本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)｛式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、-Ｃ(Ｒ¹)＝又はＮであり；Ｒ¹が水素又はＣ_1-3アルキルであり、ＶがＮ又はＣ(つまり炭素)であり、Ａが結合又は１〜３個の減資を有するアルキレンリンカーであり、ただしＡが結合である場合、ＶはＣＨでなくてはならず、Ｒはエチル、プロピル、分岐状Ｃ_3-6アルキル環状Ｃ_3-8アルキルであり、ｍ及びｎが１〜３であり、Ｄが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_p-ＮＲ²Ｒ³で場合により置換されるヘテロアリールであり、又はＤは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボキシ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ又はヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_P-ＮＲ²Ｒ³から独立に選ばれる１又は複数の基で場合により置換されるアリールであり、そしてここでｏは０〜３であり、ｐは０又は１であり、そしてＲ²及びＲ³は、独立に水素、アルキル又はシクロアルキルであるか；又はＲ²とＲ³は結合された窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成する｝で表される化合物、並びにその塩及び溶媒和物が、ヒスタミンＨ３受容体に対して結合親和性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】新規ウレア構造を有する新規ピリジンカルボン酸（２−アミノフェニル）アミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等、Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、−ＯＣＯＮＲ^aＲ^b、−ＮＲ^cＲ^d等、Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、Ｒ^a、Ｒ^bは水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール基、複素環基等、Ｒ^c及びＲ^dは水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル基、アリール基等、Ｘは低級アルキレン基、Ｙは単結合、低級アルキレン基、Ｗ¹−Ｗ²はＮ−Ｃ、Ｃ−Ｎ、ｌ及びｍは０、１、２又は３を示す。
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、遊離塩基及びその薬学的に許容される塩としての化合物２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル、特に２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルクエン酸塩の新規な製造方法、並びに該化合物の大規模製造に適した該方法において製造される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物および混合型、不注意型、多動-衝動型である注意不足障害の治療または予防のための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】アリール置換オレフィンアミンを取り込んだ化合物であって、代表的な化合物は、（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたは医薬的に許容されるその塩である。該化合物は特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストである。 （もっと読む）

【課題】触媒量のインジウムを用いてケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルアルコール又はホモアリルヒドラジドの製造方法を提供する。
【解決手段】式XXXIX


（式中、Ｒ^３は水素原子又は脂肪族炭化水素基）で表される、ホウ素を含むアリル化剤によってケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するアリル化ケトンの製造方法であって、ケトン又はN-アシルヒドラゾンに対し１〜５０mol%の１価又は０価のインジウムを触媒として用いる。例えば下式の反応が例示される。
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本発明は、リン光性の発光を利用して、ガラス転移温度（Ｔｇ）が１２０℃以上、熱分解温度が４００℃以上で熱的安定性を有し、高効率有機光電素子の実現が可能である有機光電素子用材料を提供する。
前記有機光電素子用材料は、分子内に正孔輸送ユニットと電子輸送ユニットを両方有する両極性の有機化合物を含む。また、前記有機光電素子用材料を利用した有機光電素子も提供される。
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【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物、例えば、特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストで、新規中枢神経系障害の治療薬の提供。
【解決手段】（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−メトキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたは医薬的に許容されるその塩。中枢神経系障害が、初老痴呆（早期発症型アルツハイマー病）、老年痴呆（アルツハイマー型痴呆）、パーキンソン症、ハンチントン舞踏病、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、躁病、注意不足障害、不安、失読症、精神分裂病およびトゥレット症候群からなる群から選択される障害である治療薬。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系(CNS)障害の予防および治療に有用な化合物に関する。更に中枢神経系障害の罹患患者または中枢神経障害に対して感受性が高い患者の治療方法、特に神経伝達物質系機能不全に関連する中枢神経系障害の罹患患者の治療方法の提供。
【解決手段】中枢神経系障害に感受性が高い患者、または現にこれに罹患している患者を、有効量のアリール置換脂肪族アミン化合物、アリール置換オレフィン系アミン化合物またはアリール置換アセチレン系アミン化合物を投与することによって治療する。この中の代表的化合物は(E)-N-メチル-5-(3-ピリジニル)-4-ペンテン-2-アミンである。 （もっと読む）

【課題】新規なジカチオンターアリル化合物及びそのアザ類似化合物、該化合物を用いて細菌感染を抑制する方法、及び該化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】新規なジカチオンターアリル化合物として例えば次の構造式で示される化合物を合成し、


該化合物が熱帯性マラリア原虫等により感染した患者の治療薬として有効なことを見いだした。 （もっと読む）

この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、ヘテロシクリル基置換エチルアミノフェニル化合物、その調製方法、これらの化合物を含んだ医薬、および、ヒトまたは動物の治療を目的とした医薬の調製のための当該化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、とりわけプロテインキナーゼD(PKD)(例えば、PKD1、PKD2、PKD3)を阻害する、ある種のピリジンベンズアミドおよびピラジンベンズアミド化合物(I)（本明細書中、PDBAおよびPZBA化合物と称する）に関する。本発明はまた、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにPKDを阻害するための、そしてPKD1によって媒介される、PKDの阻害等によって改善される等の、癌等の増殖状態を始めとする疾患および状態の治療におけるインビトロおよびインビボ双方での当該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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