本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

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【課題】 アミノ酸で修飾した乳酸（例えば、グリシル−乳酸など）を用いてオリゴマーを合成すること。
【解決手段】 下記式（１）、（２）又は（３）の何れかで表される化合物又はその塩。
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又はアミノ基の保護基を示し、Ｒ²は水素原子又はカルボキシル基の保護基を示し、Ｘは水素原子、低級アルキル基、又は−ＣＨ₂Ｃ₆Ｈ₅を示し、同一分子内のＸは互いに同一でも異なっていてもよい） （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの複素環式酸化窒素供与体基を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する、および(n)眼科疾患を治療する方法も提供する。心血管化合物は、好ましくは、β-アドレナリンアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、抗高脂血症化合物、ならびに抗血栓性および血管拡張性化合物である。複素環式酸化窒素供与体基は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｖ_１、Ｖ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、ＡＡおよびｎは明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個、１７個または１８個である。〕の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療または予防において有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び前記組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状第三アミン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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下記式


で表されるＦＫＩ−１０３３物質を生産する能力を有する微生物を培地で培養し、培養物中にＦＫＩ−１０３３物質を蓄積せしめ、該培養物からＦＫＩ−１０３３物質を採取するものであって、得られたＦＫＩ−１０３３物質はリアノジン拮抗活性、殺虫活性および抗蠕虫活性を有し、有効性、毒性などの面で満足し得る農薬、動物薬、医薬品として有効な薬剤であると期待される。
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【課題】 本発明の課題は、電圧保持率が高く、「焼き付き」が起こりにくいという特性を有する液晶表示素子を提供すること、好ましくは垂直配向（ＶＡ）方式の液晶表示素子を提供することである。また、該液晶表示素子に用いることができる配向膜を製作するための新規化合物を提供することである。
【解決手段】 一般式（１）で表されるフェニレンジアミン、及びそれを原料として製造されるポリマー。ならびにそれを利用して製作した配向膜、及びそれを用いた液晶表示素子。
【化１】
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本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は癌に対する化学療法剤としての環状デプシペプチドの使用に関する。シクロ[(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル-(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル]との名もあるセラタモライドはセラチア・マルセッセンスの種の細菌の培養から単離された環状デプシペプチドである。セラタモライドは異なった癌細胞（白血病、骨髄腫、癌腫等々）の生存度を減少させ、該細胞にアポトーシスを誘導し、非癌性細胞には実質的に何ら作用しない。このため、セラタモライド及びその薬学的に許容可能な付加塩及び／又は溶媒和物は化学療法抗癌剤として、特に白血病、リンパ腫、骨髄腫、癌腫、黒色種及び肉腫に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、環状デプシペプチド、特に、一般式（Ｉ）の１８員のシクロヘキサデプシペプチド類およびそれらの塩に関し、式中、Ｒ^１は、ニトロベンジルまたはＲ'Ｒ”Ｎ−ベンジルを表し｛ここで、Ｒ'およびＲ”は、独立して、水素、置換されていることもあるＣ_１−Ｃ_４−アルキル、ホルミル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル、またはヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル−スルホニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルを表すか、または、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｒ'およびＲ”は、置換されていることもある、単環式または多環式の、架橋および／またはスピロ環式であることもある、飽和または不飽和の複素環を形成し、これは、窒素、酸素および硫黄からなる群から１個ないし３個の他のヘテロ原子を含有するか、または、Ｒ'およびＲ”は、一体となってＣ_３−Ｃ_５−アルキレンモノカルボニルまたは置換されていることもあるＣ_４−Ｃ_６−ジカルボン酸のジアシル基を形成する｝、そして、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立してＣ_１−Ｃ_４−アルキルを表す。本発明はまた、該環状デプシペプチド類の光学異性体およびラセミ体、それらの製造方法、および内寄生生物を制御するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、イソシアネートのオリゴマー化のための触媒としてのスルホンアミド塩の使用、ならびに、該触媒を用いるＮＣＯオリゴマー化のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１は(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ(Ｃ_１−４)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ_１−６)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルチオ(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−６)アルケニル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、Ｒ_２およびＲ_４は、独立して水素または所望により置換されている(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、アリール、アリール(Ｃ_１−４)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(Ｃ_１−４)アルキルであるか、またはＲ_２およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、Ｒ_３は水素または(Ｃ_１−４)アルキルであり、Ｘ_１はＣＨ_２であり、Ｘ_２はＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、またはＮＲ(ここで、Ｒは水素または(Ｃ_１−４)アルキルである)であり、Ｙは(Ｃ_１−８)アルキレンまたは(Ｃ_１−８)アルキレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレン、(Ｃ_１−８)アルケニレンまたは(Ｃ_１−８)アルケニレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレンであり、Ａｒは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、Ｘ_１およびＸ_２は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ＺはＣＯであり、ＡＡは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてｎは０または１であるか、またはＺはＳＯ_２であり、ＡＡは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてｎは１である。〕の大環状化合物；これらの化合物の製造法；これらを含む医薬組成物および組み合わせ；およびベータ−アミロイド産生および／または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）