種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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本発明は、式Ｉ｛式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、各々独立して水素又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^５は、−（ＣＨ_２）_ｍ−アリール又は−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、これらは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ′からなる群より選択される一個以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ′は、低級アルキニル、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は場合によりハロゲンで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールであり；Ｒ^６は、水素；−Ｃ（Ｏ）Ｈ；−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル；ヒドロキシもしくはハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又はシクロアルキル、アリールであるか、又は場合によりハロゲンもしくは低級アルキルで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−アリールであるか、又は場合によりハロゲン、低級アルキル、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−ヘテロアリールであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクリルであり；ｎは、０、１、２又は３であり、ｍは、０又は１であり；ｏは、１、２又は３である｝で示されるアリール−イソオキサゾール−４−イル−イミダゾール誘導体ならびに薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。このクラスの化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５レセプター結合部位に対して高親和性及び選択性を示し、かつ向知性薬として又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用であることが見出されている。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式（Ｉ）


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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本発明は、様々な新規な置換ジペプチド誘導性窒素含有複素環式化合物、その薬学的に許容され得る塩誘導体、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学工業技術分野における２，２’，６，６’−テトラオキサゾリンビフェニル配位子の調製方法に係わるものである。本発明は、化合物（III）と、アルキルスルホニウムハライド、アリールスルホニルハライド、燐オキシクロリド、５塩化燐、塩化チオニル及びトリフェニルホスフィンの群から選ばれるヒドロキシル基を活性化することのできる活性化剤とを、塩基の存在下に反応させ、目的生成物（IV）の２，２’，６，６’−テトラオキサゾリンビフェニル配位子を得る。本発明による配位子は、各種の金属接触の非対称反応に用いることができ、高い反応活性と立体選択性をもち、応用の先行きが比較的広い。２，２’，６，６’−テトラオキサゾリンビフェニル配位子の構造式は下記の通りである。

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本願は、タキサン誘導体の調製方法およびかかる方法に有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本出願は、新しい種類のイソオキサゾールおよびエストロゲンモジュレーターとしてのそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物（これらの化合物は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、Ａ、Ｙ、Ｘ、Ar¹及びAr²は明細書に示された意味を有する）
を有する）、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
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本発明は、以下の構造式Ｉ：
【化１】


で示される新規な化合物、ならびにそれらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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デルモピノール（３−（４−プロピルヘプチル）−４−モルホリンエタノール）またはデルモピノール誘導体、もしくはその薬学的に許容可能な塩、もしくは水和物を含む溶媒和物の製造方法であって、オキサゾリジン［２、３−ｃ］モルホリンとグリニャール試薬とを反応させることを含み、かつ必要に応じ、前記デルモピノール（もしくはデルモピノール誘導体）の遊離塩基を薬学的に許容可能な塩に変換することをさらに含む該方法。前記オキサゾリジン［２、３−ｃ］モルホリンおよび前記グリニャール試薬は、前記製造方法において中間体として有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な化合物、とりわけレニン阻害剤、例えば、アリスキレンの合成における有用な新規処理、新規処理工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は式ＶＩ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ’は本明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはそれらの塩を製造するための処理、および中間体を含むこの化合物を製造するための処理に関する。
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【課題】ジアシルオキサゾロン並びにβ−ケトアミノ酸誘導体を、短工程かつ強塩基や低温反応を必要としない温和な条件で製造する工業的方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜１０のアルキル基を示し、Ｒ²は置換していてもよい炭素数１〜１０のアルキル基又はアリール基を示す。）で表されるジアシルオキサゾロン。 （もっと読む）

本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療または予防、またはエイズ（ＡＩＤＳ）またはＡＲＣの治療に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は本明細書に規定の通り）を提供する。さらに本発明は、式（Ｉ）による化合物およびこれを含む組成物を用いたＨＩＶ感染症を治療または予防するための方法を提供する。さらにまた本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^４はＡ^１であり、そしてＸ^１はＮＨまたはＯである）の調製方法を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法並びにＲＸＲ媒介の障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ媒介の障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
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本発明は、アルジミンを含む式（I）の化合物、及びその使用に関する。アルジミンを含む前記化合物は、それらが無臭であり、加水分解時に無臭のアルデヒドを遊離することを特徴とする。したがって、それらはアルデヒドの供給源として使用される。それらは架橋反応でも使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、（４−ヒドロキシメチル）ベンズアルデヒドから特定のアミノ酸誘導体（１）を製造する新規な多工程方法であって、次の不可欠な工程を含む。
（ｉ）不斉水素化（これによって分割手法に付随する収率損失を回避する。）、および（ｉｉ）Ｎ−アルキル化によるｃｉｓ−２，６−ジメチルピペリジンサブユニットの導入（これによって副反応を起こす傾向のある問題の還元的アミノ化工程を回避する。）。１つの態様においては、本発明は、工程（ｉ）が工程（ｉｉ）に先行する合成経路からなる。本発明の別の態様においては、工程（ｉｉ）は工程（ｉ）に先行する。

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【課題】 加水分解を受けやすい置換基を含有するＯ−アシルアミドオキシム化合物から、副反応を抑制し、簡便な精製によって高収率で目的の１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造しうる方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、置換または無置換のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはヘテロ環基を表す。］で表されるＯ−アシルアミドオキシム化合物を、環状酸無水物の存在下で閉環反応させる、上記一般式（ＩＩ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ガストリンおよびコレシストキニン受容体リガンドの製造において有用なベンゾ［ｅ］［１，２，４］トリアゼピン−２−オン誘導体の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】酸トラップ能、機械的及び化学的安定性、高温でのリン酸保液能の向上したポリベンゾオキサジン系化合物、これを含んだ電解質膜、及びこれを採用した燃料電池を提供する。
【解決手段】一官能性第１ベンゾオキサジン系モノマー、多官能性第２ベンゾオキサジン系モノマーのうち選択された一つ、及び架橋性化合物の重合生成物であることを特徴とするポリベンゾオキサジン系化合物の架橋体、これを含む電解質膜、及びその製造方法、該ポリベンゾオキサジン系化合物の架橋体を含む電解質膜を具備した燃料電池を提供する。これにより、該ポリベンゾオキサジン系化合物の架橋体は、ベンゾオキサジン系化合物の強い酸トラップ能を有し、架橋により機械的特性向上及びポリリン酸に対する溶解性質が除去されて化学的に非常に安定する。これを利用して製造された電解質膜は、高温でリン酸保液能にすぐれるだけではなく、機械的、化学的安定性が非常に改善される。 （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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