ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、式Ｉの化合物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義されている。別の実施形態では、本発明は、式Ｉの好ましい置換基および特定の化合物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を提供することにより、細胞におけるキナーゼ作用（特に、ＩＫＫ）を阻害する方法を提供する。

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以下の構造に従う三環系化合物、その保護中間体およびＨＩＶインテグラーゼの阻害方法が開示される。
【化１Ａ】


Ａ^１およびＡ^２は、５、６または７員環を形成する部分である。Ｌは結合またはＡｒの環原子をＮに結合するリンカーである。ＸはＯ、Ｓまたは置換窒素である。Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである。ＱはＮ、^＋ＮＲまたはＣＲ^４である。アリール炭素は、独立して、水素以外の置換基で置換され得る。この化合物は、任意の部位に共有結合されたプロドラッグ部分を含み得る。
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式ＩＩ：
【化１】


で示される化合物およびその製薬的に許容される塩、ならびに癌の治療を必要とする患者において、上記化合物の投与により癌を治療する方法。
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式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物（式中、Ｒ及びＲ１は本書類に規定の通りである。）、及びその薬学的に許容し得る塩が開示され、該化合物は細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益である。 （もっと読む）

Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｑ、ＡおよびＸは明細書において定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするＣＮＳおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化１】

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本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）：


[式中、
ＺはＮまたはＣＲ_４ｂであり；
ＫおよびＬは独立して、ＯまたはＳであり；
Ａｒは適宜置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ａ_２はリンカーであり、Ｇ’はリンカーであり；
Ｑはリンカーであり；並びに
Ｒ_２、Ｒ_４ａ、Ｒ_４ｃ、およびＲ_ｈは本明細書中で定義される]
のスピロ−ヒダントイン化合物を製造するための方法が提供される。本方法には中間体のエナンチオマー分割が適宜含まれ、式ＩＩのスピロ−ヒダントイン化合物のエナンチオマーを製造する。置換スピロ−ヒダントイン化合物は、式（ＩＩ）のスピロ−ヒダントイン化合物から製造されうる。式（ＩＩ）のスピロ−ヒダントイン化合物およびその置換スピロ−ヒダントイン化合物は、免疫疾患または炎症性疾患の治療に有益である。本発明の方法によって製造される生成物および置換スピロ−ヒダントイン化合物、５−［（５Ｓ，９Ｒ）−９−（４−シアノフェニル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−ｌ−メチル−２，４−ジオキソ−ｌ，３，７−トリアザスピロ［４．４］ノン−７−イルメチル］−チオフェン−３−カルボン酸、並びにその溶媒和化合物および塩の結晶形（いずれの方法によっても製造される）もまた提供され、並びにその使用方法も提供される。特定の中間体の結晶形も提供される。
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架橋された複素環式化合物、フッ素化ノルボルネン化合物、フッ素化アルケン、複素環式化合物、およびこれらの２またはそれ以上の組み合わせ、から誘導されるポリマーが提供される。このポリマーはフォトレジスト組成物を含む広範囲の用途に使用される。また、このポリマーに使用するためのモノマー化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）

式(I)の脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤が提供され、ここで、XはNH、CH₂、O、またはSであり; QはOまたはSであり; ZはOまたはNであり; Rは、置換または非置換アリール; 置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換ナフチル、および置換または非置換フェニル; 置換または非置換テルフェニリル; 置換または非置換シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルからなる群より選択される芳香族部分であり; ならびにR₁およびR₂は独立して、ZがOであるならばR₁およびR₂の一方がないという条件で、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、および置換または非置換フェニル、置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され、およびZがNであるならという条件で、R₁およびR₂は任意で共に、これらが各々結合するN原子と置換もしくは非置換N-複素環または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにFAAHを阻害するためのおよび/または食欲障害、緑内障、疼痛、不眠症、ならびに不安障害、てんかん、および抑うつを含む神経障害および心理的障害を処置するためのその組成物の使用方法が提供される。

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【課題】 本発明の課題は、染料の合成原料や色素形成カプラー、特に、ハロゲン化銀カラー写真感光材料用シアンカプラーとして有用かつ新規で、濾過性に優れたピロロトリアゾール化合物を提供することである。
【解決手段】 有機化合物を結晶に取り込んだ下記一般式（Ｉ）で表されるピロロトリアゾール化合物、又はアルコールを結晶に取り込んだ下記一般式（II）で表されるピロロトリアゾール化合物。
【化１】
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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本発明は、適切な細胞におけるＴＮＦ−α産生および／またはｐ３８活性を低下させることで改善される疾患を治療するに有用な新規な置換３−（２，５−二置換）ピリジル−４−アリールピロールそしてこれを含有させた薬剤組成物を提供する。本発明は、また、本薬剤組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。
【化１６６】
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【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、化学式１の化合物及びこれを用いた有機発光素子を開示する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は非ステロイド性抗炎症薬のR-鏡像体のエステルに関し、これはS-鏡像体を実質的に含まない。本発明の化合物は哺乳類における疾病又は病気の処置において用いることができる。このために、上述の化合物か、又は塩の形成が起こる際の薬学的に許容できるその塩を含有する組成物を、哺乳類に対して、化学的防止効果又は化学的保護効果又は治療上の効果又は予防的効果を引き出すのに十分な量において投与する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；環Ｂは置換されていてもよい５ないし7員複素環；Ｘ^１はＣＲ^１、ＣＲ^１Ｒ^２、ＮまたはＮＲ^１３；Ｘ^２はＮまたはＮＲ^３；ＹはＣ，ＣＲ^４またはＮ；ＺはＣＲ^５、ＣＲ^５Ｒ^６、ＮまたはＮＲ^７；Ａｒは置換されていてもよい環状基；Ｒは水素、置換されていてもよい炭化水素基等；および、- - - は単結合または二重結合であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１３は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含有するカルシウム受容体調節剤を提供する。
式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；ＱはＣ、ＣＲ^５またはＮであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基等である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグも提供する。
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式（Ｉ）により表される化合物又は医薬的に許容されるそれらの塩もしくはＮ−オキシド


（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｘ及びＹは本明細書中で定義されるとおりである。）は、肥満細胞症／肥満細胞白血病、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、胚細胞腫瘍、小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）、副鼻腔ナチュラルキラー／Ｔ細胞リンパ腫、睾丸癌（セミノーマ）、甲状腺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、腺様嚢胞癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、乳癌、小児Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病、神経芽腫、肥満細胞白血病、血管肉腫、未分化大細胞リンパ腫、子宮内膜癌及び前立腺癌などの腫瘍及び癌の治療に有用である。
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