本発明は、式Ｉ（式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；Ｖは、ＣＨ、ＣＲ^６又はＮであり；Ｒ^０はＨであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく；Ｒ^１は特にＨ又はハロゲンであり；Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ_２、ＮＨ又はＮＲ^９であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルカルボニル又は−ＣＨ_２−Ｒ^３であり；Ｒ^３は、Ｈ、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ｒ^４はＨであるか、又は、ｎが０でなく、かつＲ^５がＨである場合には、ＯＨであってもよく；Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり；Ｒ^６は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^７Ｒ^８（ｑは１、２又は３であり、かつＲ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立にＨ又はアルキルであるか、又は、Ｒ^７及びＲ^８は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。）であり；Ｒ^９は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ａは、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−であり；Ｇは、置換されたフェニル又はＧ^１又はＧ^２（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ^１、Ｙ^２及びＹ^３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ_２）_ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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【課題】耐光性および色相に優れるとともに、製造コストも大幅に低減できる感熱転写記録用アゾメチン系色素の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される１Ｈ−ピラゾロ〔１，５−ｂ〕〔１，２，４〕トリアゾール環に窒素原子を介してピリジン環を結合させたアゾメチン系色素。


（式中、Ｒ_１は、フェニル基またはナフチル基であるが、該フェニル基またはナフチル基は、アルキル基もしくはハロゲンにより置換されていてもよく、Ｒ_２およびＲ_３は、それぞれ独立して、炭素数Ｃ２〜４のアルキル基を示す。） （もっと読む）

本願発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）のイミダゾピリダジンは、プロテイン・キナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、ＹおよびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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【課題】環境保全上また製造費用の面で有利な水系溶媒中で高収率かつ高純度な５−アミノピラゾール誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（ＩＩ）で表されるヒドラジン化合物と一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を反応条件１及び反応条件２を満たす条件下で反応させることを特徴とする５−アミノピラゾール誘導体の製造方法。反応条件１：反応溶媒として水系溶媒を用いること、反応条件２：一般式（ＩＩ）で表されるヒドラジン化合物、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物、該反応溶媒を含む混合液において、仕込み時の該混合液のｐＨが、３．２〜９．０（２５℃）の範囲内にあること


（式中、Ｒ^１はｎ価の含窒素６員環複素環基を表し、Ｒ^２は、脂肪族基、芳香族基又は複素環基を表し、Ｘは、酸素原子又はＮＨを表す。ｎは１乃至３の整数である。） （もっと読む）

環状の縮合ピリミジン化合物（その互変異性体を含む）、ならびにその薬学的に許容され得る塩、プロドラッグ、溶媒和物および水和物を開示する。このような化合物は、癌を処置するため、プロトン共役葉酸トランスポーター、葉酸受容体αおよび／または葉酸受容体β経路によって癌性細胞を選択的に標的化するため、癌性細胞においてＧＡＲＦＴアーゼを阻害するため、ならびに自己免疫疾患（関節リウマチなど）を有する患者において活性化マクロファージを選択的に標的化するための方法に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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【課題】癌患者を治療するためにｍＴＯＲ阻害機能を呈する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩であり、式中Ｘ１がＣＨで、Ｘ２、Ｘ３およびＸ５がＮで、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７がＣであり、Ｑ１は任意に置換されたインドリルであり、Ｒ３はシクロヘキサンカルボキシル酸である化合物。
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【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物［（Ｉ）において、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１〜３アルキル、またはＣ_１〜３アルコキシを表し、Ｒ^３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、フェニル（Ｒ^ａからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ^５は、Ｃ_１〜６アルキル（Ｒ^ｂからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜６シクロアルキル（オキソまたはＯＨからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ^２（Ｒ^ｄからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、酸素原子もしくは１個の硫黄原子、または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキル（Ｒ^ｆからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜５シクロアルキル（１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい）、ＣＮ、またはハロゲンを表し、Ｒ^ｆは、ハロゲンまたはフェニルを表す］ならびにその組成物、調製方法、およびたとえば子宮内膜症または子宮筋腫の治療における使用。
【化１】

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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は水素原子、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり；Ｘはアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールなどであり；Ｙは水素又はフッ素原子であり；ＺはＣＨ、ＣＸ又はＮであり；ｍは１〜４の整数である〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【００４７】
本明細書で開示されるのは、患者における脱毛を治療する、及び／又は、脱毛の発症を遅らせるための斬新な方法及び組成物である。特に本明細書で例示された組成物は、患者変性ピリミジンを含む組成物である。本明細書で例示された方法は、患者に対して、変性ピリミジンを投与することを備えることを特徴とする。通常、この患者は、男性ホルモン性脱毛症、円形脱毛症、産褥性脱毛症、又は、休止期脱毛を有する。投与は、非経口投与、局所投与、及び／又は、経口投与を含む。 （もっと読む）

【課題】新規な大環状化合物、および前記大環状化合物の使用方法を提供する。
【解決手段】具体例を示すとｔｅｒｔ−ブチル（２Ｒ，６Ｓ，１３ａＳ，１４ａＲ，１６ａＳ，Ｚ）−２−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）キノキサリン−２−イルオキシ）−１４ａ−（シクロプロピルスルホニルカルバモイル）−５，１６−ジオキソ−１，２，３，５，６，７，８，９，１０，１１，１３ａ，１４，１４ａ，１５，１６，１６ａ−ヘキサデカヒドロシクロプロパ［ｅ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアザシクロペンタデシン−６−イルカルバメートである化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステルもしくはプロドラッグを、薬学的に許容できる担体または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｙおよびｎは、明細書中に記載される意味を有する）の化合物は、Ｔｒｋキナーゼの阻害剤であり、Ｔｒｋキナーゼ阻害剤で処置可能な疾患の処置に有用である。本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される希釈剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。哺乳動物における疼痛、癌、炎症、神経変性疾患またはクルーズ・トリパノソーマ感染を処置するための方法であって、治療上有効な量の本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩を、前記哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供される。
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【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）、式（II）及び式（III）
【化１】



〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基などを意味するか、お互いに一緒になってＣ＝Ｏなどを意味するか又は結合する炭素と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基などを形成し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合又はＣＲ^１２Ｒ^１３などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_６−１４アリール基などを意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基など等を意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２のうち少なくとも一方は水素原子ではなく、Ａはピラン環と縮合する５、６又は７員環などを意味する。〕で表される複素環ピラン化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】製造工程が簡単で、実用性もより高いペメトレキセド二酸の３種類の新規結晶型、その製造方法及び使用を提供する。
【解決手段】Ｈ結晶型の粉末Ｘ線回折パターンにおいて、２θ値が約９．９°、１２．２°、１６．１°、１８．９°、１９．８°、２２．６°、２５．１°である位置に対応する回折ピークがあるペメトレキセド二酸のＨ結晶型。 （もっと読む）

インビボ（in vivo）における抗炎症活性を有する、ＣＣＲ１受容体の強力なアンタゴニストとして機能する化合物が供される。当該化合物は、４−アミノ−３−イミダゾイル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体であり、ＣＣＲ１介在疾患の治療のための医薬組成物、方法において、並びに競合ＣＣＲ１アンタゴニストの同定のためのアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系疾患（特にパーキンソン病）の処置に有用な化合物を提供する。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩。


ここでＲは、


であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４そしてＲ^５は、Ｈ、アルキルもしくはアルコキシアルキルであり；Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル等であり；Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、等であり；Ｚは、必要に応じて置換された、アリール、ヘテロアリール等である。 （もっと読む）

【課題】新規の有機電界発光化合物および電界発光材料としてこれを含む有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式１により表される化合物：


式中、Ｌは下記の構造


から選択される。該有機電界発光化合物は青色での高い発光効率、および材料として優れた寿命特性を有し、その結果非常に優れた駆動寿命を有するＯＬＥＤがその化合物から製造されうる。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）