本発明は、先行技術の方法に比べて有利な放射性ヨウ素化化合物の合成方法を提供する。間接放射性ヨウ素化のため、第一アミンの代わりにヒドラジン又はアミノキシを使用することははるかに迅速な反応を容易にし、したがって反応時間の短縮及び収率の増加をもたらす。加えて、ペプチド又はリシン残基のＮ末端のように、放射性ヨウ素化すべき分子中に第一アミンが存在する場合には、ヒドラジン又はアミノキシの位置における反応が大いに有利となる。 （もっと読む）

【課題】強力な、ｐ３８の活性化と関係した様々な状態の処置に有用なｐ３８（ｐ３８−特異的インヒビターを含む）を開発すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死、および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物のタンパク質キナーゼであるｐ３８のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターの産生方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物、ならびに様々な障害の処置および予防において、これらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-シクロアルキル化合物（総称として本明細書では「APSAC化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。

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【課題】新規の有機電界発光化合物の提供。
【解決手段】下記化学式１で表される有機電界発光化合物。


（Ａｒは、Ｃ６〜６０のアリーレン、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１以上のヘテロ原子を含むＣ３〜６０のヘテロアリーレン、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１以上のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロシクロアルキレン、Ｃ３〜６０シクロアルキレン等である。Ｒ_１〜Ｒ_８は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６０のアルキル、Ｃ６〜６０のアリール等である。） （もっと読む）

【課題】従来のスルフェンアミド加硫促進剤よりも加硫速度が遅く、かつ架橋度の高いゴム組成物を与える加硫促進剤、ゴム組成物およびそれを用いたタイヤを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）、


（一般式（１）中、Ｒ_１〜Ｒ_４は各々独立に，水素原子、または置換基を有してもよい炭素数１〜８の炭化水素基を示し、Ｒ_５およびＲ_６は各々独立に、置換基を有してもよい炭素数１〜１８の炭化水素基または置換基を有してもよい炭素数６〜１８の芳香族基を示す）で表わされるスルフェンアミドを含有する加硫促進剤、ゴム組成物およびそれを用いたタイヤ。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＮＲ⁴）−、−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基等を、Ｒ^２はアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基等を、Ｒ^３はピリジン環を、Ｒ^４は水素原子、アルキル基等を、Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって水素原子またはアルキル基を、Ｒ^７は水素原子またはアルキル基を示す。
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【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れ、かつ耐光性等の耐久性にも優れるアゾ顔料、顔料分散物の提供。
【解決手段】式１で表されるアゾ顔料、その互変異性体、それらの塩又は水和物。


（Ｇは水素原子、脂肪族基、アリール基、ヘテロ環基、アシル基、脂肪族オキシカルボニル基、カルバモイル基、又はスルホニル基を表し、Ｒ_１は、アミノ基、脂肪族オキシ基、脂肪族基、アリール基、又はヘテロ環基を表し、Ｒ_２は置換基を表し、Ａは特定のヘテロ環基を表す。ｍは０〜５の整数を表し、ｎは１〜４の整数を表す。ｎ＝２の場合は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ａ又はＧを介した２量体を表す。ｎ＝３の場合はＲ_１、Ｒ_２、Ａ又はＧを介した３量体を表す。ｎ＝４の場合はＲ_１、Ｒ_２、Ａ又はＧを介した４量体を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容される塩およびエステルに関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、詳細な説明および特許請求の範囲に定義されている）。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造および使用方法ならびにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患および異常を処置する上で有用でありうる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｑ、Ｗ、及びＸは、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている］で示される化合物並びにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。加えて、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物並びに該化合物を含有する薬学的組成物を製造する方法及び使用する方法に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、ＣＲＴＨ２レセプターの拮抗薬であり、そのレセプターに関連する、喘息などの疾患及び障害の処置に有用でありうる。
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PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

放射性同位体置換基を有する前立腺特異的膜抗原(PSMA)結合化合物及びその化学前駆体が記載されている。化合物は、ピリジン含有化合物、フェニルヒドラジン構造を有する化合物及びアシル化リジン化合物を含む。本化合物は、例えば、前立腺癌細胞及び血管新生をイメージングするための単光子放出断層撮影法(SPECT)及び陽電子放出断層撮影法(PET)のための放射性核種の容易な取り込みを可能にする。 （もっと読む）

ピリジルジアミド遷移金属錯体がアルケンの重合反応での使用について開示されている。この配位子は、ＮＮＮの配置による３座配位子である。一般式は式(I)であり、
Mは第３，４，５，６，７，８，９，１０，１１又は１２族の金属であり、他の可変部は請求項で規定されているとおりである。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物：
【化１】


およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびに体重増加に関連する病気、２型糖尿病および脂質代謝異常に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体調節剤類似物質としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】選択的α_１Ｄアドレナリン受容体拮抗作用を有し、下部尿路疾患等の予防または治療剤として有用なイミノピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】式
【化３８】


〔式中、各記号は明細書本文と同意義である〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ’、ＡおよびＹは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
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【課題】ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＶＥＧＦＲ−３、ＲＯＮ、ＲＥＴおよび／またはＫＩＴの阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する、ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ−２、ＶＥＧＦＲ−３、ＲＯＮ、ＲＥＴおよび／またはＫＩＴの阻害剤。
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【課題】効率よく電流を取り出せる新規構造のルテニウム錯体の提供。
【解決手段】一般式（１）で表されるルテニウム錯体。


（式中、Ｒ^１はカルボキシル基又はその化学的に許容される塩を表す。Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^-、Ｙは上記と同じ。) （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）に相当する化合物に関する：


式中、−Ｑは、酸素原子、イオウ原子または−ＮＲ_１−基であり；−Ｚは、−Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、−Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５基でありＸは−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６）基であり；−Ｙは、−Ｒ_１’、−ＯＲ_５’、−Ｎ（Ｒ_３’）Ｘ’Ｒ_４’、−Ｎ（Ｒ_３’）ＣＯＯＲ_５’、−ＮＲ_７’Ｒ_８’、−ＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、−ＣＳＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２’、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_３’）Ｒ_５’または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’基であり、Ｘ’は、−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６’）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６’）−基であり；−Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、互いに独立に、無置換または置換フェニルであり、−ｋは、０または１であり；−ｍは、０または１であり；−Ａｌｋ’は、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基であり；塩基の形態または酸との付加塩の形態である。
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