本発明の対象は、式（I）によって表される化合物、それらの医薬として許容される塩、鏡像異性型、ジアステレオマー、及びラセミ体、上述の化合物の製造方法、それらを含む医薬品及びその製造方法、並びに病気、例えば、癌などのコントロール又は予防における上述の化合物の使用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または（III）の蛍光性ジケトピロロピロール、その調製方法、ならびにインク、着色剤、コーティング用着色プラスチック、ノンインパクトプリント材料、カラーフィルター、化粧品、ポリマーインク粒子、トナーの調製のための、蛍光トレーサーとしての、色変化媒体における、固体色素レーザー、ＥＬレーザーおよびエレクトロルミネセントデバイスにおける、その使用に関する。本発明の化合物または組成物を含むルミネセントデバイスは、電気エネルギー利用効率が高く、そして輝度が高い。
（もっと読む）

【課題】現在利用可能なローダミン色素よりも実質的に狭い蛍光スペクトルを有する、ローダミン色素のクラスを提供すること、および現存のローダミン色素と比較して、レッドシフトした吸収スペクトルを有する、ローダミン色素のクラスを提供すること。
【解決手段】蛍光色素として有用な１セットの４，７−ジクロロローダミン化合物を開示する。別の局面において、本発明は、４，７−ジクロロローダミン色素化合物で標識された試薬を含む。これには、デオキシヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、およびポリヌクレオチドが挙げられる。さらなる局面において、本発明は、このような色素化合物および試薬を利用する方法を含む。これには、ジデオキシポリヌクレオチド配列決定およびフラグメント分析法が挙げられる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対するそしてドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和性を有しそしてノルエピネフリン再摂取阻害特性を有する新規な置換された四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に一連の精神および神経障害、特にある種の精神、心臓血管および胃運動障害の予防および／もしくは処置のための、薬剤としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１において定義するとおりである。
（もっと読む）

本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である式（I）（式中、R³は−アルキレン−SO₂NR⁵R⁶である）の化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）

【課題】 新規な基質特異性を有する水酸化酵素を提供すること。特に、化学合成法あるいは既知の水酸化酵素を用いる生化学的方法では製造が困難である水酸化された化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 放線菌から水酸化酵素の遺伝子をコードするＤＮＡを単離し、該ＤＮＡを含む組換えベクターで形質転換された微生物の形質転換体を得る。この形質転換体は新規な基質特異性を有する水酸化酵素を生産する。さらに、この形質転換体の培養物から水酸化された化合物を採取することにより、水酸化された化合物を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のオクタヒドロピロロ［3,4-c］ピロール誘導体：


並びにそれらの製造方法、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）のある種の３−フェニル−ピラゾール誘導体、および５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはＮＯＳ精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
（もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】長寿命化に効果があり、効率も向上することができる素子構成に必要な、キャリア移動度の高い有機材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される表示素子用有機材料。この有機材料は、陰極と陽極との間に、少なくとも有機発光層を含む発光ユニットを狭持してなる表示素子に用いられ、例えば発光ユニットに用いられる。また複数の発光ユニットを積層してなるスタック型の表示素子においては、発光ユニット間の電荷発生層に用いられる。
（もっと読む）

【課題】 ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症などの予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性などの点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】下式


［式中、 Ｅは、置換されていてもよい環状基（スピロ環基でない。また、該環状基が単環基であるとき、該環状基は、置換基として、置換されていてもよい環状基を少なくとも２個有する。）を； ＤおよびＧは、独立してカルボニル基またはスルホニル基を； 環Ｐは、置換されていてもよい含窒素５または６員非芳香族複素環を； 環Ｑは、置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環（２個以上のヘテロ原子を含む）を； ＡおよびＬは、独立してＣ、ＣＨまたはＮを； Ｊは、置換されていてもよい炭化水素基、ヒドロキシ基、複素環基またはアミノ基を示す。］ （もっと読む）

式(I)
【化１】


（上記式中、Rは水素、直線または分岐状の未置換のまたは置換した飽和または不飽和アシル、アルキル（例えば、シクロアルキル）、アルケニル、アルキニルおよびアリール基を含んでなる群から選択される）
を有する単離された免疫調節（例えば、免疫刺激）ポリヒドロキシル化ピロリジジン化合物、またはそれらの薬学上許容可能な塩または誘導体は、Th1:Th2応答比の増加、血液回復（haemorestoration）、免疫抑制の緩和、サイトカイン刺激、増殖性疾患（例えば、癌）の治療、ワクチン接種、先天的免疫応答の刺激、および内因性NK細胞の作用の増加などの治療や予防に有用である。
（もっと読む）

【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、α-7ニコチン性アセチルコリン受容体（AChR）完全アゴニストを用いて腫瘍壊死因子-αのレベルを低下させることにより、および／または血管新生を刺激することにより疾患または状態を処置するための、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
（もっと読む）

スマネンおよびその誘導体ならびにそれらの製造方法を提供する。
下記スキームに示す通り、まず、ノルボルナジエン（下記式（８６））からベンゾトリス（ノルボルナジエン）（下記式（８７）を合成する。そして、その化合物のメタセシス反応によりヘキサヒドロスマネン（下記式（８８））を合成し、さらにそれを脱水素してスマネン（下記式（８４））を得る。このようにして、スマネンを穏和な条件下で大量合成することが可能である。また、ベンジル位がＮまたはＯの化合物も同様にして得ることが可能であり、そして、それらをさらに化学修飾して様々な誘導体を得ることができる。これらスマネンおよびその誘導体は、電子材料、各種フラーレン類およびヘテロフラーレン類の合成原料等に最適である。

（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、固体状態において高い蛍光発光特性を示し、熱及び光安定性に優れた新規のジケトピロロピロール化合物の提供にある。
【解決手段】下記一般式［１］で表される蛍光性ジケトピロロピロール化合物。
一般式［１］
【化１】


［式中、Ｒ¹及びR²は、それぞれ独立に、無置換もしくは置換基を有する、アルキル基、アリール基もしくは複素環基を表す。Ｒ³乃至Ｒ⁸は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基または、無置換もしくは置換基を有する、複素環基、アルキル基、アルコキシル基、アリール基、アリールオキシ基、アルキルチオ基、アリールチオ基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基もしくはアミノ基を表す。Ｘ¹乃びX²は、それぞれ独立に、酸素原子などを表す。］ （もっと読む）