Fターム[4C055CA27]の内容
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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N−アルキル−ピリジンメタンアミン類の精製方法
【課題】 ピリジンメタンアミン類の含有量の少ない高純度のN−アルキル−ピリジンメタンアミン類を簡便に製造できる、N−アルキル−ピリジンメタンアミン類の精製方法を提供すること。
【解決手段】 粗N−アルキル−ピリジンメタンアミン類を精製するにあたり、粗N−アルキル−ピリジンメタンアミン類を式(1):
R1−CHO (1)
(式中、R1は、アリール基、ヘテロアリール基又はアラルキル基を示し、ヘテロアリール基であって、ヘテロ原子が窒素原子又は硫黄原子である場合には、窒素原子又は硫黄原子がアルキル基又はアラルキル基と結合して形成されたカチオンとその対イオンであるアニオンからなる第4級アンモニウム塩残基又はスルホニウム塩残基であってもよい。)で表されるアルデヒド類又は分子内に少なくとも1個のアルデヒド基を有するポリマーで処理することを特徴とするN−アルキル−ピリジンメタンアミン類の精製方法。
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CB2受容体を調節する化合物
CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又はインバースアゴニストで化合物、その製造方法及びその使用方法を提供する。前記化合物は一般式(I)を有し、
式中、R1、R2、R3、X及びArは明細書中に記載された通りである。前記化合物は有用なCB2受容体モデュレーターであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物はさらに疼痛治療に有用である。
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プロスタグランジンアゴニスト及び骨障害治療へのそれらの使用
【課題】プロスタグランジンアゴニスト、前記アゴニストを含む医薬組成物、並びに骨欠損の予防又は骨質量の修復若しくは増加、及び骨治療の向上に対するアゴニストの使用,並びに哺乳動物(ヒトを含む)における前記疾患の治療に対する前記アゴニストの使用。
【解決手段】本発明は、プロスタグランジンアゴニスト、前記プロスタグランジンアゴニストの使用方法、前記プロスタグランジンアゴニストを含む医薬組成物、並びに前記プロスタグランジンアゴニストを含むキットに関する。前記プロスタグランジンアゴニストは、骨障害(例えば、骨粗しょう症)の治療に有用である。
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2,4−ジ置換ピリジンの製造法
【課題】2,4−ジ置換ピリジンの効率的製法
【解決手段】式(1)
で示されるスルホンアミド、式(2)
で示される2−ハロ−4−オキソブテン酸エステル、および式(3)
で示されるトリブチルスズビニル化合物の3化合物をハロゲン化リチウム、パラジウム錯体触媒の存在下、一気に縮合せしめ、式(4)
で示される環状アミン化合物を得、これに塩基を作用させ、スルホニル基を脱離させ、式(5)
で示される2,4−ジ置換ピリジンの製造法(但し、上記各式中、R1は炭素数1〜4のアルキル基など、R2はアルキル基など、R3はアリール基などであり、Xはハロゲン原子である。)。
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新規な化合物
【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−3に関連する状態の予防および/または処置に有用である式Iaの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Iaの化合物の製造に使用される式XXV、式Bおよび式Cで表される新規中間体。
【化1】
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ピリジル酢酸化合物
【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、R1〜R3は、C1-6アルキル基等を、Xは、−OR6または−NR4R5(R4〜R6は、炭化水素基または複素環基等)を示す。]で表される化合物またはその塩。
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ベンゾイル置換アラニン
本発明は、式I(式中の可変部は明細書に記載してある意味を有する)のベンゾイル置換アラニンに関し、さらにはその農薬として使用に適した塩、それを調製するための方法および中間体、さらには望まれていない植物体を防除するためのそのような化合物またはそのような化合物を含む組成物の使用にも関する。
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ベンズアミドおよびヘテロアレーン誘導体
式(I)の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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カリウムチャンネルインヒビター
本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャンネルインヒビターとして有用な構造(I)を有しているピリジン置換エタノール化合物およびその誘導体に関する。
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新規なピリジニルアミノアルキレン−およびピリジニルオキシアルキレン−シクロプロパンアミン類、それらの製造方法ならびにそれらを含有する医薬組成物
式(I):[式中、nは、1〜6(両数を含む)の整数を表し、Xは、酸素原子またはNR6基を表し、Yは、炭素原子または窒素原子を表し、Zは、炭素原子または窒素原子を表し、R1およびR2は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、R3およびR4は、水素原子またはアルキル基を表し、R5は、水素原子、または、場合により置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、アルコキシカルボニル、トリハロアルキル、トリハロアルコキシまたはアミノ基を表し、R6は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、そして、Ra、Rb、Rc、RdおよびReは、明細書に定義のとおりである]で示される化合物、医薬。
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炎症および免疫関連使用用の置換ビアリール化合物
本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、A、Y、L、R1、W1、およびW2は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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医薬組成物
【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式:
[式中、環Qはピリジンまたはピリミジンを表す。環Aはベンゼンまたは複素環を表す。Gは置換基R3を有してもよい環B、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。R1はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。R2およびR3は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。mおよびnは、同一または異なって、それぞれ0、1または2を表す。R4は、水素原子、ハロゲン等を表す。R5およびR6は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。]で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
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置換されたイソキノリン−1,3(2H,4H)−ジオン、1−チオキソ−1,4−ジヒドロ−2H−イソキノリン−3−オン誘導体、および1,4−ジヒドロ−3(2H)−イソキノロン、ならびにキナーゼインヒビターとしてのそれらの使用
本発明は、G1、G2、G3、G4、A1、A2、Y1、Y2、L1、Z、eおよびfが本明細書中に定義される構造を有する式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−1,3(2H,4H)−ジオン、1−チオキソ−1,4−ジヒドロ−2W−イソキノリン−3−オンおよび1,4−ジヒドロ−3(2H)−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。
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コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)の阻害剤としてのピリジニルアミン誘導体
本発明は、式
【化1】
〔式中、可変基は定義の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
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グルココルチコイド受容体との相互作用による医薬効果を有する化合物
本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式I
(式中、Xは、炭素原子または窒素原子であり;Arは、フェニル環または芳香族複素環であり;R1は、水素、ハロゲン、CNまたは(1C−4C)アルキルであり;R2は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された(1C−3C)アルコキシであり;R3およびR5は独立に、水素、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキル、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール(1C−4C)アルコキシ、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり;R4は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール(1C−4C)アルコキシであり;R6は、水素、1つもしくは複数のハロゲンもしくは(1C−4C)アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはR6は、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキルであり;各R7は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキルまたは場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシである。)に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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カルシウム及び/又はナトリウムチャネル調節物質としての2−フェニルエチルアミノ誘導体
式(I)
(式中、J、W、R、R0 R1、R2、R3及びR4は明細書に規定された意味を有する。)の2−フェニルエチルアミノ置換カルボキサミド誘導体、及び薬剤として許容されるその塩、それらを活性成分として含む薬剤組成物、並びに神経疾患、精神障害、心血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器科疾患、及び胃腸疾患を含めて、上記機序が病理学的役割を果たすと記述されている広範囲の病態の防止 軽減及び治療に有用であるナトリウム及び/又はカルシウムチャネル調節物質としてのその使用を記述する。
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代謝型グルタミン酸受容体のモジュレーターとしてのニコチン酸誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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抗腫瘍活性化合物
【課題】
本発明は、抗腫瘍活性を有する下記一般式(I)により表される4−ピペリドン誘導体に関する。
【化1】
【解決手段】本発明は一般式(1)で表される4−ピペリドン誘導体及びその酸付加塩に関し、該化合物の合成方法及び抗腫瘍活性を開示する。種々の化合物は、マイクロモル以下の IC50及びCC50を所持し、結腸癌及び白血病性細胞に対し選択的毒性を有する。さらに、多くの化合物は多剤耐性を反転し得る。
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(R)−アリールアルキルアミノ誘導体類と、それらを含有する薬剤組成物
本発明は、式(I)[式中、R、R1及びArは請求の範囲において定義したとおりである]で示される、選択された(R)−アリールアルキルアミン誘導体に関する。これらの化合物は、C5a誘導ヒトPMN走化性に対して意外に強力な阻害効果を示す。本発明の化合物類は絶対的にCXCL8阻害活性を有さない。前記化合物類は、補体のC5a部分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物類は、敗血症、乾癬、リウマチ様関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、腎炎の治療に、並びに虚血及び再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。
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