本発明は、式（Ｉ）：


の新規化合物によるグルタミン酸受容体の増強作用に関する。本発明は、グルタミン酸受容体の増強作用を介する疾患および症状の処置における誘導体の使用、該誘導体を含有する組成物、およびそれらの調製方法にも関する。
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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

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本発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答配列を含むDNAコンストラクトと連携して機能するもので、外因性遺伝子は応答配列のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答配列と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のＮ−［２−（２−ピリジニル）エチル］カルボオキサミド誘導体またはこの塩、一般式（ＩＩ）の中間体、一般式（ＩＩＩ）の中間体の調製方法。

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式（Ｉ）または（II）の治療上活性な化合物、およびその薬学的に許容し得る塩およびエステル。式中、Xは−O−、−CH₂−または−C（O）−であり、Zは−CHR₁₂−または原子価結合（valence bond）であり、Yは−CH₂−、−C（O）−、CH（OR₁₃）−、−O−、−S−であり、Zが原子価結合である場合、YはC（O）でなく、点線は任意的な二重結合を表し、その場合、Zは−CR₁₂−であり、Yは−CH₂−、−C（O）−またはCH（OR₁₀）−（式II中）、または−CH−（式Ｉ中）であり、R₂およびR₃は独立してH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NO₂、ハロゲン、−CF₃、−OH、ベンジルオキシまたは式（IIIa）の基であり、R₁はH、CN、ハロゲン、−CONH₂、−COOR₁₅、−CH₂NR₁₅R₁₈、NHC（O）R₅、NHCH₂R₅、NHR₂₀、NR₂₁R₂₂、NHC（NH）NHCH₃であるか、化合物が任意の二重結合が存在する式（II）である場合、R₂またはR₃がベンジルオキシまたは式（IIIa）の基である場合、または式（Ｉ）または（II）のピリジン環が3−、4−または5−位で酸素原子に結合している場合、R₁も−NO₂またはNR₁₆R₁₇であり、R₄はH、−NO₂、CN、ハロゲン、−CONH₂、−COOR₁₅、−CH₂NR₁₅R₁₈、−NR₁₆R₁₇、−NHC（O）R₅または−NHC（NH）NHCH₃であり、R₅はハロゲン、アミノおよびヒドロキシからなる群より選ばれた１〜３個の置換基で置換されたアルキル、またはアルキル部分がハロゲン、アミノおよびヒロドキシルからなる群より選ばれた１〜３個の置換基、−CHR₆NR₇R₈または以下の基（式（IVa）、（IVb）、（IVc）、（IVd）、（IVe））の一つで任意に置換されたカルボキシアルキルである。前記化合物は、Na⁺／Ca²⁺交換機構の有効な阻害剤である。
【化１】

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本発明は、新規の多形、前記多形を調製する方法、および前記多形の医薬としての、特に抗菌治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＭＰ−１３の過剰活性により少なくとも部分的に媒介される変形性関節症、関節リウマチ、心不全、乳癌転移および他の疾患を治療するためのＭＭＰ−１３阻害剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩、医薬組成物、哺乳動物におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法、および少なくとも２種の治療有効成分を含む治療用の組合せに関し、Ｒ^１、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｌ^１およびＬ^２、医薬組成物、治療方法、ならびに治療用の組合せは本明細書に定義の通りである。
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Ｎ−置換スルホキシイミン類は、昆虫の防除に有効である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本発明は、式（Ｖ）（式中、Ｒ^１は、ベンゼン環の２位または３位に結合していて、Ｒ^２は、５位または６位に結合していて、そしてＲ^１、Ｒ^２およびＧは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を製造する収束的方法であって、アリールホウ素酸と、アミンが保護されたハロ置換−２−アミノピリジンとを、パラジウムカップリング剤を用いてカップリングさせる方法に関する。式（Ｖ）の化合物は、哺乳動物のＮＯシンターゼ（ＮＯＳ）阻害剤として有用である。
【化１】

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本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、アリール、ヘテロアリール、アルケンまたはアルキンの銅化合物と、適当な離脱基を有するアリール、ヘテロアリール、アルケンまたはアルキン化合物とから出発する炭素−炭素結合形成法に関する。銅化合物は、とりわけ、グリニャールまたはリチウム化合物からのトランスメタル化反応により生成し得る。ハロゲン置換アリール化合物を用いたこれらの化合物のクロスカップリングは、鉄またはコバルト触媒と、適当な溶媒および適当な添加物とを用いて実施する。 （もっと読む）

本発明は、ムチン合成を調整する方法および疾患（例えば、喘息および気管支炎を含む慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、炎症性肺疾患、嚢胞性繊維症および、急性または慢性の呼吸器感染症）に関連するムチン過剰生成を制御する化合物の治療上の適用に関する。いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、ムチン合成あるいは肺または消化管におけるムチンレベルを減少させる、少なくとも一つの本発明の化合物を含み得、ここで、この化合物は、キノリンまたはキノリン誘導体である。 （もっと読む）