【課題】ピリジンスルフェンアミド化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｂ）で表される２−スルフェナモイルニコチン酸エステル化合物に対しヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸を用いて硫黄原子のアミノ化反応をさせる。


（式中、置換基Ｒ^１は、炭素数１〜８の鎖状あるいは炭素数３〜８の環状のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシル基、炭素数２〜１２のアルコキシカルボニル基、フェニル基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^２は、炭素数１〜６のアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、 Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】 サイトカイニン活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I)：


（式中、R¹は水酸基、置換基を有していてもよいアルコキシ基、又は置換基を有していてもよいアミノ基を示し；R²は水素原子又は置換基を有していてもよいアルキル基を示し；R³は置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロ環基、置換基を有していてもよいアラルキル基、又は置換基を有していてもよいアルキル基を示す）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、虚血関連（すなわち、神経細胞低酸素及び／又は低血糖）状態の治療又は予防する方法であって、そのような治療又は予防を必要とする患者に対して一定のチオセミカルバゾン化合物を投与することによる、方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、並びに冠動脈バイパスグラフト術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症又は閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中及び脊髄損傷、アテローム性動脈硬化等の脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血及び上室性頻拍性不整脈のような状態に起因するか又は由来する虚血状態を含み得る或る特定の虚血関連状態を予防又は治療する方法に関する。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂ：


[式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ₁は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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本発明は、式Ｉの化合物、及び哺乳動物第Ｘａ因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Ｉの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。

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【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲとして知られている、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーターである、式（Ｉ）の新規な二芳香族誘導体に関する。本発明はまた、これらを調製する方法およびヒトまたは獣医学の医薬に使用するための医薬組成物への、あるいは化粧品組成物へのこれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］の２，５−ジ−置換−４−ピリジニルオキシ−置換−フェニル−アミジン誘導体、特に、２，５−ジアルキル−４−ピリジニルオキシ−置換−フェニル−アミジン誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、化合物（Ｉ）又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアリールピリジン、それを含む組成物、及びプロテインキナーゼ関連障害に対するそれらの使用が記載される。

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本発明は、一般式Iのシアノピリジン化合物およびその農業上有用な塩、ならびに該化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、動物害虫を防除するためのシアノピリジン化合物、その塩、またはそれらを含む組成物の使用法に関する。式(I)において、nは0、1または2であり；XはN、N-OまたはC-R⁴であり；Yは、N、N-OまたはC-R⁵であり；Zは、N、N-OまたはC-R⁶であり；ただし、X、YおよびZのうち1つはNまたはNOであり、他の2つは置換されていてもよい炭素原子であり；R¹およびR²は、それぞれ独立して、水素、C(=O)-R⁷、場合により置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₁₀-アルキニル、C₁-C₁₀-アルコキシまたはC₃-C₁₀-シクロアルキルからなる群より選択され、あるいは、R¹およびR²は、隣接する窒素原子と一緒になって、3〜10員環（C₁-C₅-アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）を形成し、ここで該環は、窒素および炭素環員に加えて、窒素、酸素、硫黄、基SO、SO₂またはN-R⁸からなる群より選択される1、2または3個のヘテロ原子を環員として含んでいてもよく；R³は、水素、ニトロ、シアノ、アジド、アミノ、ハロゲン、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノ、C(=O)R⁹、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、(C₁-C₆-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₆-アルキル)アミノ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、またはC₁-C₆-アルキルスルホニルであり；R⁴、R⁵およびR⁶は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-アルキルチオ、C₁-C₄-アルキルスルフィニル、C₁-C₄-アルキルスルホニル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキルチオ、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、(C₁-C₄-アルコキシ)カルボニル、アミノ、(C₁-C₄-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノ、アミノカルボニル、(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノおよびC(=O)-R¹⁰からなる群より選択される。

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本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その薬理学的に許容可能な塩と、その鏡像異性体の形態と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これら化合物を含む医薬組成物およびその製造方法と、これら化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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本発明は式（Ｉ）のジシクロアルキルカルバモイル尿素に関し、これはグルコキナーゼの活性化剤であり、よってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患の管理、治療、制御、又は補助療法に有用である蓋然性が高い。
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本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、昆虫またはクモ形類、昆虫もしくはクモ形類が成長するもしくは成長する可能性のあるその生息環境、繁殖場所、食物供給、植物、種子、土壌、地域、素材もしくは環境、または昆虫もしくはクモ形類による攻撃もしくは侵入から保護すべき素材、植物、種子、土壌、表面または空間に、殺虫効果を有する量の一般式I（式中、Arは環式基であり、nは、0または1であり、XはCOまたはSO₂であり、R¹〜R⁴は請求項１に定義された通りである）の化合物またはその塩を接触させることを含む、昆虫またはクモ形類を駆除するための方法に関する。

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【課題】熱や光に対して安定な構造を持ち、かつ太陽電池の増感色素として用いた場合にそのエネルギー変換効率を飛躍的に増大することができるルテニウム錯体を提供する。
【解決手段】２座配位子のビピリジン誘導体がトランス型に配置された構造を有し、下記一般式（Ｉ）で示されるルテニウム錯体。
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素原子またはＣＯＯＭであり、そのうち少なくとも一つはＣＯＯＭである。Ｍは水素原子また第４級アンモニウムカチオンを、Ｒ_４は水素原子あるいは置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよいアルキル基、置換基を有してもよいパーフルオロアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】反応条件が比較的温和であり、触媒の回収及び再利用が容易で、製造コストが低廉なトリアリールアミンの製造方法を提供すること。
【解決手段】脱離が容易な置換基を有するアリール化合物とアリールアミンとをＰｄ／Ｃ触媒とＰｄに配位可能なリガンドと塩基の存在下で反応させる。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはＮ−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。 （もっと読む）