本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、アルツハイマー病などのアミロイドタンパク質に関連する障害および異常群、ならびにアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態群の治療において用いることができる式（II)の新規化合物に関する。本発明の化合物は、視覚系の組織における病的異常/変化に関連する眼疾患の治療において用いることもできる。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的組成物ならびにアミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態を治療する、または予防するための薬剤を調製するための、これらの化合物の使用にも関する。アミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態の治療または予防法も開示する。

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μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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アクアポリンチャネルをアゴナイズまたはアンタゴナイズする、３−カルボキシアリールスルホンアミド化合物を含む化合物、および、それらを使用して、アクアポリンが介在する疾患または疾病を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＤＡＣ活性を阻害する（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝Ｃ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは２価の基−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり；ｚは０または１であり；Ｙ、Ｌ¹およびＸ¹は特許請求の範囲で定義されたとおりである）。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、高収率で得られるヒドロキシピリジンＮ−オキサイド誘導体、ビピリジンジオール誘導体及びジハロビピリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】１．一般式［１］で表される化合物を用いることを特徴とする一般式［２］で表されるヒドロキシピリジンＮ−オキサイド誘導体の製造方法。


２．一般式［２］で表される化合物と４−クロロピリジンで代表される化合物を反応することを特徴とするビピリジンジオール誘導体の製造方法。３．前記１又は２記載の製造方法により得られたビピリジンジオール誘導体とハロゲン化剤を反応することを特徴とするジハロビピリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 新規なビフェニル中心骨格を有するヘテロアリール系化合物およびそれを用いた新規な有機エレクトロルミネッセンス素子の提供。
【解決手段】
下記一般式（１）
【化１】


で示されるビフェニル中心骨格を有するヘテロアリール系化合物およびそれを用いた新規な有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−［３−（５−イソプロポキシピリジン）イル］−４−ペンテン−２−アミンｐ−ヒドロキシベンゾアートの多形形態、および、その調製方法、この多形を含有する医薬組成物、およびその使用を開示する。本多形は、中枢神経系障害などの状態や障害に罹患しやすい又は実際に罹患している患者に、そのような障害を治療および／または予防するため投与することができる。
【化１】

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（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−［３−（５−イソプロポキシピリジン）イル］−４−ペンテン−２−アミンのリン酸塩、エジシル酸（１,２−エタンジスルホン酸）塩、クエン酸塩、オロチン酸（ウラシル−６−カルボン酸）塩、Ｒ−マンデル酸塩、硫酸塩、１,５−ナフタレンジスルホン酸塩、Ｄ−アスパラギン酸塩およびリシン一塩酸塩、それらの製造法、前記塩を含有する医薬組成物、並びに使用が開示されている。これらの塩を中枢神経系疾患のような疾患および障害にかかりやすい、またはかかっている患者に投与してこのような疾患を治療および／または予防することができる。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、スチリルピリジン化合物、及びアミロイド沈着を画像化する上で有用である放射性標識されたスチリルピリジン化合物の製造方法に関する。本発明は、同様に、アミロイドタンパク質が凝集してアミロイド沈着を形成するのを阻害するための化合物及びその製造方法、及びアミロイド沈着に対し治療薬を送達する方法にも関する。
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【課題】
有機ＥＬ素子の長寿命化等に寄与する電子輸送材料を提供し、さらにこの電子輸送材料を用いた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】
下記の式（１）で表される化合物、ならびにこの化合物を用いた有機ＥＬ素子。



式中、Ｇは単結合ではないｎ価の連結基であり、ｎは２〜４の整数であり；Ｒ^１〜Ｒ^４は独立して水素、１価の基またはＧに結合する遊離原子価であり、Ｒ^５〜Ｒ^８は独立して水素または１価の基であるが、Ｒ^１〜Ｒ^４の１つはＧに結合する遊離原子価であり；そして、ｎ個の３，２’−ビピリジル基は同一でもよく、異なっていてもよい。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）で表される新規置換エナミノカルボニル化合物、該化合物を製造する方法、及び、害虫（特に、節足動物、さらに特定的には、昆虫類）を防除するためのそれら化合物の使用に関する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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