本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH₂)_0-2-または-(C=O)-を表し；nは、整数0，1または2を表し；R¹-R⁴は、請求項1に記載したとおりである。
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本発明は、ＨＩＶ感染の処置又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸが本明細書において定義されるとおりの式Ｉで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたＨＩＶ感染の処置方法を開示する。
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本発明は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。該式において、Ｒ２’は環であり、Ｑは、１〜４個の窒素原子を有する５員へテロアリールであり、この窒素原子のうちの一つは、ＮＨであり、各Ｑは、０〜３個のＪＱによって必要に応じて置換され、必要に応じて環Ｑ１へ縮合し、各Ｒ３およびＲ４は、本明細書に記載される通りである（式１）。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 癌細胞増殖抑制活性、代謝安定性、溶解性等に優れた化合物を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］のカルボキサミド誘導体、その互変異体もしくは立体異性体、またはそれらの塩を提供する。
【化１】


Ｌ^１、Ｌ^２およびＬ^３は、アルキレン基であるか、または存在せず、［Ａ］は、ヒドロキシ基であるか、または電子供与基置換芳香環であり、［Ｂ］は単環または縮合環であり、［Ｃ］は水素またはヒドロキシ基であり、［Ｄ］は単環または縮合環である。本発明の化合物は、優れたＨＤＡＣ阻害活性を有することにより、抗癌剤または制癌剤以外に、例えば、細胞の増殖に関わる疾患の治療薬および/または改善薬、遺伝子治療の効果増強薬、心肥大改善薬、免疫抑制剤、ポリグルタミン反復配列の拡張に起因するハンチントン病等の神経変性疾患を遅延もしくは阻止する薬物等の、種々の用途への適用も期待できる。 （もっと読む）

【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子、医薬品、農薬、触媒配位子、コンビナートリアルケミストリー、電子写真感光体、染料等の分野において中間体として有用な新規ビピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】新規ビピリジン誘導体は、例えば、下記一般式（１）または（２）で表わされるビピリジン誘導体またはその塩である。
【化１】


式中、Ｘはヘテロ原子を二つ以上含有し、且つ硫黄原子又は酸素原子を１つ以上有するヘテロ環残基である。 （もっと読む）

【課題】新規Ｈ_３型中枢ヒスタミンレセプターのアンタゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ₁は、ＮＲ₃ＳＯ₂Ｒ₄（Ｒ₃は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ₄は、アルキル基、アリール基またはＮＲ₅Ｒ₆基を表す）なる基を表し、Ｒ₂は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

新規化合物、例えばＮ−置換ジアリールアミンアナログによってＰＤＥ４阻害が得られる。本発明の化合物は式（Ｉ），（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物であり、式中のＡ，Ｂ，Ｄ，Ｅ，Ｇ，Ｊ，Ｋ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^１１，Ｒ^１２，Ｒ^１３，Ｒ^１４，Ｒ^２１，Ｒ^２２，Ｒ^２３およびＲ^２４はここに定義される。
【化１】


【化２】


【化３】

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本発明は、式ＩのＡＭＰＡ受容体増強剤、これらを含有する製剤、これらの使用、これらの調製に有用な中間体に関する。


Ｉ
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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、VEGFR-2およびVEGFR-3を阻害する選択されたアントラニルアミドピリドン、および持続性脈管形成により誘発される疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物に、ならびにこのような誘導体を含有する組成物の製造に用いられる中間体の製造方法に、ならびにこのような中間体の使用に関する。本発明の化合物は、多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器疾患、障害および症状において有用である。
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【課題】不可逆的な吸湿性に乏しく、安定した品質で製造可能な次式


（式中、Ｒは置換されていてもよいアリール基を１位の炭素原子上に有する低級アルキル基を表わす。）で示されるアミノアルコール化合物に代わり得る化合物を提供すること。
【解決手段】次式


（式中、Ｒは上記と同一の意味を表わす。ｎは０．５以上、１．５以下の正数を表わす。）で示されるアミノアルコール化合物の２塩酸塩の水和物を使用する。かかる水和物はアミノアルコール化合物の２塩酸塩を水で処理する方法、フリーのアミノアルコール化合物を塩酸で処理する方法により製造することができる。 （もっと読む）

【課題】燃料油、具体的には中間留分燃料、例えばディーゼル燃料、ケロセン及びジェット燃料の特性を改良するための添加剤であって、低硫黄含有燃料に加えるときに有効な潤滑増強剤となり低温で溶解するものを提供する。
【解決手段】カルボン酸とピリジンのヒドロカルビル誘導体との反応により形成される塩。 （もっと読む）

【課題】ＯＬＥＤの駆動電圧、輝度、効率及び色純度特性を向上させ得る化合物、その製造方法及びそれを備えたＯＬＥＤを提供する。
【解決手段】下記化学式１で表されるアミノスチリル化合物、その製造方法及びそれを備えた有機発光素子。


式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２はアリール基、ヘテロアリール基であり、Ｒ_１〜Ｒ_８は水素、アルキル基またはアルコキシ基であり、ｎは１〜３の整数であり、Ｌはアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）