本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の新規４−ビフェニル置換−４−置換ピラゾリジン−３，５−ジオン類、この製造方法及び中間体生成物、この有害生物防除剤及び／又は殺微生物剤及び／又は除草剤としての使用に関する。本発明はまた、４−ビフェニル置換−４−置換ピラゾリジン−３，５−ジオン類と、作物の許容性を高める化合物とを含有してなる選択性除草剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Ｉの化合物を対象とする：Ｉ


（式中、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは本明細書に記載されたとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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癌の予防および治療のための置換イミダゾピリミジンであって、一般的 (I) において A1 - A5 および B1 - B5 が H、アルキル、アルコキシル、ハロゲン、カルボキシル誘導体または硫黄誘導体などであり、P1 - P3 が H、ハロゲン、アルキルまたはアルコキシルなどである。これらの化合物は前癌病変および癌の化学的予防および治療に有用であり得る。

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代謝性及び細胞増殖性の疾患及び状態の、治療又は予防において有用である、化合物、医薬組成物及び方法を、本発明で提供する。特に本発明は、脂質代謝及び細胞増殖に関与する蛋白質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルス（例えば、ＨＣＶ）の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Ｉで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで：Ｗは、ＣＨまたはＮである；Ｚは、以下からなる群から選択される：（ａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７；（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９；（ｃ）テトラゾリルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４；（ｄ）−Ｃ（Ｘ）−Ｎ（Ｒ^３）ＣＲ^２Ｒ^２’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１；ＨＥＴは、任意の２個の６員環を縮合連結することにより得られる縮合６，６−二環である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
環Ａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、Ｒ^１は、水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルオキシで置換されているＣ_１−６アルキル；または場合によりＣ_１−６アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキルカルボニルを表し、Ｘは、直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−または−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し、Ｒ^２は、Ｃ_３−７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳまたはＮから選択されるヘテロ原子を少なくとも１個含有する４員、５員、６員もしくは７員の一環状複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


で表される基を表し、ここで、前記Ｒ^２置換基は場合により置換されていてもよく、Ｒ^３は、ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；各々が場合により置換されていてもよいＣ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；場合により置換されていてもよいポリハロＣ_１−６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；場合により置換されていてもよいポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；Ｃ_１−６アルキルチオ；ポリハロＣ_１−６アルキルチオ；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１−６アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１−６アルキルカルボニル；シアノ；カルボキシル；アリールオキシ；アリールチオ；アリールカルボニル；ＮＲ^６ｂＲ^７ｂ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６ｂＲ^７ｂ；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表し、Ｒ^４は、水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１−４アルキル；各々が場合により置換されていてもよいＣ_２−４アルケニルもしくはＣ_２−４アルキニル；ポリハロＣ_１−３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１−３アルキルオキシ；Ｃ_１−４アルキルチオ；ポリハロＣ_１−３アルキルチオ；Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１−４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１−４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^１０Ｒ^１１；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１２；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１２；−
Ｓ−ＣＮ；または−ＮＲ^５−ＣＮを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態、それらの使用、それらを含有させた薬剤組成物およびそれらの製造方法に関する。
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本発明は、ＯＨ−保護された［４−（２，６−ジアミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル］メタノール−誘導体をラセミ形でまたは光学的に純粋な形で、２，６−ジアミノプリンもしくは１回以上シリル化された２，６−ジアミノプリンと構成成分との直接的な反応により製造するための方法において、グリコシル化反応の際に、ルイス酸の他に、１，３−ジカルボニル化合物または１，３−ジカルボニル化合物のシリル化誘導体の形で助剤が存在するＯＨ−保護された［４−（２，６−ジアミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル］メタノール−誘導体の製法。 （もっと読む）

式Ｉ：


で表される化合物、さらにそれらの製造法を提供する。上記式中の可変基Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、８_４及びＡｒは本明細書中で定義されている。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、リガンドのＧＡＢＡ_Ａ受容体への結合を変化させるために使用され、ヒト、ペット及び家畜における各種の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供される化合物は単独で投与されるか、又は他のＣＮＳ作用薬の効果を増強するために他のＣＮＳ作用薬と併用投与される。医薬組成物及びこのような疾患を治療する方法、さらにＧＡＢＡ_Ａ受容体を検出する（例えば、受容体の局在に関する研究）ためにこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに、このような化合物の、異常なまたは制御されていないキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｃ−Ｒａｆ、Ｃｓｋ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ、Ｆｌｔ３、Ｉｋｋ、ＩＲ、ＪＮＫ、Ｌｃｋ、Ｍｋｋ、ＰＫＣ、ＰＫＤ、Ｒｓｋ、ＳＡＰＫ、Ｓｙｋ、Ｔｒｋ、ＢＴＫ、Ｓｒｃ、ＥＧＦＲ、ＩＧＦ、Ｍｅｋ、ＲｏｓおよびＴｉｅ２キナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
環Ａはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し；Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１〜６アルキルカルボニル；Ｃ_１〜６アルキル；Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ_１〜６アルキル；もしくは場合により置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルオキシＣ_１〜６アルキルカルボニルを表し；Ｘ_１は直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−もしくは−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４、５、６もしくは７員の単環式複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


の基を表し；Ｘ_２は直接結合；−ＮＲ^１−；−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｏ−；−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｓ）−；−Ｓ−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−；−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−；−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−（ＣＨ_２）_ｎ４−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−ＮＲ^５−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−を表し；Ｒ^３はＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい５もしくは６員の単環式複素環、またはＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する９もしくは１０員の二環式複素環を表し；Ｒ^４は水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜４アルケニルもしくはＣ_２〜４アルキニル；ポリハロＣ_１〜３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１〜３アルキルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；ポリハロＣ_１〜３アルキルチオ；Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１〜４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１〜４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^９Ｒ^１０；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体；それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、及び、Ｒ^１は更に置換されており、及びＲ^２は置換されたＣ_１−６アルキルである）を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、ＴＮＦ−インターロイキン−１（ＩＬ−１）のようなサイトカインの産生を阻害する。
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ＰＰＡＲに対して活性な化合物，例えばｐａｎ活性化合物等が記載される。また，所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ〜ＶＩＩ）（Ｉ）の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグに関するものであり、式中においてＡ、Ｌ、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は本明細書で定義の通りである。本発明はまた、それら化合物およびそれら化合物を含む医薬組成物を用いる疼痛の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。

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式I：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｈｅｔ、Ａ、Ｄ及びＧは明細書に記載の意味を有する）で示されるヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体、この多数の製造方法、この有害生物防除剤及び／又は除草剤としての使用に関する。本発明はまた、ヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体と、栽培植物との適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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本発明は、式中のR₁〜R₆、R₁₁〜R₁₃、X、およびYが本明細書中で定義される式（I）〜（IV）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節し、それゆえ癌などのc−Metが関係する疾病の予防および治療に役立つと予想される。
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α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストであり、式（Ｉ）〔式中、 Ｑは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり；Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；Ｒ及びＲ′は、低級アルキルであり；Ｒ⁵は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｒ⁶又は−ＯＲ⁶であり；そしてＲ⁶は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ^ｇと一緒になって−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびＮ−オキシドも式（Ｉ）の範囲内に含まれる。
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