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可溶性エポキシドヒドロラーゼインヒビター及びその使用方法
可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 (もっと読む)
TIE−2モジュレータと使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にTie-2を阻害、制御及び/又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物を使用する方法及びその薬学的組成物もまた本発明の態様である。 (もっと読む)
mGluR5受容体親和性を有するフェニルアセチレン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにmGlu5受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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ニコチンアルデヒドの製造方法。
本発明は、対応するニコチン酸モルホリンアミドの還元によりニコチンアルデヒドを合成する方法に関する。 (もっと読む)
アリールアルキル酸誘導体およびそれらの使用
本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 (もっと読む)
フェナシル2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン
本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式(I)の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Aβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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CB1逆アゴニストとしてのピリジン−3−カルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物[式中、X及びR1からR8は、明細書及び特許請求の範囲に定義されるとおりである]及び薬学的に許容されるその塩に関するものである。その化合物は、肥満などの、CB1レセプターのモデュレーションに関連する疾患の処置及び/又は予防に有用である。
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オキサゾール部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらの製造方法及びそれらの使用
本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びH3受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、(I)、A1は、CH C(CH3)又はNであり、R1は、水素又はハロゲンであり、R2は(II)であり、A2はO又はSであり、R3は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル又はC1〜4アルコキシであり、R4は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、トリフルオロメチル又は−O−(CH2)n−NR12aRであり、−O−(CH2)n−NR12aR12bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R5は水素又は−O−(CH2)m−NR13aR13bであり、−O−(CH2)m−NR13aR13bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R4及びR5の少なくとも1つは−O−(CH2)n−NR12/13aR12/13b基でなければならない。
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芳香族化合物およびその誘導体
【課題】 低比誘電率樹脂に変換できる芳香族化合物およびその誘導体を提供する。
【解決手段】 式(1)で表されるアミノヒドロキシフェニル基とカルボキシル基およびダイヤモンドイド構造を含む置換基を有する芳香族化合物およびその誘導体。
(式中のXは少なくとも1つ以上のダイヤモンドイド構造より構成される基を示し、Ar1およびAr2は、芳香族基を示し、m1、m2およびm3は、0以上、4以下の整数を示す。また、Yは水素原子またはダイヤモンドイド構造より構成される基を示し、m3=0のときは、Yはダイヤモンドイド構造より構成される基である。)
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ピリジル酢酸化合物
【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、R1はC3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC1-6アルキル基を、R2はC2-6アルキル基を、R3は水素原子、C1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR6または−NR4R5(R4およびR6は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R5は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。]で表される化合物またはその塩。
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癌を含むPPARγ反応性疾患の処置または予防における浮腫を回避するための方法
誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。
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疼痛の治療に有用なN−(N−スルホニルアミノメチル)シクロプロパンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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抗マラリアピリジノン誘導体
式I:
I
の4−ピリドン誘導体およびその医薬上許容される誘導体、それらの調製方法、それらの医薬処方、ならびにマラリアのごとき特定の寄生虫感染症の化学療法におけるそれらの使用が提供される。
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置換されたピリジン誘導体
本発明は一般式Iのピリジン誘導体およびその使用方法に関する。
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カリウムイオンチャンネル開口薬としての新規なピリジン誘導体
本発明は式(I)で表される新規なピリジン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 (もっと読む)
抗HCV作用を有する化合物およびその製法
本発明は、高いHCVの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にHCVの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式(I):
〔式中、Aは、−(CH2)n−など;Bは、−(C=O)−など;Dは、−(CH2)m−R′など;Eは、水素原子など;Gは、−(CH2)p−Jなど;結合Qは、単結合または二重結合;R1、R2、及びR3は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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アレルギー性結膜疾患治療剤
【課題】 9−シクロペンチル−7−エチル−3−(チオフェン−2−イル)−5,6−ジヒドロ−9H−ピラゾロ[3,4−c]−1,2,4−トリアゾロ[4,3−a]ピリジンおよび2−(3−クロロフェノキシ)−3−[3−(3−ヒドロキシピリジン−4−イル)プロポキシ]ピリジンの新たな薬理効果(医薬用途)を見い出すこと。
【解決手段】 上記置換ピリジン誘導体はいずれも、アレルギー性結膜炎モデルにおいて、優れたアレルギー性結膜炎症状抑制効果を発揮するので、アレルギー性結膜炎、春季カタル、アトピー性角結膜炎などのアレルギー性結膜疾患の治療剤として有用である。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのアミノヘテロアリール化合物
式(I)のアミノピリジン及びアミノピラジン化合物、これらの化合物が含まれる組成物、その使用の方法を提供する。式(I)の好ましい化合物は、c−METの阻害剤としての活性を始めとするプロテインキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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複素環メチルスルホン誘導体
βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式(1)
【化1】
(式中、R1は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R2は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R3は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R4は水素原子またはC1−6アルキル基を示し、Xは−S−、−SO−または−SO2−を示す。)
で表される化合物、そのN−オキシド、そのS−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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