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シクロヘキサンジアミンモノアミド誘導体の製造方法及びその中間体
【課題】MCH1受容体拮抗薬として有用なシス−1,4−シクロヘキサンジアミンモノアミド誘導体の、安価で大量生産に適した製造方法、クロロピリミジンの効率的なジメチルアミノ化法、及びびこれらの製造工程で製造される新規な中間体化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
の製造方法で、(II)をアミド化し、さらにカルボキシル基をアミノ基に変換する工程からなる方法。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害薬及びそのプロドラッグ
本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)
抗菌性の多環系尿素化合物
式(I)
の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そして細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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置換4−アミノ−3,5−ジシアノ−2−チオピリジン類およびそれらの使用
本発明は、新規置換4−アミノ−3,5−ジシアノ−2−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および/または予防のためのものに関する。 (もっと読む)
アゾ又はトリ(ヘテロ)アリールメタン型の少なくとも1つの発色団をベースとした混合染料を含有する組成物、染色方法及び混合染料
【課題】アゾ型又はトリ(ヘテロ)アリールメタン型の少なくとも1つの発色団をベースとした混合染料を含有する染色用組成物の提供。
【解決手段】ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維の染色に適した媒体に、少なくとも2つの異なる発色団を含む、1つの混合染料を含有した染色用組成物。該混合染料は、少なくとも1つの発色団がアゾ化合物ファミリーの発色団又はトリ(ヘテロ)アリールメタンファミリーの発色団から選択され、発色団が、それぞれの発色団の電子の非局在化を停止する少なくとも1つのリンカーを介して互いに結合している。例えば下記式で示される化合物である。
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免疫化学的に同等なHIV薬類似体
親化合物と免疫化学的に同等なHIVプロテアーゼインヒビター類似体および非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター類似体を提供する。これらの類似体化合物は、サンプル中のHIVプロテアーゼインヒビターおよび非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターを測定するためのアッセイにおける校正用物質および陽性対照として有用である。該類似体を使用する検量線の作成方法、および該類似体を含む試験キットも提供する。 (もっと読む)
基質結合環状有機化合物の組み合わせライブラリー
【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。
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増殖性障害を治療するための化合物
変数が本明細書にて定義したとおりである式(IA)、式(IV)または式(V)の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Hsp70誘導および/またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式(I)の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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増殖性障害を治療するための化合物
【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびHsp70誘導および/またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 (もっと読む)
N’−アルキルベンゾイル尿素化合物
【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
〔式中、XおよびYは、各々、独立して、フッ素原子または塩素原子を表し、
R1は、水素原子、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基等を表し、
R2は、低級アルキル基を表し、
R3は、ハロゲン原子、または、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基を表し、
R4は、低級アルコキシカルボニル基、または、S(O)nR5
(ここで、R5は、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基等を表し、
mは、0〜4の整数)で示される基を表し、
nは、0〜2の整数を表す。〕
で示されるN’−アルキルベンゾイル尿素化合物(I)は、有害生物に対して優れた防除効力を有する。
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抗ウイルスプロテアーゼインヒビター
本発明は、式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。別の実施形態において、本発明は、HIV感染症を処置するための方法を提供し、その方法は、そのような処置を必要とする患者に、式Iの少なくとも1つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および/もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む。
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殺菌剤としてのN−[(ピリジン−2−イル)メトキシ]ベンズアミド誘導体及び関連する化合物
一般式(I)
[式中、nは、1、2、3又は4であり;pは、1、2、3、4又は5であり;Xは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ6−スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、N−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、(ヒドロキシイミノ)−C1−C6−アルキル基、C1−C8−アルキル、C2−C8−アルケニル、C2−C8−アルキニル、トリ(C1−C8−アルキル)シリル、C1−C8−アルキルアミノ、ジ−C1−C8−アルキルアミノ、C1−C8−アルコキシ、C1−C6−ハロアルキル基、1〜5個のハロゲン原子を有するC1−C8−ハロゲノアルコキシなどであり;Aは、酸素原子、NR4基、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はSiR4R5基であり;R1及びR2は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基などであるように選択され;R3は、水素原子、C1−C6−アルキル又はC3−C7−シクロアルキルであり;R4及びR5は、互いに独立して、水素原子、シアノ基、ヒドロキシ基、ホルミル基、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニルなどであるように選択され;Yは、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ6−スルファニル基などである。]で表される化合物。この化合物を調製する方法。一般式(I)で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式(I)で表される化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。
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防かび剤としてのN−[(ピリジン−2−イル)メトキシ]複素環式カルボキサミド誘導体及び関連化合物
一般式(I)の化合物
(式中、
nは、1、2、3又は4であり;Xは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ6−スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、N−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、(ヒドロキシイミノ)−C1−C6−アルキル基、C1−C−アルキル、C2−C8−アルケニル、C2−C8−アルキニル、トリ(C1−C8−アルキル)シリル、C1−C8−アルキルアミノ、ジ−C1−C8−アルキルアミノ、C1−C8−アルコキシ、C1−C8−ハロアルキル基、1から5個のハロゲン原子を有するC1−C8−ハロゲノアルコキシであり;
Aは、酸素原子、NR3基、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はSiR4R5基であり;
R1及びR2は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、N−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、(ヒドロキシイミノ)−C1−C6−アルキル基、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニルであるように互いに独立に選択され、
R3は、水素原子、C1−C6−アルキル又はC3−C7−シクロアルキルであり;
R4及びR5は、水素原子、シアノ基、ヒドロキシ基、ホルミル基、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニルであるように互いに独立に選択され;
Hetは、同じであり又は異なり得る、1、2又は3個のヘテロ原子を有する5−、6−又は7−員の非縮合複素環を表し、Hetは炭素原子により連結され、Hetは場合によって1以上の置換基により置換される。)。この化合物を調製するための方法。一般式(I)の化合物を含む防かび剤組成物。一般式(I)の化合物又はそれを含む組成物を散布することにより植物を処置するための方法。
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たんぱく質キナーゼインヒビターとしてのスルフイミド
本発明は、たんぱく質キナーゼインヒビターとしての、次の一般式:
のスルフイミドに関する。
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N−フェニル−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミドヒドラゾン誘導体化合物および寄生生物の制御におけるそれらの使用
環境における内部および/または外部寄生生物の制御に有用な式1a、式1bまたは式1cのN−フェニル−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式(1a)、式(1b)および式(1c)の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型活性化合物
一般式(I)の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。
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抗ウイルス剤としての置換アリールスルホンアミド類
本発明は、式(I)の置換アリールスルホンアミ類、並びに、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスに対する使用に関する。
【化1】
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コラーゲン産生抑制剤。
【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する:
[式中、X1は、窒素原子又は基−CH=を示す。R1は、基−Z−R6を示す。Zは、基−CO−、基−CH(OH)−等を、R6は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜15員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。R2は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは、基−O−、基−CO−、基−CH(OH)−,低級アルキレン基等を示す。Aは、基
等を示す。R3は水素原子、低級アルコキシ基等を、pは1又は2を、R4はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。]。
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ピリジル酢酸化合物
【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、R1〜R3は、C1-6アルキル基等を、Xは、−OR6または−NR4R5(R4〜R6は、炭化水素基または複素環基等)を示す。]で表される化合物またはその塩。
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