【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）

本発明は、VEGF受容体キナーゼインヒビターとしての新規アントラニルアミドピリジンウレア類、それらの生成、及び執拗性脈管形成により誘発される疾病の予防又は処理のためへの医薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｒ₁〜Ｒ₆は本明細書の記載と同義であり、この化合物はＧＡＢＡ_B受容体に対して活性であり、不安と鬱病を含むCNS障害の治療に有用である医薬の製造に使用することができる。
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本発明は、例えば、正常なptc経路をアゴナイズする、smoothened又はヘッジホッグ活性をアンタゴナイズするために、異常な成長状態に対して十分な量の、式（Ｉ）のヘッジホッグアンタゴニストと細胞を接触させることによって、機能獲得ヘッジホッグ、機能喪失ptc又は機能獲得smoothenedに起因する異常な成長状態を抑制するための、適当な方法及び試薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な三置換チオフェン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにプロゲステロン受容体のアゴニスト及びアンタゴニストにより媒介される障害及び疾患の処置又は予防におけるそれらの使用を目的とする。これらの化合物の臨床的使用はホルモン性避妊、続発性無月経、無月経、機能不全性子宮不正出血、子宮筋腫、子宮内膜症；多嚢胞性卵巣症候群、子宮内膜、卵巣、乳房、結腸又は前立腺のガン及び腺ガンの処置及び／又は予防に関する。本発明の追加の使用は、食物摂取の刺激を含む。 （もっと読む）

アルキニル基置換アザ糖誘導体およびそれを有効成分とする薬剤である。この薬剤は、インスリン非依存性糖尿病，慢性関節リウマチ，変形性関節症，敗血症，後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ），移植片対宿主反応（ＧＶＨＤ），喘息，アトピー性皮膚炎，潰瘍性大腸炎等の予防薬または治療薬として有用である。 （もっと読む）

核内レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、エストロゲン関連レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供した化合物は、ＥＲＲモジュレータである。別の実施形態では、本明細書中で提供した化合物は、アゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、あるいはＥＲＲまたはＥＲＲαの逆アゴニストである。特定の実施形態では、本発明の化合物は、発明の要旨において上記のように、式（Ｉ）の化合物である。 （もっと読む）

本発明は、式I：
【化1】


によって表される化合物類、その薬学的に許容可能な塩；式Iで表される化合物を含む医薬組成物；および、a_Vb₆ インテグリンを有意に阻害することなくa_Vb₃ および/またはa_Vb₅インテグリンを選択的に阻害または拮抗させる方法に係る。
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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。
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Ｇ蛋白質共役型レセプター蛋白質８８（ＧＰＲ８８；Ｇ−Ｐｒｏｔｅｉｎ ｃｏｕｐｌｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ８８）の機能抑制作用を有する物質を有効成分として含有する中枢疾患の予防および／または治療剤、および式（Ｉ）


（式中、Ａは置換もしくは非置換のアリール等を表し、Ｒ^１は水素原子等を表し、Ｒ^２は−ＮＲ^３Ｒ^４等を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５等を表し、Ｙは水素原子等を表す）
で表されるピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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式（Ｉ）の複素環置換三環式化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、異性体またはラセミ混合物（ここで、


は、任意の二重結合を表わし、点線は、必要に応じて、結合または結合なしであり、これは、原子価要件で許容されるように、二重結合または単結合を生じ、ここで、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｍ、Ｘ、Ｊ、ｎ、Ｈｅｔ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２およびＲ^３３は、本明細書中で定義されており、残りの置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、そして開示されている）、ならびにそれらを含有する薬学的組成物、および該化合物を投与することにより、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連した疾患を処置する方法。他の心血管剤との併用療法もまた、特許請求される。

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本発明は、下記式（ＩまたはＩＩ）の化合物およびその医薬的に許容しうる塩を提供し、また本発明は、該化合物（ＩまたはＩＩ）から成る医薬組成物、該化合物（ＩまたはＩＩ）の製造法、該化合物（ＩまたはＩＩ）の製造に有用な中間体、および該化合物（ＩまたはＩＩ）を用いる、癌および他のトポイソメラーゼ関連病態を処置する治療法をも提供する。
【化１】


［式中、--- で示される結合は単結合または二重結合であり；Ｒ_１〜Ｒ_５，ＸおよびＹは明細書に規定の意義を有する］
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１−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−メチル−５−エチル−７−メトキシ−８−ヒドロキシ−５Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン又はその製薬上許容できる塩を含む製薬組成物。この組成物は、ＬＴＢ₄、ＴＸＡ₂又はアデノシンにより誘起される障害を治療し、その発症を予防し又は遅延させるために使用される。 （もっと読む）

【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式（Ｉ）（式中、Ｒ^１乃至R^８は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、Ｒ^９又はＲ^１０は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）により表される化合物又は医薬的に許容されるそれらの塩もしくはＮ−オキシド


（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｘ及びＹは本明細書中で定義されるとおりである。）は、肥満細胞症／肥満細胞白血病、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、胚細胞腫瘍、小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）、副鼻腔ナチュラルキラー／Ｔ細胞リンパ腫、睾丸癌（セミノーマ）、甲状腺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、腺様嚢胞癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、乳癌、小児Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病、神経芽腫、肥満細胞白血病、血管肉腫、未分化大細胞リンパ腫、子宮内膜癌及び前立腺癌などの腫瘍及び癌の治療に有用である。
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式（ＶＩ）の選択されるチアゾリル尿素化合物は、細胞増殖及びアポトーシス媒介性疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、脳卒中、癌等を含む疾患及び他の疾病又は状態の予防及び治療のための新規な化合物、類似体、プロドラッグ及びその製薬上許容できる塩、医薬組成物並びに方法を含む。本発明はまた、そのような化合物を調製する方法並びにそのような方法に有用な中間体に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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本発明は置換２−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン類、その製造法、およびヒトおよび／または動物における疾患の予防および／または処置に使用する医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）