【課題】色素安定剤として機能する中性の置換ベンゼンジチオール金属錯体を提供する。
【解決手段】一般式（１）；


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、置換基を有してもよいモルホリノ基、置換基を有してもよいピペリジノ基、置換基を有してもよいピロリジノ基、置換基を有してもよいチオモルホリノ基、置換基を有してもよいピペラジノ基または置換基を有してもよいフェニル基を示す。Ｍは、遷移金属原子を示す。）で表される置換ベンゼンジチオール金属錯体。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターに関連する症状を処置する化合物を提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとして新規なクラス（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、ならびにＭＣＨレセプターに関連した１つ以上の疾患の処置、予防または改善の方法を提供し、ここで、Ａｒ^１は、以下の部分（ＩＩ）から選択される。全ての置換基は、特許請求の範囲に規定される通りである。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、下記一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びそれの塩又は光学活性異性体である。式中、各Ｒ¹は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ²は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ³は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ⁴は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各Ｒ⁵は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、Ｘは炭素原子数３〜１０の直鎖アルキレン部分又は１，４−シクロヘキシレン基を表すか、或いは隣接する−ＮＲ¹基と共に１，４−ピペラジン基又は４−アミノピペリジン基を形成する。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）［式中、式（Ａ）、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なビアリール誘導体、更には生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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式Ｉで表される一連の置換アリールスルホン誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物（単独で、または１種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に）、および薬学的に許容される担体を含む。（例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた）カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または１種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】簡便な後処理によって、大量のエネルギーを消費することなく、４−ピペリジル酢酸の無機酸塩を反応終了後の反応混合物から取り出すことのできる、４−ピペリジル酢酸の無機酸塩の製造方法の提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、Pは、式（２）： ＨＸ （２）（式中、Ｘはハロゲン原子を表す。）で示される無機酸によって脱保護される、アミノ基の保護基を表す。）で示される１−置換−４−ピペリジル酢酸を、式（２）で示される無機酸と反応させて、式（３）：


（式中、Ｘは前記に同じ。）で示される４−ピペリジル酢酸の無機酸塩を製造するにあたり、反応溶媒としてケトン類を用いることを特徴とする４−ピペリジル酢酸の無機酸塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それの製薬上許容される塩、それのプロドラッグ、それの生理活性代謝物、それの異性体またはそれの立体異性体（可変要素は明細書中で定義の通りである）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特別には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば関節リウマチ、骨関節炎、多発性硬化症および喘息を治療する上で有用であると考えられる。

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【課題】紫外線安定剤の析出や長期使用によるブリードアウトの生じることがなく、長波紫外線吸収能に優れかつこの吸収能を長期間維持して耐光性に優れる紫外線安定剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＵＬ）で表される紫外線安定剤。


［一般式（ＵＬ）中、Ａは、特定の紫外線吸収性残基を表す。Ｂは、特定の光安定性残基を表す。Ｌは連結基を表す。ｘ及びｚは１以上の整数を表し、ｙは０以上の整数を表す。］ （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、および、ＧＰＲ１１９の活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】中枢性排尿障害の治療剤、特にダウン症、脳梗塞、脳出血後遺症、および認知症などの疾患に付随する排尿障害の治療剤の提供。
【解決手段】中枢性コリン作動薬を有効成分として含有してなる、中枢性排尿障害の治療剤。前記有効成分は、アセチルコリンおよびその前駆体、ならびにアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる群より選ばれるものであり、特に、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルであることが好ましい。 （もっと読む）

ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１／Ａｒ^２は、互いに独立に、フェニル又はピリジニル（これらは場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アルコキシにより置換されている低級アルキル、シアノにより置換されている低級アルキル、低級ジアルキルアミノ、ピリジニル又はシアノからなる群より選択される１又は２個の置換基により置換されている）であり；Ｒ^１は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか；あるいは、Ｒ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ピロリジン−２−オン又はピペリジン−２−オン基を形成し；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^５／Ｒ^５’は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はシクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ^５とＲ^５’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル基を形成する］で示される化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための非常に有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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この出願は、糖尿病の治療のための、哺乳動物における酵素ＰＴＰ１Ｂの選択的阻害のためのステロイド化合物の使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】高収率で、より少ない量の水銀触媒による純粋な形の対応するケト化合物へのアルキンの水和を可能にする４−［１−オキソ−４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジニル］ブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸の製造方法、およびフェキソフェナジンの製造における中間体として使用する製造方法を提供する。
【解決手段】化合物


を、テトラヒドロフラン中で、水銀（ＩＩ）化合物の存在下、硫酸水溶液と反応させる。 （もっと読む）