本発明は、式Ｉの化合物およびこのような化合物を調製するための方法を開示し、ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは、本明細書中に定義するとおりであり、この化合物は、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである。別の実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ならびに肥満、代謝性障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を処置するためにその組成物を使用する方法を開示する。


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本発明は、選択的なα７ｎＡＣｈＲアゴニスト及び５−ＨＴ_３アンタゴニストである化合物を開示する。当該化合物は多くのＣＮＳ疾患の治療に有用である。当該化合物は下記式（Ｉ）：
【化１】


{式中、アザビシクロは、式（２）であり、ここで各Ｒ_１は独立にＨ、アルキル又は置換アルキルであり；Ｒ_２はＨ、アルキル又は置換アルキルであり；ｋは１又は２である、但し、ｋが２の場合、Ｒ_２はＨ以外である；Ｒ_３はＨ、アルキル又はアミノ保護基であり；Ｗ^０は、式（３）であり、ここでＷはＣＨ又はＮであり；Ｗ^１はＯ、Ｎ（Ｒ_４）、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ_４）又はＳであり；Ｗ^２はＯ、Ｎ（Ｒ_４）、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ_４）又はＳであり；ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、置換アルキル又はアルキニルであり；アルキルは１〜６炭素数を有する直鎖−及び分岐鎖部分である}
を有する。
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本発明は、式Ｉのアリール置換多環式アミン、特に二環式アミン、並びにその生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能誘導体：
【化１】


（ここで記号及び基は明細書において説明される）
に関する。
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式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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本発明は、（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、その塩ならびにニコチン性アセチルコリン受容体に関連する疼痛および他の障害の治療におけるその使用を開示する。
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本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基または置換もしくは非置換フェニル基であり、このフェニル基は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基、ＣＮ、Ｆ、ＣＬ、Ｂｒ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、フェニルまたは（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキレンフェニルの群からの１、２、３または４個の置換基で置換されていることが可能であり、ただし、基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^４の少なくとも１つは、前記置換または非置換フェニル基の１つである］のジケトピロロピロールに関する。
【化１８】

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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、各記号および基は本明細書で定義された通りである）のアリール置換された多環式アミン、特に二環式アミン、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的機能誘導体に関する。
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【課題】 ステロイドＣ_{１７,２０}リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌等の腫瘍の予防・治療剤としての有用な化合物、当該化合物の光学活性体を光学異性体混合物から効率よく分離する方法の提供。
【解決手段】 式：
【化１】


［式中、各記号は明細書に記載される定義と同義である］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ、ならびに光学異性体混合物をタートラニル酸等の分割剤を用いて光学分割し、光学活性体を得る方法。 （もっと読む）

ある種の新規なピペラジン尿素誘導体は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の作働薬であり、特にはＭＣ−４Ｒの受容体サブタイプ選択的作働薬である。それらは、肥満および糖尿病などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、高光学活性キラルイオン性液体の使用、特にガスクロマトグラフィー用、および反応溶媒としての使用に関する。特定の高光学活性キラルカチオン性液体が、高光学活性キラルアニオン性液体の種類と同様に記載される。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＭおよびＲ^５は本明細書に記載したとおりである）の新規ピラゾール化合物の群に関する。本発明はまた、上記化合物の医薬組成物、上記化合物を使用した処置の方法および上記化合物製造のための手順に関する。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害剤として有用な構造を有する化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピロロカルバゾール誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＸおよびＹは、本明細書で定義したとおりである。前記誘導体は、チェックポイントキナーゼＷｅｅ１およびＣｈｋ１の一方または両方を特異的に阻害する。
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哺乳動物、好ましくはヒトにおけるＳＣＤ介在性疾患または症状を処置する方法であって、式（Ｉ）の化合物をそれを必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する方法が開示される。式（Ｉ）において、ｍ、ｎ、ｐ、Ｖ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は本明細書において定義される。式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物も開示される。本発明は、ＳＣＤ活性の調節および脂質レベル、特に血中脂質レベルの調節に有用であり、ＳＣＤ介在性疾患、例えば血中脂質異常および脂質代謝異常に関連する疾患、特に脂質レベル増加、心臓血管病、糖尿病、肥満、メタボリックシンドロームなどの処置に有用である新しい化合物群を提示することによってこの問題を解決するものである。
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一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

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【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）

本発明は低毒性ホウ素化化合物、並びに腫瘍の治療、視覚化及び診断におけるそれらの使用方法に関する。特に、本発明は低毒性カルボラン含有５，１０，１５，２０−テトラフェニルポルフィリン化合物、並びに特に脳部、頭部、首部及び周辺組織の腫瘍治療のためのホウ素中性子捕捉療法（ＢＮＣＴ）及び光線力学療法（ＰＤＴ）におけるそれらの使用方法に関する。また本発明は、ＭＲＩ、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴのような腫瘍の画像化及び／又は診断方法へのこれらのカルボラン含有テトラフェニルポルフィリン化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のＮ−ヒドロキシアミド誘導体及び、特に多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症を含む、自己免疫障害、炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患及び線維症の治療及び／又は予防のためのその使用に関する。
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