本発明はＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。

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【課題】HCVの宿主細胞への侵入を阻害することにより、Ｃ型肝炎を予防し、治療することを目的とする。
【解決手段】本発明は、以下の一般式（Ｉ）で示されるフェニルカルバモイル誘導体又はそれらの薬学的に許容される塩からなる、HCVの宿主細胞への侵入阻害剤を提供する。
【化１】


［式中、R₁は、置換基で置換された若しくは置換されていない、アリール基又はヘテロアリール基を表し、R₂は、水素、ハロゲン、低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を表し、X₁及びX₂は、それぞれ独立して、O、S、NH又はCH₂を表す］ （もっと読む）

【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法の提供。
【解決手段】下式のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル。（式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。R1およびR2は、結合して5員環または6員環を形成する。もう一つにおいて、R1およびR2は、結合して6員環を形成する。R1およびR2は、たとえば-(CH2)5-6、-(CH2)1-5-CH=CH-(CH2)1-5-、-(CH2)1-5-O-(CH2)1-5-、-(CH2)1-5-NR-(CH2)1-5、その他などの原子の鎖によって結合されてもよい。形成される環は、飽和してもよく、または不飽和でもよい。たとえば、R1およびR2は、結合して、ピペリジン環、モルフォリン環、ピリジン環、またはピラジニル環を形成してもよい。
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【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
［式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；Ｒ^４は、水素原子等であり；ｓは、０等である。］
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本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

癌細胞などにおける細胞死の誘導に関する実施形態における組成物および方法を開示する。化合物ならびに関連するその合成方法および使用方法（癌の処置および細胞のアポトーシスの選択的誘導のための治療における化合物の使用が含まれる）を開示する。他の化合物よりも神経毒性効果の低い化合物を開示する。一実施形態において、末端フェニル環に結合した少なくとも１つの極性基を有するＮ−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物を提供する。末端フェニル環に結合した少なくとも１つの極性基を有するオルソ−ヒドロキシルＮ−アシルヒドラゾン亜鉛キレート化コアを有する化合物も提供する。
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【課題】パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳萎縮、トゥーレット症候群、フリードライヒ失調、マシャド・ジョセフ病、レビー小体痴呆、ジストニア、進行性核上性麻痺、又は前頭側頭型痴呆等の神経変性疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（I）の化合物


を使ったパーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患及び精神病の治療薬。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、ＣＤ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨＯ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−ＯＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか；又はピペリジン環は、Ｒ^２と一緒になって４−アザ−スピロ［２．５］オクタ−６−イルから選択されるスピロ環を形成し；Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基によるか又はフェニル（Ｒ’で場合により置換されている）により、場合により置換されており、そして、Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり；Ｒは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ’で場合により置換されており；ｎは、０、１、２又は３である］の化合物；又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び／もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、ｍは０、１または２を表し、ｎは０、１または２を表し、Ａは置換されていてもよい３〜８員の飽和ヘテロ環基を表し、Ｑは少なくとも１つのフッ素原子を有するＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基等を表し、Ｒ¹、Ｒ^1a及びＲ³は同一または相異なりハロゲン原子等を表し、Ｒ²、Ｒ^2a及びＲ⁴は同一または相異なり、シアノ基等を表す。〕で示される含硫黄化合物。
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本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式（Ｉ）を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
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【課題】人工的なポリペプチド状分子、かかる残基を用いた組み合わせライブラリーを創る方法、及びかかる方法によって形成された組み合わせライブラリーの提供。
【解決手段】


式（Ｉ）によって表現された小グループからなる環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー。 （もっと読む）

【課題】ＢＣＲＰ及び／又はＰ−ＧＰを阻害する新規なアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４及びＹは請求項１と同様に定義される）で表されるアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物、それらを含有する医薬組成物、及び、抗ガン剤用又は抗感染剤用アジュバントとしての上記化合物に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）もしくは式（ＩＶ）（Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲｃは明細書で定義の通りである。）の化合物を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関するものである。本願はさらに、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）