本明細書に開示および記載されている本発明は、下記式（Ｉ）および（ＩＩ）〔式中、ＨＡｒは、任意により置換されていてもよい５員または６員ヘテロアリール環であり、Ｈａｌはハロゲンであり、Ｚは、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲ^５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）、Ｓｉ（Ｒ^５）_２、ＳＯ、ＳＯ_２、ＰＲ^５、ＢＲ^５、Ｃ（Ｒ^５）_２またはＰ（Ｏ）Ｒ^５などの架橋基である〕を有する広く多様な化合物を形成させるための新規かつ効率的な一般的方法に関する。この合成方法では、「塩基触媒ハロゲンダンス」反応が採用されてハロゲン原子を含む５員または６員ヘテロアリール環を含むメタル化化合物が調製され、次いで、この反応性中間体化合物が酸化的にカップリングされる。式（ＩＩ）の化合物、および／または、式（ＩＩ）を有する繰り返し単位を含むオリゴマーまたはポリマーは、半導体材料および／またはこれらの材料を含む電子素子の形成に有用である。

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本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】ニコチン性コリン作動性受容体を活性化できる化合物の提供。
【解決手段】（２Ｒ）−（４Ｚ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩、（２Ｓ）−（４Ｚ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩、または（２Ｒ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩を実質的に含まない、（２Ｓ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたはその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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【課題】α７ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するＣ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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【課題】ＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストとしてのフェニル誘導体の提供。
【解決手段】


の化合物、並びに全てのエナンチオマー並びに薬学的に許容しうる塩及び／又はエステル。更に、このような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための使用。 （もっと読む）

本発明は、4-ヒドロキシ安息香酸及び選択された殺有害生物剤の結晶複合体に関する。本発明は、該複合体の農業上有用な組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

【課題】安価で調製が容易で且つ生成物との分離が容易な触媒を用いて、アルコールと第１級又は第２級アミンから一段階で第２級又は第３級アミンを製造する方法を提供する。
【解決手段】アルミナ担持銀触媒及び酸の存在下、下記式（１）
Ｒ¹ＯＨ （１）
（式中、Ｒ¹は式中に示される酸素原子との結合部位に炭素原子を有する有機基を示す）で表されるアルコールと、下記式（２）
Ｒ²Ｒ³ＮＨ （２）
（式中、Ｒ²、Ｒ³は、同一又は異なって、水素原子、又は式中に示される窒素原子との結合部位に炭素原子を有する有機基を示す。但し、Ｒ²及びＲ³のうち少なくとも一方は式中に示される炭素原子との結合部位に炭素原子を有する有機基である。Ｒ²、Ｒ³は、互いに結合して、隣接する窒素原子とともに環を形成していてもよい）で表されるアミンとを反応させて、下記式（３）
Ｒ²Ｒ³ＮＲ¹ （３）
で表されるアミンを得る。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病；関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式ＩａおよびＩｂ：


から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【課題】 3-ヒドロキシピリジン‐4-オンの誘導体である式１の化合物を提供する。
【解決手段】 この化合物は、鉄の毒性濃度に関係する病状の治療に使用することができる。この化合物は、鉄の毒性濃度に関係する病状の治療のための薬剤の製造に使用することができる。鉄の毒性濃度に関係する病状としては、癌、肺疾患、進行性腎臓病およびフリードライヒ失調症からなる群から選択される。 （もっと読む）

式Ａの化合物と式Ｂの化合物を反応させて式Ｃの化合物を形成し、式Ｃの化合物及び式Ｄの化合物の一方を第１のホウ素エステル化試薬と反応させてボロン酸又はボロン酸エステルを生成させ、これを式Ｃの化合物及び式Ｄの化合物の他方と反応させて式Ｅの化合物を形成する工程を含む方法から、式Ｅの有機化合物を製造する。
式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は各々独立にＣ₁〜Ｃ₂₀脂肪族基、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基又はＣ₃〜Ｃ₂₀脂環式基であり、Ｘ１はクロロ、ブロモ、トリフルオロメタンスルホネート又はヒドロキシであり、Ｘ２はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ１がクロロである場合、Ｘ２はブロモ又はヨードであり、Ｘ１がブロモである場合、Ｘ２はヨードであり、Ｘ１がヒドロキシである場合、Ｘ２はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ１がトリフルオロメタンスルホネートである場合、Ｘ２はブロモ又はヨードであり、Ｘ３はボロン酸又はボロン酸エステルであり、ＸはＣＨ又はＮであり、ＸがＣＨである場合、少なくとも１つのＲ²がピリジルであり、Ｘ４はクロロ、ブロモ、トリフルオロメタンスルホネート又はヒドロキシであり、Ｘ５はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ４がクロロである場合、Ｘ５はブロモ又はヨードであり、Ｘ４がブロモである場合、Ｘ５はヨードであり、Ｘ４がヒドロキシである場合、Ｘ５はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ４がトリフルオロメタンスルホネートである場合、Ｘ５はブロモ又はヨードであり、ａ及びｃは各々独立に０〜４の範囲の整数であり、ｂは０〜３の範囲の整数である。
【化１】


【化２】
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