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スピロキラリティを有する第4級アンモニウム塩およびその製造法、並びに該アンモニウム塩を用いた不斉触媒反応
【課題】スピロキラリティを有する第4級アンモニウム塩およびその製造法、並びに該アンモニウム塩を用いた不斉触媒反応を提供すること。
【解決手段】下記式(1)で表されるスピロキラリティーを有する第4級アンモニウム塩。
式中、R1は水素、炭素数1〜6のアルキル基、置換もしくは無置換のアラルキル基、置換もしくは無置換のアリール基、またはメンチルオキシメチル基を表す。X1はハロゲン原子である。
【化1】
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潰瘍治療用プロトンポンプ阻害剤としての環付加ピロール化合物
変数が明細書中に記載の意味である式(1)の化合物を使用することにより、哺乳動物における胃プロトンポンプの阻害が達成される。好ましい式(2)の化合物は、治療において、胃粘膜の傷害、損傷または病変(例えば、胃粘膜病変および潰瘍)を緩和、軽減、有効に治療、逆行または予防する。
【化1】
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イミド基含有ジアミン、該イミド基含有ポリイミド前駆体、該前駆体を含有してなるポジ型感光性樹脂組成物、ポジ型パターンの製造方法及び電子部品
【課題】透明性に優れ、微細なパターン形成能を有し、且つ低誘電率及び高耐熱性を併せ持つポリイミド膜を形成することのできるポジ型感光性樹脂組成物及びポジ型パターンの製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(2)
[式中、Aは、4価の脂環族基、R2は、2価の脂環族基を表し、R1は、芳香族基、脂肪族基及び脂環族基からなる群から選ばれる少なくとも1種の2価の有機基を表す。Xは、繰り返し単位のモル比率を表し、0.05〜0.95の範囲である。]
で表されるイミド基含有ポリイミド前駆体、有機溶媒及びジアゾナフトキノン系感光剤を含有するポジ型感光性樹脂組成物。
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7H−ジベンゾ[b,g][1,5]ジオキソシン−5−オン誘導体およびそれらの使用
本発明は、置換7H−ジベンゾ[b,g][1,5]ジオキソシン−5−オン誘導体、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および動脈硬化症の処置および/または予防のためのコレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤としての、それらの使用に関する。 (もっと読む)
抗菌性の[3.1.0]二環式オキサゾリジノン誘導体
本発明は、ここに記載された式Iおよび式IIの、抗菌剤である一定の[3.1.0]ビシクロオキサゾリジノン誘導体、その薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ、これらを含有する薬学的組成物、それらを使用する方法、およびこれら化合物を調製するための方法を提供する。 (もっと読む)
ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5−ジアザビシクロ(2.2.1)へプタン。
本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 (もっと読む)
経口投与用カルバペネム化合物の製造方法
本発明は、経口投与用1β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法を提供する。つまり、本発明は、一般式(1)で表されるβ−ラクタム化合物を出発原料とし、塩基の存在下にチオール化合物(R3−SH)と反応させ、必要に応じて保護基R1を脱保護することを特徴とする、一般式(2)で表される1β−メチルカルバペネム化合物の製造方法である。
(式中、R1:水素原子、トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基、R2:炭素数1〜10のアルキル基または炭素数3〜10のシクロアルキル基、R3:有機基、R4:水素原子、トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基を示す)
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ベンズアミド誘導体
本発明は、式(I)のベンズアミド[式中、R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4、mおよびnは明細書中に定義された任意の意義を有する];それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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ケラチン染色化合物、これらを含有するケラチン染色組成物、及びこれらの使用
染色に適した媒質並びに少なくとも1つの、N−ヒドロキシ基又はN−アミノ基を有する二環式縮合5−5員アザ複素芳香族ケラチン染色化合物及びこれらの誘導体より成るケラチン繊維を酸化染色するための組成物。このような組成物を酸化剤の存在下で、所望の着色が顕色するのに十分な時間にわたって塗布することを含む、ケラチン繊維の酸化染色のための方法。 (もっと読む)
カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)
プロテインキナーゼ阻害薬としてのピラゾール置換アミノへテロアリール化合物
式(1)の化合物、ならびにそれらの合成および使用方法が提供される。好ましい化合物はc‐Metプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、そして異常細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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ピロロ[3,4−c]カルバゾールおよびピリド[2,3−b]ピロロ[3,4−e]インドール誘導体、その製造法、ならびにそれを含有する医薬組成物
本発明は、式(I)の化合物[式中、Zは、明細書中に定義されたような式U−Vで示される基であり;W1は、それが結合する炭素原子とともに、フェニル基またはピリジニル基を表し;W2は、明細書中に定義されたような基であり;X1、X2は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、アルコキシ、メルカプトもしくはアルキルチオ基を表し;Y1、Y2は、それぞれ、水素原子を表すか、またはX1およびY1、X2およびY2は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖C1〜C6アルコキシ、メルカプト、および直鎖もしくは分枝鎖C1〜C6アルキルチオ基を表し;R1は、明細書中に定義されたような基であり;Qは、酸素原子、または明細書中に定義されたようなNR2基を表す]で示される化合物に関する。
【化115】
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嗜癖治療におけるN−アリールジアザスピラ環状化合物の使用
薬物嗜癖、ニコチン中毒及び/又は肥満を治療する化合物、組成物及び方法を開示する。本化合物は、N−アリールジアザスピロ環状化合物、N−ヘテロアリールジアザスピロ環状化合物の架橋類似体又はこれらの化合物のプロドラッグ若しくは代謝産物である。アリール基は5又は6員の複素環(ヘテロアリール)とすることができる。これらの化合物は、ドーパミンの産生及び/又は分泌の阻害に有効であり、従ってニコチン及び/又は違法薬物の摂取に伴う生理的「報酬」プロセスの阻害に有効である。これら化合物及び組成物は、認識し得る有害な副作用(例えば、血圧及び心拍数の重大な増加、胃腸管に対する重大な負の効果、骨格筋に対する重大な効果などの副作用)を起こすことなく、ドーパミン放出を阻害するのに有効な量で投与することができる。 (もっと読む)
化合物
本発明は、ケモカイン受容体に特異的に結合するように標的細胞に対してHIV感染からの防御効果を示し、標的細胞の受容体(例えば、CXCR4及び/またはCCR5)に対する天然リガンドまたはケモカインの結合に影響を及ぼす新規化合物を提供する。 (もっと読む)
タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としてのアミノヘテロアリール化合物
アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、c−Metタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 (もっと読む)
新規置換〔1,4〕ベンゾジオキシノ〔2,3−e〕イソインドール誘導体、それらの製造方法、及びそれらを含有する医薬組成物
本発明は、式(I)〔式中、Aは明細書に記載されたものであり;Yは酸素原子及びメチレン基から選択される基を表わし;R2は水素原子を表わし、そしてその場合:R3は、水素原子、直鎖状又は分岐鎖状(C1−C6)アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状(C1−C6)アリールアルキル、又はSO2CF3基から選択される基を表わすか、或いはR2とR3は結合を形成し;R1は水素原子、直鎖状又は分岐鎖状(C1−C6)アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状(C1−C6)アリールアルキル基、或いは直鎖状又は分岐鎖状(C1−C6)アルキレン鎖を表わし;Z1及びZ2は各々水素原子を表わすか、又はZ1及びZ2はそれらを担持している炭素原子と一緒になってフェニル基を形成する〕の化合物に関する。本発明は医薬の調製に有用である。
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プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法
プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体2に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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MCH拮抗活性を有する新規カルボキサミド化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基A、B、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、及びkは請求項1に示された意味を有する)
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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(1S,5S)−3−(5,6−ジクロロ−3−ピリジニル)−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタン
本発明は、(1S,5S)−3−(5,6−ジクロロ−3−ピリジニル)−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタン、その塩ならびにニコチン性アセチルコリン受容体に関連する疼痛および他の障害の治療におけるその使用を開示する。
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チオモリブデン酸類似物及びそれらの使用
本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 (もっと読む)
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