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Fターム[4C037MA03]の内容

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【課題】高い殺虫効果を示す一般式(1)で表される化合物、及び該化合物を有効成分として含有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)


{Hetは5員環の芳香化された複素環基を示し、Zは−C(=G)Q、−C(=G)G(式中、G、Gは酸素原子などを示し、Q、Rは置換フェニル基、置換複素環基、C1−C6アルキル基、C1−C6ハロアルキル基などを示す。)などを示し、Xは水素原子、C1−C3のアルキル基などを示し、nは0から3の整数を示し、Gは酸素原子などを示し、Qは置換フェニル基、置換ピリジル基などを示し、R、Rは水素原子、C1−C4アルキル基等を示す。}で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。
【効果】本発明の化合物は種々の病害虫に対して高い殺虫活性を有し、優れた防除効果を示す。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


[式中、Z、X、J、RおよびWは本明細書に示す通りである]
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水和物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にc−fmsキナーゼを阻害する。また、前記式(I)で表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病および非小細胞肺癌からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気(関節炎、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含)を治療する方法も提供する。
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PIM−1および/またはPIM−3を阻害するために有用な、式I:


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、Y、Z、R、R、Q、X、およびRは、本明細書において規定される通りである。癌のような疾患および状態を処置する薬学的組成物および方法もまた開示される。他の局面において、本発明は、式Iの化合物の薬学的組成物、式Iの化合物を用いてPIM−1および/またはPIM−3のインビボ活性を阻害する方法、ならびに、式Iの化合物を用いて増殖性疾患を処置する方法を提供する。
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式(I):


(式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。)
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はp38キナーゼ阻害剤として有用である。
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式(I)の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、p38キナーゼ阻害剤として有用である。

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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および/又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)


本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式(I)
【化1】


〔式中、
は水素またはアルキルを示し;
は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し;
はアルキルまたはハロゲンを示し;
Xは単結合または所望により1個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は、式(I):


[式中、X、Z、R、R2a、R2b、R、およびRは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、式(I)の化合物(式中の残基は明細書に意味を有する)、並びにその生理的に許容される塩に関する。本化合物は、例えば、II型糖尿病の予防及び治療のための医薬として使用することができる。
【化1】

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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


(式中、Aは置換されていてもよい5〜9員の不飽和の炭素環部分または5〜9員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Rは、置換されていてもよいアリール基等を表し、Zは−N=CHR等を表し、RおよびRは、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、R101とR102が一緒になって=Oを表し、かつR103およびR104がHを表すか、あるいはR101とR104が一緒になって結合を表し、かつR102とR103とが一緒になって結合を表す。)
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殺真菌活性の化学式(I)の化合物であって、式中、Hetは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、1つから3つのヘテロ原子を含む、5員複素環または6員複素環であり、但し、その環は、1,2,3−トリアゾールではなく、その環は、1つ、2つ、または、3つのRy基で置換されており、;R1は、水素、ホルミル、CO−C1-4アルキル、COO−C1-4アルキル、C1-4アルコキシ(C1-4)アルキレン、CO−Cl-4アルキレンオキシ(Cl-4)アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、;R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、CF3であり、;各R6は、独立に、ハロゲン、メチル、または、CF3であり、;R7は、(Z)mC≡C(Y1)、(Z)mC(Y1)=C(Y2)(Y3)または、トリ(C1-4)アルキルシリルであり、;各Ryは独立に、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ(C1-3)アルキレン、または、シアノであり、;Xは、OまたはSであり、;Yl、Y2およびY3は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、C1-6アルキル[それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルコキシ、C1-4アルキルチオ、Cl-4ハロアルキルチオ、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4)アルキルアミノ、Cl-4アルコキシカルボニル、Cl-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ(C1-4)アルキルシリルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C2-4アルケニル[それぞれ独立に、ハロゲンから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C2-4アルキニル[それぞれ独立に、ハロゲンから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C3-7シクロアルキル[それぞれ独立に、ハロゲン、C1-4アルキル、および、C1-4ハロアルキルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、または、トリ(C1-4)アルキルシリルであり、;Zは、C1-4アルキレン[それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルコキシ、ハロゲン、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、C1-4アルキルチオ、COOH、およびCOO−C1-4アルキルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]であり、;mは、0または1であり、;そして、nは、0、1または2である、化合物;また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも1つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
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式(I)(式中、R、Z、X、Y、m、n及びAは明細書に記載の意味を有する)で示される新規ビフェニルカルボキサミド、該物質の複数の製造方法、望ましくない微生物を防除するための使用、新規中間体生成物及びこの製造が開示される。
【化184】

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本発明は、骨粗鬆症を予防、治療するためのフラン誘導体及びこれを含む薬学的組成物に関する。本発明のフラン誘導体は、副作用を低減させつつ骨の増殖効果を有し、骨の病気に利用することができる。
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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にc−fmsキナーゼを阻害する、式(I)
【化1】


[式中、A、X、R及びWは明細書中に示されている]
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式(I)の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患、を処置する方法も提供される。
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本発明は、式(I)
【化1】


[式中、A、R、R、X、YおよびWは、本明細書に示す通りである]
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩に関し、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にc−fmsキナーゼを阻害する。
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本発明は薬剤として使用するための下記化学式IIの化合物及び、その塩及び生理学的官能性誘導体に関するものである。
【化1】

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本発明は、式(I)の中でA、Hal、R、M及びZが本明細書において引用されるように定義される、式(I)の新規の2−ハロフリル/チエニル−3−カルボキサミド、前記物質を生成するためのいくつもの方法、及び望ましくない微生物を抑制するためのそれらの使用に関する。本発明は又、新規の中間体生成物及び後者の生成にも関する。

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本発明は、式(I)


(Mは、それぞれ、Rによって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はR8−Aによって置換されたチアゾール環を表し;Rは、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し;Rは、メトキシも表すことが可能であり;R8−Aは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し;Lは、C−C10アルケン(アルカンジイル);Qは、O、S、SO、SO又はNRを表し;Lは、直接結合、SiR1011又はCOを表し;Rは、水素、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルキル、C−Cアルキルチオ−C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cハロアルキル、C−Cハロアルケニル、C−Cハロアルキニル又はC−Cシクロアルキルを表し;Aは、式(AI)の基を表し;残りの置換基は、請求項1に定義されている。)の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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【化1】


本発明は、L、R、R及びAが記載中で挙げられた通りに定義される式(I)の新規なヘキシルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法、望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用ならびに新規な中間生成物及びそれらの製造に関する。
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