本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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本発明は、薬用植物種、Narcissus（Amaryllidaceae；ヒガンバナ科）からの単離により入手される化合物、ナルシクラシン（２ａ）及び７−デオキシ−ナルシクラシン（２ｃ）の、新規合成法における前駆体としての使用に関連する。この方法では、これら化合物のそれぞれを選択的に水素化して、ｔｒａｎｓ−ジヒドロナルシクラシン（１ａ）及び７−デオキシ−ｔｒａｎｓ−ジヒドロナルシクラシン（１ｃ）を生成する。本明細書にまた記載するのは、ナルシスタチンナトリウム（１１）をナルシクラシン（２ａ）より生成する新規合成法である。本明細書にさらに記載するのは、７−デオキシナルシスタチンナトリウム（８）、７−デオキシ−ｔｒａｎｓ−ジヒドロナルシスタチンナトリウム（９）、及びｔｒａｎｓ−ジヒドロナルシスタチンナトリウム（１０）が含まれる、ある種の新規３，４−サイクリックリン酸塩プロドラッグである。 （もっと読む）

【課題】 正常細胞には細胞毒性作用を有さず腫瘍細胞にのみ選択的に強い細胞毒性作用を有する抗腫瘍細胞剤，健康食品，腫瘍の診断剤を提供する。
【解決手段】 次式１


で表される化合物を有効成分として含有する抗腫瘍細胞剤，健康食品及び腫瘍の診断剤。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規2,3-ベンゾジアゼピン誘導体、異性体及びその酸付加塩と、かかる化合物を含有する医薬組成物、並びに筋肉痙攣、癲癇、神経変性疾患の急性及び慢性形に関連する症状の処置、並びに急性及び慢性の炎症性疾患の症状の予防、処置または緩和に好適な、かかる化合物等の使用法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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ＯＲＬ−１受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式（Ｉ）に示す構造を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、明細書に定義の通りである。
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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、ｍは０−２であり、そして各Ｒ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチルヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３−６Ｃ)シクロアルキルである。〕の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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ある種のテトラヒドロイソキノリン化合物はヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−介在疾病の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体調節剤である。 （もっと読む）

式中の変数は本明細書に記載の通りである式：
【化００１】


で表される、ピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。 当該の化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該の化合物を用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該のリガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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本発明は、第１の実施態様において、符号が明細書で付与された意味を有する、式（Ｉ）のエステル、又は、特に式（ＩＩ）のアミド、並びにトリプタミン及び標題で言及された他の物質の合成に有用な他の中間体及び化合物の製造方法に関する。合成方法及び中間体は、医薬の合成に有用である。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に適する下記式(I)（式中、Y及びR¹〜R⁸は、請求項１の定義どおり）のインドリノン化合物及びその医薬組成物を調製するための使用に関する。
【化１】
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本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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【課題】有機スズ水素化物を用いないベンゾ［ｃ］フェナンスリジン誘導体の製造法が求められている。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２はそれぞれ独立して水酸基、水素原子又は低級アルコキシ基、或いはＲ１とＲ２が結合してメチレンジオキシ基を示し、Ｘはハロゲン原子を示し、Ｒ３は保護基を示す］で表される化合物を、有機シリル水素化物を用いる閉環反応に付し、続いて酸化剤による芳香化を行うことを特徴とする一般式（２）
【化２】


[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は上記と同じ意味を示す]で表されるベンゾ［ｃ］フェナンスリジン誘導体の製造法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（「ＧｎＲＨ」）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られている）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は新しい種類の6-スルホンアミド-キノリン-2-オン及び6-スルホンアミド-2-オキソ-クロメンの誘導体、そのアンドロゲンアンタゴニストとしての使用並びにアンドロゲン受容体の不適切な活性化に付随する症状を改善するための使用に関する。これらの化合物は、式(Ｉ)で表され、式中、MはNZ又はOであり;Aは-S(O₂)で表される。
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本発明は、新規なクラスの６−スルホンアミド−キノリン−２−オン及び６−スルホンアミド−２−オキソ−クロメン−２−オン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、及びアンドロゲンレセプターの不適切な活性化に伴う状態を軽減するためのそれらの使用に向けられている。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の置換されたフェニルアルキンを製造する方法。
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