本発明は低毒性ホウ素化化合物、並びに腫瘍の治療、視覚化及び診断におけるそれらの使用方法に関する。特に、本発明は低毒性カルボラン含有５，１０，１５，２０−テトラフェニルポルフィリン化合物、並びに特に脳部、頭部、首部及び周辺組織の腫瘍治療のためのホウ素中性子捕捉療法（ＢＮＣＴ）及び光線力学療法（ＰＤＴ）におけるそれらの使用方法に関する。また本発明は、ＭＲＩ、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴのような腫瘍の画像化及び／又は診断方法へのこれらのカルボラン含有テトラフェニルポルフィリン化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、患者における高いβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルに特徴がある疾患または障害を治療、予防または改善するための式Ｉの化合物およびそれらの使用を提供し、ここで、Ｘは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１９であり；Ｙは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１１であり；Ｚは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_２０であるが、但し、Ｘ、ＹまたはＺの２つより多くは、ＮまたはＮＯになり得ず；Ｒ_１およびＲ_２は、それぞれ別個に、Ｈ、ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ_１〜Ｃ_４アルキル基である。

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本発明は、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体の炎症肺疾患を処置するための使用に係る。本発明は、さらに、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体を含む医薬組成物に係る。下式［該式中のR₁、R₂、XaおよびYaは本明細書で定義した通りである。］を有する新規化合物もまた提供される。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：｛ここで、Ａは、多数の特定の環から選択されるオルト置換された環であり；Ｒ¹は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ若しくはＣ_1-4ハロアルコキシ又は任意に置換されたＣ_2-4アルケニル、任意に置換されたＣ_2-4アルキニル若しくは任意に置換されたＳＯ₂（Ｃ_1-4）アルキル（ここで、任意に置換された部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシから選択される）であり；Ｒ²は、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル若しくはＣ_1-4アルキルチオ（Ｃ_1-4）アルキル又は［任意に置換されたアリール］（Ｃ_1-4）アルキル−若しくは［任意に置換されたアリール］オキシ（Ｃ_1-4）アルキル（ここで、任意に置換されたアリール部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシから選択される）であり；Ｒ³は、水素、ＣＨ₂Ｃ＝ＣＲ⁴、ＣＨ₂ＣＲ⁴＝Ｃ（Ｈ）Ｒ⁴、ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ₂若しくはＣＯＲ⁵又は任意に置換されたＣ_1-4アルキル、任意に置換されたＣ_1-4アルコキシ若しくは任意に置換された（Ｃ_1-4）アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（ここで、任意に置換された部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-2ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルスルホニル及びエチルスルホニルから選択される）｝の化合物は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）キャリア粒子を着色剤又は顔料誘導体の溶液中に分散させるか、キャリア粒子を着色剤又は顔料誘導体の溶液に添加するか、又は顔料誘導体又は着色剤をキャリア粒子の分散物に添加する工程と、（ｂ）着色剤又は顔料誘導体をキャリア粒子上に析出させる工程と、及び（ｃ）顔料誘導体の場合には、その後に顔料誘導体を顔料に変換する工程とを含む、着色されたキャリア粒子（基質）を製造する方法、並びにこのような方法によって得られる着色された基質、さらにそれらの使用に関する。本発明に係る方法を使用して、驚くほど良好な光堅ろう性を有する着色及び着色された基質を得ることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、特に哺乳類又は鳥類における寄生虫の侵襲を治療又は予防するためのスポットオン製剤を提供し、そのスポットオン製剤は、（１）少なくとも１つのノズリスポル酸誘導体と、（２）許容性の液体担体ビヒクルと、（３）場合により結晶化阻害薬とを含む。本発明は、哺乳類又は鳥類における寄生虫の侵襲を治療又は予防するための方法も提供し、その方法は前記哺乳類又は鳥類に本発明にしたがう組成物の有効量を局所適用することを含む。さらに、本発明はノズリスポル酸のアミド誘導体を調製するためのアミド化法及びその方法で形成した中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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本発明は、性腺刺激ホルモン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ^6a、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ａ、ＢおよびＭは、本明細書中に定義の通りである）を有する一群の新規なチエノピロール化合物に関する。本発明は、更に、該化合物の医薬製剤、該化合物を用いた処置方法、および該化合物の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は新規の四環形アリールアルキル・インドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及び該物質を含む医薬として許容される組成物に関する。本発明は、特に一般式(Ｉ)の新規の四環系アリールアルキル、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及びそれらを含む医薬として許容される組成物に関する。本発明はまた、そうした一般式(Ｉ)の化合物、有効量のそうした化合物を含む組成物、及び治療においてそうした化合物／組成物の使用に関する。 （もっと読む）

化学療法薬および化学防御薬として有用な新規化合物が提供されている。これらの化合物は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物であり、ここで、それらの化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。これらの新規化合物の好ましい種類は、式（Ｉ）の構造を有し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書中で定義されている。医薬組成物もまた、合成方法および使用方法と同様に、提供されている。
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ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に式（Ｉ）で示される３，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタン化合物は、ケモカインＣＣＲ５受容体のアンタゴニストであり、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染の治療又は予防に、あるいはＡＩＤＳ又はＡＲＣの処置に有用である。さらに、本発明は、ＣＣＲ５アンタゴニストにより軽減される疾患の処置方法を提供する。本発明は、医薬組成物及びこれら疾患を処置するための化合物の使用を包含する。さらに、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法も包含する。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５員または６員の置換されていてよいＣ連結したヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４員、５員または６員のＣまたはＮ連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてよいＮ連結した４員、５員または６員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは、（各々の場合に独立して）０、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｎは、０、１または２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは１または２であるという条件付きである］を有する化合物；またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。ＧＬＫアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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本発明の目的は優れた抗菌活性及びＤＨＰ−Ｉ酵素に対する優れた安定性を有する新規な１β−メチルカルバペネム誘導体、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造方法、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造に有用な中間体及び前記１β−メチルカルバペネム誘導体またはその薬学的に許容される塩を活性成分として含む薬学組成物を提供することである。本発明の１β−メチルカルバペネム誘導体はＤＨＰ−Ｉに対し安定であり、グラム陽性菌及びグラム陰性菌の両方とも優れた抗菌活性を示すため、抗生剤として非常に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本開示は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および／または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、式


［式中、Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｒ^１、Ｒ^２ａおよびＲ^３はそれぞれ水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。Ｒ^１とＲ^２ａはＸを介して環を形成してもよく、Ｒ^１とＲ^２ａがＸを介して環を形成するとき、Ｒ^１およびＲ^２ａはそれぞれ結合手または置換基を有していてもよい２価のＣ_１−５鎖状炭化水素基を、Ｘは結合手、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または置換基を有していてもよいイミノ基を示す。ただし、Ｒ^１、Ｒ^２ａおよびＸがともに結合手である場合を除く。］で表される化合物またはその塩、および該化合物またはそのプロドラッグを含有してなるキナーゼ（リン酸化酵素）阻害剤に関する。
【効果】本発明の化合物は、血管内皮増殖因子受容体（ＶＥＧＦＲ）などのキナーゼ阻害活性を有し、がんなどの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。

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