Fターム[4C056AC02]の内容
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Fターム[4C056AC02]に分類される特許
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2−ブロモ又はクロロアニリンのパラジウム触媒インドール化
本発明は、一般式IIIの置換インドール化合物の製造方法を提供し、この方法は、以下の工程:式(I)(式中、X、R及びR1は、ここで定義される。)の2-ブロモアニリン又は2-クロロアニリンと式II(式中、R2及びR3)の置換アセチレンを、溶液中パラジウム触媒、リガンド、及び塩基の存在下好適な温度で反応させることにより式(III)の化合物を与える工程を含む。
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スルホンアミド誘導体
本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、Rcは、1個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、Rcは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはRcは、NR1R2であり、RAは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、RBは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。
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代謝疾患の治療に使用するための、化合物、薬学的組成物及び方法
本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Q−L1−P−L2−M−X−L3−A(変数Q、L1、P、L2、M、X、L3及びAの定義は明細書中に記載されている。)を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、II型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、およびそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害または状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
PPARガンマ活性の治療的調節
PPARγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び/または予防方法に用いられる。 (もっと読む)
MCH拮抗作用を有するβ−ケトアミド化合物及びこれを含む医薬
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a及びR5bは請求項1に記載された意味を有する)
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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グアニジン化合物および5−HT5受容体への結合相手としてのそれの使用
本発明は、一般式(I)
のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および/または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、5−HT5受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での5−HT5受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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オキサゾール誘導体、その調製及びその治療上の使用
本発明は、塩基又は酸付加塩の形態の及び水和状態若又は溶媒和状態の式(I)の化合物に関する。
(R1はH又はC1−C4アルキルであり、R2はC4−C10アルキル、C3−C12非芳香族炭素環基、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレニル基、複素環基、炭素環を有するC1−C3アルキレン基、フェニルアルキレン基、NR9R10基であるか、又はR1及びR2はこれらが結合している窒素原子と共に、ピペラジン−1−イル基又は1,4−ジアゼパン−1−イル基又はピペリジン−1−イル又はピロリジン−1−イルのいずれかであり、R3、R4、R5、R6、R7、R8は独立してH又はハロゲン、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はS(O)nAlk基である。)本発明はさらに、これら化合物の調製のための方法及びこれら化合物の治療上の使用にも関する。
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新規ヘテロ環化合物
例えば
式(1):
[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
R3およびR4は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
R5、R6、R7およびR8は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Xは、酸素原子、硫黄原子、NR10などを表す。
(式中、R10は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。)]
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω3受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。
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フルオレン誘導体
本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に5−HT2B受容体及び5−HT7受容体に親和性が高く、5−HT2B受容体または5−HT7受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 (もっと読む)
LXRモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 (もっと読む)
アリールオキシアルキルカルバメート型誘導体、これらの調製方法及び治療における該誘導体の使用
本発明は、一般式(I)を有する化合物(mは、0、1、2又は3を表し;nは、0、1、2又は3を表し;Xは、酸素若しくは硫黄原子又はSO若しくはSO2基を表し;R1及びR2は、互いに独立に、水素原子若しくはC1−3アルキル基を表し、又はR1及びR2は両者で−(CH2)p−基(pは、n+pが2から5の間を変動する整数となるように、1から5の間を変動する整数を表す。)を形成し;R3は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し;R4は、一般式CHR5CONHR6を有する基(R5は、水素原子又はC1−6アルキル基を表し、及びR6は、水素原子又はC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキレン基を表す。)を表し;並びに、Yは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し;該基は、必要に応じて置換されている。)に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:
ここで:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、6員単環式または10員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Htは、必要に応じて置換されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環であり、環Aは、必要に応じて置換されている;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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ヘパラナーゼ阻害剤及びその使用
本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 (もっと読む)
抗ウイルス治療
式(I)、(II)、(III)および(IV)の複素環式化合物および式(I)、(II)、(III)または(IV)の化合物を投与することによるHIV媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状(エイズを含む)を処置するために有用である。 (もっと読む)
p38キナーゼ阻害剤として使用するための縮合ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。
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抗糖尿病性オキサゾリジンジオン及びチアゾリジンジオン
式(I)のフェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−2,4−ジオン及びチアゾリジン−2,4−ジオンは、PPARガンマのアゴニストまたは部分アゴニストであり、II型糖尿病の症状である高血糖症、並びに、2型糖尿病にしばしば付随する異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び管理に有用である。
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環状ジアミン化合物及びこれを含有する医薬
【課題】
副作用が少なく、効果の高い高脂血症及び動脈硬化症等の予防・治療剤の提供。
【解決手段】
2−[4−[2−(7−トリフルオロメチルベンゾオキサゾール−2−イルチオ)エチル]ピペラジン−1−イル]−N−[4−ヒドロキシ−2,6−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド又はその塩、その製造中間体。
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スルホンアミド化合物ならびにその製造方法および使用方法
本発明は概して抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤の分野に関する。さらに具体的には、本発明は、そのような薬剤として有用なビアリール部分および少なくとも1個のヘテロ環部分を有する化合物ファミリーに関する。 (もっと読む)
有機化合物
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、Y、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、CXCR2受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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