【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


（式中、環Ａはピリミジン等を示し、環Ｂは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Ｘは単結合またはアルキレンを示し、Ｒ^１は置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Ｒ^２は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、ｍは１、２を示す。）
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬に使用できる化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（ＩＶ）を用いる置換した2-ピリジニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オンおよび2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オンの製造。


［式（ＩＶ）中、Ｒ１は、C_3-6シクロアルキル基、C_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基、ベンジル基またはハロゲン原子で任意に置換されていてもよい２、３または４-ピリジン環を表し；Ｒ５は、水素原子、メチル基またはハロゲン原子を表し、Ｒは、エチル基である］ （もっと読む）

クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩；本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法；


および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
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本発明は、胸腺腫及び胸腺癌の治療において使用するための式（Ｉ）


を有する低分子量ＡＴＰ競合性ＣＤＫ阻害剤及びＴＲＫＡ阻害剤を提供する。前記化合物は１つ以上の細胞傷害性または細胞増殖抑制性物質と一緒に投与され得る。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＣＫＥは、上記で示されているように定義される〕の新規化合物、その新規化合物を調製するための数種類の方法及び中間体、並びに、それらの害虫駆除剤及び／又は除草剤としての使用に関する。本発明は、さらに、ハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノールと作物植物の適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤製品にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩を添加し及び場合により浸透増強剤を添加することによりハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノールを含んでいる作物保護剤の効果を増強すること、対応する製品、それらの調製方法、並びに、殺虫剤及び／若しくは殺ダニ剤としての作物保護におけるそれらの使用並びに／又は植物の望ましくない生長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２が請求項１に記載の通りである式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物及び／又は薬学的に許容されるその付加塩及び／又はその立体異性体及び／又はその溶媒和物に関する。本発明は、その調製方法、並びにその医薬組成物にも関する。本発明はさらに、生物学的に活性な成分として、より具体的には、これらに限定されないが、免疫障害及び自己免疫障害、臓器及び細胞移植による拒絶反応などの障害及び病態の治療のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。

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【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は以下の式（Ｉ）の化合物であって、R₁は、(C₁-C₆)アルキル基又は(C₃-C₆)シクロアルキル基であり；R₂及びR₃は、独立に、(i)１〜３のヒドロキシル基により又は (ii)NR_aR_b基により置換されている、(C₁-C₆)アルキル基、(C₃-C₆)シクロアルキル基、(C₁-C₆)アルケニル基、(C₁-C₆)フルオロアルキル基、(C₁-C₃)フルオロアルコキシ基、又は(C₁-C₆)アルコキシ(C₁-C₆)アルキル基であり、又は、R₂は、１〜３のヒドロキシル基により置換されているピロリジニルメチル基であり、R₉は水素原子であってもよいことを仮定すると、又はR₂及びR₃は、それらの窒素原子と一緒にヘテロ環化合物であり；X及びYは独立にフェニル基又はヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基及び該フェニル基は置換可能であり、該へテロアリール基は、チエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、ピロリル基、及びフラニル基から選ばれるものである、前記化合物、並びにその医薬的に許容できる塩に関する。本発明はまた、同じものを含む組成物、並びにその治療的使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（Ｒ）−７−［３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−ブタノイル］−３−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−α］ピラジン−１−カルボン酸の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療薬としてのその使用、特にジペプチジルペプチダーゼIV（DPP−IV）阻害剤としてのその使用に関する。

なし （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル
【化１】


［式中、Ｒ^１は−ＮＲ^７（ＣＯ）Ｒ^１１であり；Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル又は縮合ヘテロアリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく；各Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６−アルキル及びＣ_３−７−シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキルは、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく；各Ｒ^１１は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは置換されていてもよい］に関する。本発明のさらなる態様は、それを含む医薬組成物、並びにがん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害を治療又は予防するための方法に関する。本発明の別の態様は、何らかの異常なキナーゼ活性によって引き起こされる、それに関連する、又はそれを伴う障害であって、該キナーゼがＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、ＩＫＫイプシロン及びそれらの組合せから選択される障害の予防又は治療のための薬剤の調製における、上述した通りの化合物の使用に関する。
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【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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本発明の目的は、新規な抗がん剤又はがんの化学療法若しくは放射線療法の増感剤を提供することにある。
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａはアリール基又はヘテロアリール基、或いは式（ａ）
【化２】


で表される基を意味し；Ｒ^１は−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ^２及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）_ａＮ（Ｒ^１ｅ）Ｒ^２ｅで表される基を意味し；Ｒ^４は水素原子又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味する］で表される化合物等は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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本発明は、一般式(I)の新規化合物並びにこのような化合物を含む化粧品組成物及び医薬組成物に関する。
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【課題】月経困難症等の治療に用いられる化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物(式中、A及びGは本明細書に定義される通りである); その化合物を含む組成物; 治療におけるその化合物の使用; その化合物で患者を治療する方法。
【化１】
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本発明は、ウデナフィル酸付加塩、その製造方法、およびこれを含む薬学的組成物に関する。
ウデナフィルがシュウ酸、ベンゼンスルホン酸、カンファースルホン酸、ケイ皮酸、アジピン酸、およびサイクラミン酸で構成された群から選択された有機酸と結合したウデナフィル酸付加塩は、水溶性媒質に対する溶解度が極めて優れており、結晶性を有しており、水分に対する安定性も優れているため、薬学的組成物の活性成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連した疾患および障害を治療または予防または軽減する際に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、キナーゼ（例えば、サイクリン依存性キナーゼ）のインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］トリアジン化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬処方物を使用してキナーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである、式（I）（式中、環B及びそれが融合されるイミダゾール、R4, R6, R7, R10、m及びｎは本明細書及び請求項に与えられるような意味を有する）の化合物、そのN−酸化物又は互変異体又は立体異性体、又はその塩、それらの製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。

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