Ｉ）の化合物を含む製薬的組成物、血管機能の改善化合物として、また、免疫調節剤として、単独でまたは他の活性化合物との組み合わせとしてのそれらの使用、または治療法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）チオフェンからなる群より選択される化合物、並びに光学的に純粋なエナンチオマー類、ラセミ体のようなエナンチオマー類の混合物、ジアステレオマー類、ジアステレオマー類の混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体の混合物のような立体異性体類、並びにそのような化合物の塩類および溶媒複合体類および多形体：
【化１】
式中
Ａは、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、または−ＣＨ２−ＮＨ−を表す；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、またハロゲンを表し；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ３は、２，３−ジヒドロキシプロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＲ３１Ｒ３２、（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ−ＮＨＲ３１、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−２−アセチル、１−（１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−３−プロピオニル、１−（１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、１−（１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ、２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ、３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、２−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル））−１−オキソ−２−エトキシ、１−（１−（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル）−１−オキソ−２−エトキシ、１−（１−（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル）−１−オキソ−２−エトキシ、３−カルバモイル−プロポキシ、３−（Ｃ１−５−アルキルカルバモイル）プロポキシ、３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ３１、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ３４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ３４、または−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、を表し；
Ｒ３１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２−Ｃ１−５−アルコキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、３−Ｃ１−５−アルコキシプロピル、２−アミノエチル、２−（Ｃ１−５−アルキルアミノ）エチル、２−（ジ−（Ｃ１−５−アルキル）アミノ）エチル、カルボキシメチル、Ｃ１−５−アルキルカルボキシメチル、２−カルボキシエチル、または２−（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）エチル、を表し；
Ｒ３２は、水素、メチルまたはエチルを表し；
Ｒ３３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ、またはジメチルアミノを表し；
Ｒ３４は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、アミノエチル、２−メチルアミノ−エチル、または２−ジメチルアミノ−エチルを表し；
ｋは数値１、２、または３を表し；
ｍは数値１または２を表し；
ｎは０、１、または２を表し；および
Ｒ４は、水素、Ｃ１−５−アルキル、メトキシまたはハロゲンを表す。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は、２，３−ジヒドロキシプロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＲ３１Ｒ３２、（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ−ＮＨＲ３１、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−２−アセチル、１−（１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−３−プロピオニル、１−（１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、１−（１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−エトキシ、３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、２−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−１−オキソ−２−エトキシ、１−（１−（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−オキソ−２−エトキシ、１−（１−（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル）−１−オキソ−２−エトキシ、３−カルバモイル−プロポキシ、３−（Ｃ１−５−アルキルカルバモイル）プロポキシ、３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨＣＯ−Ｒ３１、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ３４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ３４、または−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、を表し、 ここで、Ｒ３１，Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、請求項１に定義されたとおりであり、そして
Ｒ４は水素、Ｃ１−５−アルキルまたはハロゲンを表す。
【請求項３】
式（Ｉ）で表される化合物が、１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン誘導体の（１ａＳ，５ａＲ）異性体である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、Ａが−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す化合物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、Ａが−ＮＨ−ＣＨ２−を表す化合物。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、Ａが−ＣＨ２−Ｏ−を表す化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１が水素を表し、Ｒ２とＲ４がメチル基を表す化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ４がＲ３に対してオルト位に位置する化合物。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がメチル基を表し、Ｒ４がＲ３に対してオルト位に位置するエチル基を表す化合物。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がメトキシ基を表し、Ｒ４がいずれもＲ３に対してオルト位に位置するクロロまたはフルオロを表す化合物。
【請求項１１】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がメチル基を表し、Ｒ４がＲ３に対してオルト位に位置するクロロを表す化合物。
【請求項１２】
請求項１および請求項３〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は２，３−ジヒドロキシプロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＲ３１Ｒ３２、（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル−］プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ−ＮＨＲ３１、または−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２を表し、ここで、Ｒ３１とＲ３２は請求項１において定義されているとおりである化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−エトキシ、３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、２−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、３−カルバモイル−プロポキシ、３−（Ｃ１−５−アルキルカルバモイル）プロポキシ、３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシまたは２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシを表し、Ｒ３１とＲ３２は請求項１において定義されているとおりである化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、Ｒ３は−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、または−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２を表し、Ｒ３１はメチルまたは２−ヒドロキシエチルを表し、Ｒ３２は水素を表す化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、２−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシを表し、Ｒ３１とＲ３２は請求項１において定義されているとおりである。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ３４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ３４、または−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４を表し、Ｒ３３とＲ３４は請求項１において定義されているとおりである化合物。
【請求項１７】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物:
３−［４−（３−アミノ−プロピル）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［４−（３−メチルアミノ−プロピル）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロピル］−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［３−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−プロピル］−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
１−｛４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−ベンジル｝−アゼチジン−３−カルボン酸、
３−（２−ヒドロキシ−３−｛２−メチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−プロピルアミノ）−プロピオン酸、
３−［３−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−３−メチルアミノ−プロポキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−（３−｛２−クロロ−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピオン酸、
３−［３，５−ジメチル−４−（２−メチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−エトキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［３，５−ジメチル−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
１−（２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
３−｛４−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−プロピルアミノ）−酢酸、
３−［４−（３−アミノ−２−ヒドロキシ−プロポキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［４−（２−ヒドロキシ−３−メチルアミノ−プロポキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−プロポキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−酢酸、
１−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−アセトアミド、
２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−アセトアミド、
３−｛３−エチル−４−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−５−メチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［３−クロロ−５−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［３−クロロ−４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−５−メトキシ−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛３−クロロ−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−５−メトキシ−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
１−（２−｛２−クロロ−６−メトキシ−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
３−｛３−クロロ−４−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−５−メトキシ−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛３−クロロ−４−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−５−メトキシ−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−（３−｛２−クロロ−６−メトキシ−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピオン酸、
３−［３−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ）−５−メチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
Ｎ−（２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−メタンスルホンアミド、
エタンスルホン酸 （２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド、
プロパン−１−スルホン酸 （２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド、
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−プロピル）−メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−メタンスルホンアミド、
エタンスルホン酸 （３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
プロパン−１−スルホン酸 （３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド、および
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド。
【請求項１８】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物:
３−［４−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
２−アミノ−Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アセトアミド、
３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−プロピオンアミド、
３−［４−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＲ，５ａＳ−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
Ｎ−（３−｛２−エチル−６−メチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド、
３−｛２−エチル−６−メチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−プロピオンアミド、
３−｛２−エチル−６−メチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−プロピオンアミド、
３−［３，５−ジクロロ−４−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、および
３−［４−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
医薬として使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
活性化された免疫系と関連する疾患もしくは障害の予防または治療のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
腎臓、肝臓、心臓および肺から選択される移植臓器の拒絶反応；幹細胞移植によってもたらされる移植片対宿主疾患; 関節リウマチ, 多発性硬化症、乾癬、乾癬性関節炎、クローン病、および橋本甲状腺炎から選択される自己免疫性症候群; 並びにアトピー性皮膚炎からなる群より選択される疾患もしくは障害の予防または治療のための、請求項２１に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）チオフェンからなる群より選択される化合物、並びに光学的に純粋なエナンチオマー類、ラセミ体のようなエナンチオマー類の混合物、ジアステレオマー類、ジアステレオマー類の混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体の混合物のような立体異性体類、並びにそのような化合物の塩類および溶媒複合体類および多形体：
【化１】
式中
Ａは、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、または−ＣＨ２−ＮＨ−を表す；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、またハロゲンを表し；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ３は、２，３−ジヒドロキシプロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＲ３１Ｒ３２、（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ−ＮＨＲ３１、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−２−アセチル、１−（１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−３−プロピオニル、１−（１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、１−（１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ、２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ、３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、２−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル））−１−オキソ−２−エトキシ、１−（１−（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル）−１−オキソ−２−エトキシ、１−（１−（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル）−１−オキソ−２−エトキシ、３−カルバモイル−プロポキシ、３−（Ｃ１−５−アルキルカルバモイル）プロポキシ、３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ３１、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ３４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ３４、または−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、を表し；
Ｒ３１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２−Ｃ１−５−アルコキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、３−Ｃ１−５−アルコキシプロピル、２−アミノエチル、２−（Ｃ１−５−アルキルアミノ）エチル、２−（ジ−（Ｃ１−５−アルキル）アミノ）エチル、カルボキシメチル、Ｃ１−５−アルキルカルボキシメチル、２−カルボキシエチル、または２−（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）エチル、を表し；
Ｒ３２は、水素、メチルまたはエチルを表し；
Ｒ３３は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ、またはジメチルアミノを表し；
Ｒ３４は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、アミノエチル、２−メチルアミノ−エチル、または２−ジメチルアミノ−エチルを表し；
ｋは数値１、２、または３を表し；
ｍは数値１または２を表し；
ｎは０、１、または２を表し；および
Ｒ４は、水素、Ｃ１−５−アルキル、メトキシまたはハロゲンを表す。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は、２，３−ジヒドロキシプロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＲ３１Ｒ３２、（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ−ＮＨＲ３１、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−２−アセチル、１−（１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−３−プロピオニル、１−（１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、１−（１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−エトキシ、３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、２−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、１−（１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−１−オキソ−２−エトキシ、１−（１−（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−オキソ−２−エトキシ、１−（１−（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル）−１−オキソ−２−エトキシ、３−カルバモイル−プロポキシ、３−（Ｃ１−５−アルキルカルバモイル）プロポキシ、３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨＣＯ−Ｒ３１、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ３４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ３４、または−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、を表し、 ここで、Ｒ３１，Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、請求項１に定義されたとおりであり、そして
Ｒ４は水素、Ｃ１−５−アルキルまたはハロゲンを表す。
【請求項３】
式（Ｉ）で表される化合物が、１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン誘導体の（１ａＳ，５ａＲ）異性体である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、Ａが−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す化合物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、Ａが−ＮＨ−ＣＨ２−を表す化合物。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、Ａが−ＣＨ２−Ｏ−を表す化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１が水素を表し、Ｒ２とＲ４がメチル基を表す化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ４がＲ３に対してオルト位に位置する化合物。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がメチル基を表し、Ｒ４がＲ３に対してオルト位に位置するエチル基を表す化合物。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がメトキシ基を表し、Ｒ４がいずれもＲ３に対してオルト位に位置するクロロまたはフルオロを表す化合物。
【請求項１１】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がメチル基を表し、Ｒ４がＲ３に対してオルト位に位置するクロロを表す化合物。
【請求項１２】
請求項１および請求項３〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は２，３−ジヒドロキシプロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＲ３１Ｒ３２、（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル−メチル、（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル−メチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エチル、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エチル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル−］プロピル、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロピル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ、ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＣＯ−ＮＨＲ３１、または−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２を表し、ここで、Ｒ３１とＲ３２は請求項１において定義されているとおりである化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、２−ピロリジン−１−イル−エトキシ、３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−エトキシ、２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−エトキシ、３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ、２−モルホリン−４−イル−エトキシ、３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、２−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、３−カルバモイル−プロポキシ、３−（Ｃ１−５−アルキルカルバモイル）プロポキシ、３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸 Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシまたは２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシを表し、Ｒ３１とＲ３２は請求項１において定義されているとおりである化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、Ｒ３は−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、または−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２を表し、Ｒ３１はメチルまたは２−ヒドロキシエチルを表し、Ｒ３２は水素を表す化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３１Ｒ３２、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、２−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−エトキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ３１Ｒ３２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（２−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（３−ヒドロキシ−ピロリジン）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［４−（Ｃ１−５−アルキル）−ピペラジン−１−イル−プロポキシを表し、Ｒ３１とＲ３２は請求項１において定義されているとおりである。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ３は−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ３３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ３４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ３４、または−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ３４を表し、Ｒ３３とＲ３４は請求項１において定義されているとおりである化合物。
【請求項１７】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物:
３−［４−（３−アミノ−プロピル）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［４−（３−メチルアミノ−プロピル）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロピル］−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［３−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−プロピル］−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
１−｛４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−ベンジル｝−アゼチジン−３−カルボン酸、
３−（２−ヒドロキシ−３−｛２−メチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−プロピルアミノ）−プロピオン酸、
３−［３−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−３−メチルアミノ−プロポキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−（３−｛２−クロロ−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピオン酸、
３−［３，５−ジメチル−４−（２−メチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−エトキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［３，５−ジメチル−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
１−（２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
３−｛４−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−プロピルアミノ）−酢酸、
３−［４−（３−アミノ−２−ヒドロキシ−プロポキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［４−（２−ヒドロキシ−３−メチルアミノ−プロポキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−プロポキシ］−３，５−ジメチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−酢酸、
１−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−アセトアミド、
２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−アセトアミド、
３−｛３−エチル−４−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−５−メチル−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［３−クロロ−５−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［３−クロロ−４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−５−メトキシ−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛３−クロロ−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−５−メトキシ−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
１−（２−｛２−クロロ−６−メトキシ−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
３−｛３−クロロ−４−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−５−メトキシ−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−｛３−クロロ−４−［２−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−プロポキシ］−５−メトキシ−フェニル｝−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−（３−｛２−クロロ−６−メトキシ−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピオン酸、
３−［３−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ）−５−メチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
Ｎ−（２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−メタンスルホンアミド、
エタンスルホン酸 （２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド、
プロパン−１−スルホン酸 （２−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド、
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−プロピル）−メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−メタンスルホンアミド、
エタンスルホン酸 （３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
プロパン−１−スルホン酸 （３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド、および
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド。
【請求項１８】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物:
３−［４−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
２−アミノ−Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アセトアミド、
３−｛２，６−ジメチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−プロピオンアミド、
３−［４−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＲ，５ａＳ−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
Ｎ−（３−｛２−エチル−６−メチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド、
３−｛２−エチル−６−メチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−プロピオンアミド、
３−｛２−エチル−６−メチル−４−［３−オキソ−３−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロピル］−フェニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−プロピオンアミド、
３−［３，５−ジクロロ−４−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ）−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、
３−［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン、および
３−［４−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−３，５−ジメチル−フェニル］−１−（（１ａＳ，５ａＲ）−１，１，２−トリメチル−１，１ａ，５，５ａ−テトラヒドロ−３−チア−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル）−プロパン−１−オン。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
医薬として使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
活性化された免疫系と関連する疾患もしくは障害の予防または治療のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
腎臓、肝臓、心臓および肺から選択される移植臓器の拒絶反応；幹細胞移植によってもたらされる移植片対宿主疾患; 関節リウマチ, 多発性硬化症、乾癬、乾癬性関節炎、クローン病、および橋本甲状腺炎から選択される自己免疫性症候群; 並びにアトピー性皮膚炎からなる群より選択される疾患もしくは障害の予防または治療のための、請求項２１に記載の使用。
【公表番号】特表２００８−５３５８１５（Ｐ２００８−５３５８１５Ａ）
【公表日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０２５４２（Ｐ２００８−５０２５４２）
【出願日】平成１８年３月２０日（２００６．３．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／０５０８５３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１００６３５
【国際公開日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月２０日（２００６．３．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／０５０８５３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１００６３５
【国際公開日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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