式 (I)


［式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、m、n、qおよびrは、明細書において定義された意味を有する。］の化合物、およびその薬事的に許容される誘導体類が提供される。これらの化合物は、炎症に関連する疾患及び症状の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔置換基は請求項１に定義のとおりである〕
の化合物；該化合物を含む組成物および薬剤として、特にセリンプロテアーゼ阻害剤としてのその使用に関する。
（もっと読む）

【課題】新たな抗血栓薬を創製すること。
【解決手段】一般式（I）


［R¹は水素原子、アルキル基等、R²は水素原子、ハロゲン原子等、R³は置換されたアルキル基、ヘテロシクリル基、 X¹、X²、X³、X⁴及びX⁵は独立して水素原子、ハロゲン原子等。］で表される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

（もっと読む）

【課題】糖尿病の治療に有効な新規ピペリジン誘導体及びピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】特定の置換基を有するピペリジン化合物及びピロリジン化合物であって、例えば置換基として少なくとも３個の遊離又は保護型ヒドロキシ基を含むこれらの化合物。具体例としては（３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−ヒドロキシメチルピペリジンが挙げられる。この化合物は肝臓からのグルコース生成のインヒビターとして活性であり、糖尿病の高揚した血漿グルコース値の処置のために利用できる。 （もっと読む）

【課題】（±）−トランス−４−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシメチルピペリジンを純度よく、収率よく、簡便に、かつ工業的に製造することができる方法を提供すること。
【解決手段】（±）−トランス−４−（４−フルオロフェニル）−３−メトキシカルボニルピペリジン−６−オンを三フッ化ホウ素−エーテル錯体および水素化ホウ素ナトリウムを用いて還元して反応溶液を得、次いで、得られた反応溶液に鉱酸とカリウム塩とを加えてｐＨを０．５〜４．０に調整し、析出物を除去して酸性溶液を得、次いで、得られた酸性溶液のｐＨを１１．０〜１２．５に調整する、（±）−トランス−４−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシメチルピペリジンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、を含む中枢神経系障害、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、薬物乱用、および運動障害を治療する際の、またはそれらを治療するための薬剤を製造する際の１クラスの阻害剤、そのような阻害剤を含む包装された医薬品、および前記阻害剤の使用を提供する。関連する事業方法、例えば医薬品事業を実施するための方法および医療扶助償還プログラムを実施するための方法もまた提供される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの酸付加塩（式中、^＊、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^５Ａ、Ｒ^５Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書に定義されている通りである）、医薬組成物、治療用組合せ、医薬品の製造における用途、ならびに疾患および障害を治療する方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】ゴーシェ病の治療に使用できる新規の薬剤を提供する。
【解決手段】新規のイソファゴミンの酒石酸塩（酒石酸イソファゴミン）はゴーシェ病の治療に使用できる。さらに結晶形態の酒石酸イソファゴミン、該塩を調製するための方法、該塩を含む医薬組成物、およびゴーシェ病の治療方法をも提供する。ゴーシェ病の治療方法として酒石酸イソファゴミンに加え機能的グルコセレプロシダーゼ酵素を投与し、グルコセレプロシダーゼの活性を高め、安定化し、治療効果を増大する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、動物において中枢神経系(CNS)の障害または状態に関連する認知障害および運動障害の改善方法を提供する。該方法は、ホスホジエステラーゼ4インヒビターの全身投与、および任意に、動作の改善がもたらされるのに充分な条件下での動物の訓練を含む。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキルまたは−（ＣＨ_２）_ｎＣＮであり；Ｒ^３は、水素またはＣＦ_３であり；ｎは、１または２であり；点線は、結合であってもなくてもよい）で示されるトランス誘導体、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。式（ＩＡ）および（ＩＢ）で示される化合物は、本発明の式Ｉの化合物に包含される。式（Ｉ）で示される化合物は、良好なセロトニントランスポータ阻害剤（ＳＥＲＴ阻害剤）であり、同時にそれは、ＮＫ−１受容体に対し良好な活性を有する（二重効果）。本発明の化合物は、ＳＥＲＴ阻害剤としての有効性により、ＣＮＳ障害および精神病性の障害の処置において、特にうつ状態の治療もしくは予防、および／または不安の治療において、特に有用である。
（もっと読む）

本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物および肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためにそのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群（例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性）、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、ＣＢ_１モジュレーター（例えば、ＣＢ_１アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト）として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。

（もっと読む）

本発明は、Ｒ^６およびＲ^１０が本明細書中で規定する意味のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩；医薬組成物；状態、疾患、および障害の治療方法；ならびに治療の組合せを提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる：


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、精神遅滞に関連した認知障害を治療する方法を提供する。本方法は、認知訓練プロトコルとホスホジエステラーゼ4阻害剤の一般的な投与との組み合わせを含む。 （もっと読む）

本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

（もっと読む）