【課題】本発明の目的は、夾雑物のない高品質の塩酸エピナスチンの製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記式Ｉで表される３−アミノ−９，１３ｂ−ジヒドロ−１Ｈ−ジベンズ［ｃ，ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］アゼピンを、イソプロパノール等のアルコール類を溶媒として再結晶により精製した後、塩酸塩とすることを特徴とする下記式ＩＩで示される３−アミノ−９，１３ｂ−ジヒドロ−１Ｈ−ジベンズ［ｃ，ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］アゼピン・塩酸塩（塩酸エピナスチン）の製造方法である。
（もっと読む）

本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｘ、Ｙ、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１のとおり定義される］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、５−ＨＴ２Ｃ受容体のアゴニストであり、よって、代謝及びＣＮＳ関連障害などの、この受容体の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適切である。
（もっと読む）

【課題】ＴＧＦ−bＩＩ型受容体抑制作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）に表されるジフェニルメチルピペラジン誘導体。


（もっと読む）

【解決手段】 化合物Ｉの代案の化学および／または固体状形態、それらを再現性良く生成する方法、およびそれらを使用して患者を治療する方法。式（Ｉ）式中１１．イソブチル−２−メチル−８−（２−ピリミジニルアミノ）−２，５，６，１１，１２，１３−ヘキサヒドロ−４Ｈ−インダゾロ［５，４−ａ］ピロロ［３，４−ｃ］カルバゾール−４−オン。
（もっと読む）

式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ^１、Ｗ、Ｙ、Ｒ^１、およびＲ^３は本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を開示する。化合物およびその薬学的組成物は、哺乳動物（ヒトが含まれる）の種々の容態（非限定的な例として、疼痛、不安、鬱病、炎症、認知障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、痙縮、嗜癖、および緑内障などを含む）の予防および処置に有用である。本発明はまた、異常なＦＡＡＨ活性が原因として関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる容態（疼痛、睡眠障害、不安および抑鬱障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、嗜癖、痙縮、炎症性障害、緑内障、高血圧症、または他の障害など）を予防および／または処置する方法に関する。

（もっと読む）

【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、式


のＡＫＴおよびｐ７０ Ｓ６キナーゼ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
（もっと読む）

本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。
（もっと読む）

本明細書中で規定される式（Ｉ）の融合２環または３環化合物が開示される。また、これらの化合物を用いたＥＧＦＲキナーゼ活性の阻害方法および癌の治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉの新規な化合物及びその治療的に許容される塩、その医薬組成物、その製造方法及び様々な疾患を処置及び／又は予防するための治療方法としてのその使用に関する。特に、本発明はＡβ４０及びＡβ４２の産生を阻害し、Ａβ３７及びＡβ３８の産生を増加させ、そしてノッチシグナル伝達を維持する化合物に関連し、そしてこうした化合物は、アルツハイマー病、ダウン症候群及びβ−アミロイドアンギオパチーなど、脳アミロイドアンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する疾患など［これらには限定されない］、ＭＣＩ（“軽度認知機能障害”）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、パーキンソン病、進行性核上麻痺又は皮質基底核変性症に関連する血管性と変性起源の混合型認知症、初老期認知症、老人性認知症及び認知症を含むアルツハイマー病又は認知症のような疾患に関連する神経変性など［これらには限定されない］のＡβ関連病変の処置及び／又は予防のために使用される。
【化１】

（もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩａのＪＡＫキナーゼ阻害剤、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、又は薬学的に許容可能な塩（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７及びＺはここで定義された通りである）、式Ｉａの化合物と薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】耐光性、耐ガス性の高い色素化合物、並びにインクジェット用インクとした場合、保存安定性に優れた画像を与えるインクの提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる色素化合物、該化合物と水性媒体とを含むことを特徴とするインク。


［Ｒ_１及びＲ_２は各々独立してアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、ヒドロキシル基を表し、Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ、アルキル基、アリール基、ヘテロ環基、アミノ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アルコキシ基、アルキルスルファニル基、カルボン酸基、カルボン酸エステル基、カルボン酸チオエステル基、カルバモイル基、ニトロ基等を表し、Ｒ_３とＲ_４が互いに結合して芳香環を形成しても良い。Ｃｙは少なくとも１つの陰イオン性基を有するアリール基を表す。］ （もっと読む）

式Ｉ


の化合物は、Ｔｒｋキナーゼの阻害剤であり、Ｔｒｋキナーゼ阻害剤で治療可能な疾患の治療に有用であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｙ、およびｎは、明細書中に記載される意味を有する。哺乳動物における疼痛、癌、炎症、神経変性疾患、またはクルーズ・トリパノソーマ感染を治療するための方法であって、治療上有効な量の請求項１〜３２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、前記哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供される。
（もっと読む）

本明細書は、特定のキナーゼ活性を低下させ、特定の病状を処置するなど、種々の方法に有用な融合環ヘテロアリール化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、過剰または異常細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適する、一般式（１）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ａ、Ｘ，ｍおよびｋは、請求項１に定義される通りである）、および前記特性を有する医薬品の調製のためのそれらの使用を包含する。


（１）
（もっと読む）

【課題】植物ホルモンを用いずともラン科植物を効率よく製造できる方法を提供する。また、ＰＬＢの増殖を促進することができる、ＰＬＢ増殖用の蛍光体を提供する。
【解決手段】多環系フェナジン化合物または多環系オキサゾール化合物を色素として含む蛍光体による波長変換光をラン科植物のＰＬＢに照射することによりＰＬＢを増殖させＰＬＢから根等を誘導して苗条としさらに成長させるラン科植物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；Ｖは、ＣＨ、ＣＲ^６又はＮであり；Ｒ^０はＨであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく；Ｒ^１は特にＨ又はハロゲンであり；Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ_２、ＮＨ又はＮＲ^９であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルカルボニル又は−ＣＨ_２−Ｒ^３であり；Ｒ^３は、Ｈ、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ｒ^４はＨであるか、又は、ｎが０でなく、かつＲ^５がＨである場合には、ＯＨであってもよく；Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり；Ｒ^６は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^７Ｒ^８（ｑは１、２又は３であり、かつＲ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立にＨ又はアルキルであるか、又は、Ｒ^７及びＲ^８は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。）であり；Ｒ^９は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ａは、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−であり；Ｇは、置換されたフェニル又はＧ^１又はＧ^２（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ^１、Ｙ^２及びＹ^３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ_２）_ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】耐光性および色相に優れるとともに、製造コストも大幅に低減できる感熱転写記録用アゾメチン系色素の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される１Ｈ−ピラゾロ〔１，５−ｂ〕〔１，２，４〕トリアゾール環に窒素原子を介してピリジン環を結合させたアゾメチン系色素。


（式中、Ｒ_１は、フェニル基またはナフチル基であるが、該フェニル基またはナフチル基は、アルキル基もしくはハロゲンにより置換されていてもよく、Ｒ_２およびＲ_３は、それぞれ独立して、炭素数Ｃ２〜４のアルキル基を示す。） （もっと読む）