本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ＡｐｏＡ１の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ＡｐｏＡ１の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってＨＤＬの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 （もっと読む）

本発明は、心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の使用、及びそのような治療のための特定の化合物の使用に関する。別の態様において、本発明は、ＥＲＧチャネル開口薬として有用な新規な化合物を提供する。 （もっと読む）

広いスペクトラムの植物病害に対して，低濃度で，高い防除効果を安定的に発揮する下記一般式（Ｉ）で表される新規なアジン誘導体化合物，及びそれらの製造方法に関する。さらに，それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤，特に農園芸用殺菌剤に関する。


式（Ｉ）中、
Ｒ_１は、水素原子，アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アシル基，アルコキシアルキル基，アルコキシカルボニルアルキル基またはハロアルキル基を，Ｒ_２は、アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アルコキシアルキル基，ハロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基を、Ｒ_３，Ｒ_４は，水素原子またはアルキル基を，Ｈｅｔｅｒｏは、ヘテロ元素を含む縮合環を、Ｘは水素原子，アルキル基またはアルコキシ基を示す。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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式（I）：


［式中、W、X、Y、Z、R³〜R⁶、およびR¹¹は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

【化１】


バニロイド受容体ＶＲ１の有力なアンタゴニストであり、人間におけるｉ）急性もしくは慢性の痛みもしくは痒み；ｉｉ）炎症；ｉｉｉ）胃腸及び尿路障害；ならびにｉｖ）気管気管支及び横隔膜機能不全の処置及び／又は予防に有用である新規なピリジルピペラジニルウレアを開示する。
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哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｗ、Ｖ、ｘ、ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０およびＲ^１０ａは、明細書に定義されている）の化合物を、それを必要とする哺乳類に投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。

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電子写真用感光体用途に有用な電子輸送能に優れた化合物を提供する。また、かかる新規な有機材料を感光層中に電荷輸送物質として用いることにより、高感度な複写機用およびプリンター用の正帯電型電子写真用感光体およびそれを用いた電子写真装置を提供する。
下記一般式（Ｉ）、


（式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はアルキル基等を表し、Ｒ^５およびＲ^６は、アリール基等を表し、Ｚは下記一般式（Ｆ−Ａ）、（Ｆ−Ｂ）または（Ｆ−Ｃ）、


（式中、Ｒ^７およびＲ^８は、置換基を有してもよいアルキル基を表し、ｍおよびｎは０〜２の整数を表し、Ｘは硫黄原子または酸素原子を表す）で示される構造を表す）で示される構造を有する新規化合物である。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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遷移金属塩を式（１）：


[式中、
Ｘは、少なくとも一つの置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を形成するのに必要な複数の原子を表し；そして
Ａｒは、式（１）に示されている−Ｎ＝Ｎ−基に隣接してヒドロキシ、アミノ又はカルボキシ基を持つ置換されていてもよいスチルベン、アセナフチレン、フェナントレン又はアントラセン基、又はヒドロキシ基が式（１）に示されている−Ｎ＝Ｎ−基に隣接している６−ヒドロキシキノリンである；
ただし、式（１）の化合物が式：


の場合、スルホン化度ｐは１〜２の範囲にない］
の化合物と接触させることによって得られる金属キレート化合物。並びに、組成物、インク、印刷基材及びインクジェットカートリッジ。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つの規定の基を含むスペーサーへリンカーによって結合した固相担体を含む物質に関する。前記物質は、リン酸化ペプチドおよび／またはタンパク質を濃縮および／または単離するためのアフィニティ材料としての使用に適している。本発明の物質は特に、チロシン−リン酸化ペプチドおよび／またはタンパク質を濃縮および／または単離することを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、虚血関連状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に対してチオセミカルバゾン化合物を投与することによる虚血関連状態の治療方法に関する。本発明の好ましい実施例は、アルツハイマー病、パーキンソン病、冠動脈バイパス術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、 高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症または閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中および脊髄損傷、アテローム性動脈硬化などの脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血および上室性頻拍性不整脈を含むが、それらに限定されない特定の虚血関連状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

現在の発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や農薬、電子写真感光体、染料等の中間体として有用なピリジン誘導体を、高価な触媒や特殊な設備を用いることなく、工業的規模で生産可能な製造方法を提供すること、更に詳しくは高純度、高収率、低コストで製造でき、公害問題を生じない、位置特異的なピリジン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】 特定のアセチル化合物と特定の３−アミノ−２−プロペニリデンアンモニウム塩類を反応させる工程を含むことを特徴とするピリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）