本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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【課題】本発明の課題は、新規なジフルオロアルケニル誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用の殺虫、殺ダニ及び殺線虫剤を提供することである。
【解決手段】本発明の農園芸用の有害生物防除剤は、次式（１）で示されるジフルオロアルケニル誘導体を有効成分として含有する。
【化１】


（式中、Ｘは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙは酸素原子、アミノ基（−ＮＨ−基）又は硫黄原子を表わし、Ｒ^１は水素原子又はアルキル基を表わし、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルキルスルホニル基、又はシアノ基を表す。） （もっと読む）

本発明は、明細書でＩＶ型と称されるリネゾリドの新規結晶形並びにＩＶ型の調製方法及び使用方法を提供する。本発明は、治療的に有効量のＩＶ型を含んで成る医薬組成物を提供し、これはグラム陽性細菌に感染している患者を処置するのに使用することができる。結晶リネゾリドＩＶ型を生成される種々の方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式：
【化１】


で示される化合物（但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式（ＩＩ）で示される具体的な化合物を除く）を提供する。上記式（Ｉ）中、ｍは、０、１または２であり；ｎは、０、１または２であり；Ｑは、ＣまたはＮであり；Ａは(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘは１〜５である）であるか、Ａは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(ＣＨ_２)_ｘ^１（ｘ^１は１〜５である）であるか、あるいは、Ａは−(ＣＨ_２)_ｘ^２−Ｏ−(ＣＨ_２)_ｘ^３−（式中、ｘ^２およびｘ^３の少なくとも１つは０以外であるという条件で、ｘ^２は０〜５であり、そしてｘ^３は０〜５である）であり；Ｂは、結合または(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘ^４は１〜５である）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＮであり；そしてＸ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＣであるという条件で、Ｘ_２は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_３は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_４は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_５は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_６は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである。また、上記式（ＩＩ）中、Ｘ_２は、Ｎであり；Ｘ_３は、Ｃであり；Ｘ_４は、ＯまたはＳであり；Ｚは、ｏまたは結合であり；Ｒ^１は、Ｈまたは結合であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃは同じかまたは異なってもよく、これらはＨ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ；そして、Ｒ^３およびＹは本明細書中に定義する通りである。
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本発明は、離脱基を有する不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによる、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法に関する。更に特に、本発明は、窒素系有機誘導体のアリール化を含む、炭素−窒素結合の形成に関する。本発明方法は、離脱基を有する不飽和化合物とこの離脱基に置換し、そうしてＣ−Ｃ結合又はＣ−ＨＥ結合を作ることができる炭素原子又はヘテロ原子（ＨＥ）を提供する求核性化合物とを反応させることにより、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合を形成することからなる。本発明は、この反応を、有効量の銅をベースにする触媒並びに少なくとも１種の、少なくとも１個のイミン官能基及び少なくとも１個の、キレート化原子としての追加窒素原子を含有する配位子の存在下で行うことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 有毒な試薬を用いることなく、安価で容易に、カラム精製工程がなく工業的に有利な(4R)又は (4S)−4−イソプロピル−5,5−ジアリール−2−オキサゾリジノンを安定に製造する方法を提供する。
【解決手段】 式（２）
【化１】


（式中、Ｒ¹はアルキル基を示す。）で表される(R) 又は (S)-バリン誘導体をアリールマグネシウムハライドを用いたグリニヤール反応に付し、次いで加熱により分子内閉環させることを特徴とする、式（３）
【化２】


（式中、Ａｒはアリール基を示す。）で表される(4R)又は (4S)−4−イソプロピル−5,5−ジアリール−2−オキサゾリジノンの製造法。 （もっと読む）

本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ_３〜Ｃ_６−アルデヒドと、多価アルコール、アミン、チオールまたはカルボン酸の縮合反応により製造される環式補助界面活性剤に関する。前記界面活性剤は、明細書中に記載されている式IとIIに相当し、家庭用洗剤、家庭用洗浄剤、ボディー洗浄剤およびボディーケア剤において使用するのが適切である。 （もっと読む）

アリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカーであり、有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物、ならびに有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物の投与による、急性疼痛、慢性疼痛、内臓性疼痛、炎症性疼痛、または神経因性疼痛、ならびに過敏性大腸症候群、クローン病、癲癇、部分および全身性強直発作、多発性硬化症、双極性鬱病、および頻脈性不整脈の治療方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】
優れた植物病害防除効力を有する化合物及び植物病害防除剤を提供すること。

【解決手段】
式（１）


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、Ｒ¹とＲ²とが一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−Ｘ¹−基、−Ｘ¹−ＣＨ＝ＣＨ−基、−Ｘ¹−ＣＨ₂−ＣＨ₂−基、−ＣＨ₂−Ｘ¹−ＣＨ₂−基、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｘ¹−基、−Ｘ¹−ＣＨ₂−Ｘ²−基等を表し、Ｒ³は水素原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ⁴はＣ３−Ｃ４アルケニル基等を表し、Ｒ⁵はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｘ¹及びＸ²は、同一又は相異なり硫黄原子、酸素原子又はＮＲ⁶を表し、Ｒ⁶は水素原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｚは硫黄原子又は酸素原子を表す。］で示されるＮ−（縮環ベンジル）アミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

【化１】


炎症性およびアレルギー障害の処置のためのヒスタミンＨ４受容体アンタゴニストとしての式（Ｉ）の（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−（ピペラジニル）−メタノン誘導体および関連化合物（Ｉ）、ここでＢおよびＢ^１はＣであるか、またはＢおよびＢ^１の最高１つはＮであることができ；ＹはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり（ここでＲ^２はＨまたはＣ_１−４アルキルである）；ＺはＯまたはＳであり；Ｒ^８はＨであり、そしてＲ^９は（ＩＩ）であり、ここでＲ^１０はＨまたはＣ_１−４アルキルであるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらの結合のＮと一緒に（ＩＩＩ）を形成し；ｎは１または２であり；ｍは１または２であり；ｎ＋ｍは２または３であり；他の置換基は請求項１に定義されているとおりである。
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【課題】
優れた植物病害防除効力を有する化合物及び植物病害防除剤を提供すること

【解決手段】
式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、Ｒ¹とＲ²とが一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−Ｘ¹−基、−Ｘ¹−ＣＨ＝ＣＨ−基、−Ｘ¹−ＣＨ₂−ＣＨ₂−基、−ＣＨ₂−Ｘ¹−ＣＨ₂−基、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｘ¹−基、−Ｘ¹−ＣＨ₂−Ｘ²−基、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−基、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−基、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−基等を表し、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ３−Ｃ４アルケニル基又はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｒ⁴はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｘ¹及びＸ²は、同一又は相異なり硫黄原子、酸素原子又はＮＲ⁵を表し、Ｒ⁵は、水素原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基を表す。〕で示されるα−（Ｎ−アミド）縮環ベンジルニトリル化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は特定α−アリールメトキシアクリレート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物の代謝性骨疾患の予防及び治療用途に関する。
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本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は、請求項１に挙げような、特に式（Ｉ）の新規置換イソベンゾキサジノン及び特に有機ポリマーのための紫外線吸収剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンズオキサゾロン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する医薬組成物、及び運動障害、特にパーキンソン病の治療における薬剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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