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置換ビフェニルGPR40調節因子
本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式I
(式中、変数の定義は本明細書で与えられる。)を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば2型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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2−置換−6−アミノ−5−アルキル、アルケニル又はアルキニル−4−ピリミジンカルボン酸及び6−置換−4−アミノ−3−アルキル、アルケニル又はアルキニルピコリン酸並びに除草剤としてのそれらの使用
式Iの、5位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する6−アミノ−4−ピリミジンカルボン酸、及び3位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する4−アミノピコリン酸、並びにそれらのアミン及び酸誘導体は、幅広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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二環式アリールおよびヘテロアリール受容体モジュレーター
式(I):
(I)
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてのピリジル及びピリミジニル誘導体
本発明は、新規なクラスのピリジル及びピリミジニル誘導体に関する。該ピリジル及びピリミジニル化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ピリジル及びピリミジニル化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを、選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ピリジル及びピリミジニル誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のピリジル及びピリミジニル誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 (もっと読む)
有機電子素子のためのルミネッセンス金属錯体
本発明は、ルミネセンス金属錯体のための補助的配位子、特に、そのような補助的配位子を有する発光錯体、特に、発光素子及び本発明による補助的配位子を有する金属錯体を有する有機発光素子(OLED)に関する。 (もっと読む)
アルキルチオ置換含窒素複素環化合物の製造方法
【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式(A)で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式(B)で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式(C)で表されるエーテル化合物を、酸の存在下、反応させて、一般式(A)で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
R1−S−R2 (A)
(R1は、置換基を有してもよい5〜7員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。R2は、炭素数1〜4のアルキル基を示す。)
R1−SH (B)
(R1は、前記と同じ。)
R2−O−R3 (C)
(R2は、前記と同じ。R3は炭素数1〜12のアルキル基、炭素数6〜10の芳香族基、炭素数1〜12のアルコキシアルキル基を示す。)
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新規方法
本発明は、遊離形または塩形の式(I):
の新規化学化合物、NETおよび/またはSERT介在状態、例えば鬱病、血管運動性症状、例えばのぼせ、ならびにNETおよび/またはSERTが介在する他の疾患または状態の処置におけるその使用に関する。
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新規なアントラセン誘導体およびそれを用いた有機電子素子
本発明は、新しいアントラセン(anthracene)誘導体およびそれを用いた有機電子素子に関する。本発明に係る有機電子素子は効率、駆動電圧および寿命の面で優れた特性を示す。
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ネガティブホルモン活性および/または拮抗薬活性を有するレチノイド化合物の合成と使用
【課題】レチノイドとビタミンAとビタミンA前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および/またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。
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新規化合物
本発明は式I
【化1】
の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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水性流体中でのヘテロ芳香族ニトリルの加水分解法
本発明は、式
【化1】
で示されるニトリル、または式
【化2】
で示されるアミド(式中、Rは水素またはC1-20アルキルである)を、対応するアミドおよび/または酸、あるいは対応する酸に加水分解する方法に関する。
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ヘテロ基置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン誘導体、その製造及び薬剤として使用
この発明は一般式(I)のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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ピペラジンおよびピペリジンmGluR5増強剤
本発明は、式I:
【化1】
(式中、A、B、D、Ar1、Ar2、R2、R3、R4、a、mおよびnは、明細書に定義される)の化合物またはその薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、それらの使用方法、製造方法、およびそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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化学療法剤に対し抵抗性を有する癌の処置
本発明は、すべての多形、水和物、薬学的に許容し得る塩、代謝物、溶媒和物およびそれらの組合せを含むDAST、すなわち下記式Iの4−〔4−(3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)ウレイド}−3−フルオロフェノキシ}ピリジン−2−カルボキシル酸メチルアミドで癌を処置する組成物および方法を提供する。
【化1】
キナーゼ阻害剤のような他の治療剤に対して獲得した抵抗性を有する癌を含む、どんな癌も処置することができる。DASTは他の化学療法剤に対して難治性になった癌を処置するために使用することができる。
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ビス(ターピリジン)化合物の合成方法
【課題】 分子構造、官能基の導入についての分子設計と合成の自由度が大きく、簡便、効率的なビス−ターピリジン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】ハロゲン置換アリール基を有するターピリジン化合物を、次式
(式中のRa、Rb、Rc、Rdは各々、炭化水素基を示し、RaとRb、RcとRdは相互に結合していてもよい。)で表わされるホウ素化合物及びパラジウム錯体化合物と塩基の存在下にカップリング反応させ、対称型のビスーターピリジン化合物を合成する。
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非対称型ビス(ターピリジン)化合物の合成方法
【課題】分子構造と官能基の設計とその合成が自由度が大きく、複雑な多段階反応を必要としない、非対称型ビス−ターピリジン化合物の新しい合成方法の提供。
【解決手段】ターピリジン化合物1を、ホウ素化合物2の存在下にカップリング反応させた後、さらにターピリジン化合物3とカップリング反応させる合成方法。
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グルタルイミジンからジアミノピリジンを合成する方法
様々な有用な材料の合成において化合物としておよび成分として工業的に用いられるジアミノピリジンおよび関連化合物のグルタルイミジンからの合成のための液相法が提供される。本合成方法は脱水素芳香族化方法によって進行する。 (もっと読む)
PKD阻害剤として使用されるピリジンベンズアミドおよびピラジンベンズアミド
本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、とりわけプロテインキナーゼD(PKD)(例えば、PKD1、PKD2、PKD3)を阻害する、ある種のピリジンベンズアミドおよびピラジンベンズアミド化合物(I)(本明細書中、PDBAおよびPZBA化合物と称する)に関する。本発明はまた、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにPKDを阻害するための、そしてPKD1によって媒介される、PKDの阻害等によって改善される等の、癌等の増殖状態を始めとする疾患および状態の治療におけるインビトロおよびインビボ双方での当該化合物および組成物の使用に関する。
【化1】
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例えばアルツハイマー病のようなアミロイドまたはアミロイド様タンパク質に関連する疾患の治療のためのN−(メチル)−1H−ピラゾール−3−アミン誘導体、N−(メチル)−ピリジン−2−アミン誘導体、およびN−(メチル)−トリゾール−2−アミン誘導体
本発明は、アルツハイマー病などのアミロイドタンパク質に関連する障害および異常群、ならびにアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態群の治療において用いることができる式(II)の新規化合物に関する。本発明の化合物は、視覚系の組織における病的異常/変化に関連する眼疾患の治療において用いることもできる。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的組成物ならびにアミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態を治療する、または予防するための薬剤を調製するための、これらの化合物の使用にも関する。アミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態の治療または予防法も開示する。
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アゾ又はトリ(ヘテロ)アリールメタン型の少なくとも1つの発色団をベースとした混合染料を含有する組成物、染色方法及び混合染料
【課題】アゾ型又はトリ(ヘテロ)アリールメタン型の少なくとも1つの発色団をベースとした混合染料を含有する染色用組成物の提供。
【解決手段】ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維の染色に適した媒体に、少なくとも2つの異なる発色団を含む、1つの混合染料を含有した染色用組成物。該混合染料は、少なくとも1つの発色団がアゾ化合物ファミリーの発色団又はトリ(ヘテロ)アリールメタンファミリーの発色団から選択され、発色団が、それぞれの発色団の電子の非局在化を停止する少なくとも1つのリンカーを介して互いに結合している。例えば下記式で示される化合物である。
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