式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩[式中Qはフェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；Aは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、又は基-(CHR₃)-(ここでR₃は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ又はC_1-6アルキルチオである)であり；Bは、O、S又はNR₁₁(ここでR₁₁は水素、又はC_1-6アルコキシで置換されていてもよいC_1-6アルキル若しくはC_1-6アルカノイルである)であり；R₁はハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオ、又はCOOR₄若しくはCOR₅(ここで、R₄及びR₅は、独立して、水素又はC_1-6アルキルである)、又はCOR₆(ここで、R₆は、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；pは0、1、2又は3であり；R₂は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；Xは酸素、硫黄、-CH₂-又はNR₈[ここでR₈は水素又はC_1-6アルキルである]であり；Yは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-又は-CH=CH-であり；Zは少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又はZは-NR₉R₁₀(ここで、R₉及びR₁₀は、独立して、水素又は
C_1-6アルキルである)である]。その調製方法並びに例えば鬱病及び不安などの治療における使用も開示される。

（もっと読む）

【解決手段】 Ｓｍａｃの分子擬態は、細胞ＩＡＰ（アポトーシスたんぱく質の阻害剤）との相互作用を介して、アポトーシスを調節することが可能である。当該模倣薬は、ＩＡＰ特有の表面溝と相互作用するＳｍａｃ／ＤＩＡＢＬＯ、Ｈｉｄ、ＧｒｉｍおよびＲｅａｐｅｒといったＩＡＰ−結合たんぱく質のＮ−末端テトラペプチドの単量体または二量体に基づいている。また治療目的のためのこれらのペプチド模倣薬を使用する方法を公開する。本発明のさまざまな実施例において、本発明のＳｍａｃ模倣薬は、限定されないがトポイソメラーゼ阻害剤、キナーゼ阻害剤、ＮＳＡＩＤ、タキサン、および白金含有化合物を含む、化学療法薬と組み合わされており、広範の言語を使用する。 （もっと読む）

癌と、血管新生機能に関連する疾患との治療用新規化合物。該化合物と、前記化合物を
含む医薬品の組成物と、前記化合物を含む包装された製品とを調製する方法と、（例えば
白血病、非小細胞肺癌、大腸癌、中枢神経系癌、メラノーマ、卵巣癌、乳癌、腎臓癌及び
前立腺癌のような）癌及び（例えば加齢黄斑変性症、黄斑ジストロフィー及び糖尿病のよ
うな）血管新生機能関連疾患を治療するためにこれらの分子を使用する方法と、前記治療
を監視する方法と、遺伝子発現をプロファイリングする方法と、細胞増殖、細胞周期、ア
ポトーシス又は遺伝子発現を変調させる方法とが開示される。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ａ（Ｄ）_ｘ（Ｅ）_ｙ（Ｉ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（Ｘ）の化合物および化合物（Ｉ）を式（ＩＩ）の顔料へと変化させるその製造方法および化合物（Ｉ）の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、前記化合物の調製方法、および前記化合物を使用する治療方法に関する。前記アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、５または６員環ヘテロ芳香族、好ましくは３−ピリジルおよび５−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはＣ１−４アルキルである。前記１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するための方法も開示する。炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する；かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効／可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ^１０１〜Ｒ^１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を；Ｒ^５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル基等を；Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ^１は単結合を；Ｙ^２は単結合を；Ａｒは水素原子を示す。］
で表わされる化合物またはその塩。 （もっと読む）

アデノシンＡ_３受容体に対する新規なアンタゴニスト群が開示されている。これらの化合物は、Ａ_３受容体が介在する多くの疾患及び病状のための治療剤として有用である。本発明の化合物は、Ａ_３受容体の診断薬としても有用である。 （もっと読む）

【課題】 粉砕媒体を必要とせず、粉砕の様な手間はかからず生産性に優れ、かつ品質的にも優れた顔料を製造することが出来る、ジケトピロロピロール系顔料の製造方法を提供する。
【解決手段】
ジケトピロロピロール系粗顔料を非プロトン性極性有機溶媒中で加熱するジケトピロロピロール系顔料の製造方法において、前記有機溶媒として、質量換算で粗顔料１００部に対してアルカリ金属水酸化物を０．１〜１．５部を含有する非プロトン性極性有機溶媒を用いることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、エキソ-(tert-ブチル 2R(+))-2-アミノ-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-カルボキシレート（式１）の新規な化合物、その製造方法、およびその新規な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】平滑筋弛緩作用剤である７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタンＮ−ニトロソアミン類の合成方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立に、水素原子またはアルキル； Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、およびカルバモイル；１位の窒素原子は、アルキル基またはアリール基； Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＸ^４は、各々独立に、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、およびカルバモイルから選択される］またはその医薬的に許容な塩を含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、４１０〜４２０nmまで有意な吸収を持つ長波シフトした吸収スペクトルを有する、新規ベンゾトリアゾールＵＶ吸収剤に関する。本発明の更なる態様は、それらの調製方法、新規ＵＶ吸収剤を含有するＵＶ安定化組成物、及び有機材料のためのＵＶ光線安定剤としての新規組成物の使用である。
（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法に関する。置換基は、特許請求の範囲において定義される。

（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患を処置する方法を提供し、前記方法は、こうした処置を必要とする哺乳類に有効量の四環系ピラゾールを投与することを含む。本発明はさらに、特定の四環系ピラゾール誘導体、有用な中間体、これら物質のうちの少なくとも2種を含むライブラリー、これら物質の製造方法、およびこれら物質を含有する医薬組成物〔プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患(たとえば、癌、細胞増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患)の処置において有用である〕を提供する。 （もっと読む）

一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは前記の意義を有する）で示される新規２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体に関する。本発明はまた、この幾つかの製造方法及び製造中間生成物並びに有害生物防除剤及び／又は除草剤に関し、さらにまた２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体と、栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物を含有する選択性除草剤に関する。
【化９５】

（もっと読む）

本発明は、優れた医薬的性質、それらの製造方法、それらの中間体およびそれらからなる医薬品組成物、それらを含む試剤、および治療として、それらを用いる方法を有する新規タンパク質キナーゼ阻害剤に関連する。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
（もっと読む）