【課題】インフルエンザに対して優れた治療効果を有するザナミビルを効率的に製造するための製造用中間体として化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


（式中、R¹、R²、R³、及びR⁴はそれぞれ独立に水素原子又は水酸基の保護基を示し；R⁵は水素原子又はアミノ基の保護基を示し；R⁶は水素原子又はカルボン酸の保護基を示し；Xは保護されていてもよい水酸基又は保護されていてもよいアミノ基を示す）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】β−アミノアルコール化合物の位置選択的な製造方法を提供すること。
【解決手段】置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下、式（I）


（式中、Ａ^１は−ＯＲ^１または−ＮＲ^２Ｒ^３で示される基を表わす。）で示されるアルデヒド化合物と式（II）


で示されるアルデヒド化合物とを反応させてヒドロキシアルデヒド化合物を得、次いで、該化合物を酸化してヒドロキシカルボン酸化合物を得、次いで、該化合物とアジド化合物とを反応させる式（V）


で示されるオキサゾリドン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ＴＲＰＡ１受容体アゴニスト特性を有する式（Ｉ）の新規な三環式化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、および薬理学的ツールとして、または刺激原不能化薬（ｉｎｃａｐａｃｉｔａｎｔｓ）として、または動物、特にヒトにおけるＴＲＰＡ１受容体の調節に関連した疾病の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は結晶質３−［（１Ｓ）−１−（１−｛（Ｓ）−（４−クロロフェニル）［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］メチル｝アゼチジン−３−イル）−２−フルオロ−２−メチルプロピル］−５−フルオロベンゾニトリルと、その新規塩、溶媒和物、水和物及び多形体の製造方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規ビアリールスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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式１の化合物
【化１】


（式中
Ｒ^１はＣＨＸ_２、ＣＸ_３、ＣＸ_２ＣＨＸ_２またはＣＸ_２ＣＸ_３であり；
各Ｘは独立してＣｌまたはＦであり；
Ｚは場合により置換されたフェニルであり；および
Ｑは、フェニルまたは１−ナフタレニルであって、各々は、本開示中に定義されているとおり場合により置換されている）
を調製する方法であって；
式２の化合物
【化２】


を接触させるステップを含む方法が開示されている。
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【課題】 イソキサゾリン置換安息香酸類又はそのエステル類の製造方法を提供する。
【解決手段】
【化１】


一般式（２）［式中、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Lは塩素原子、臭素原子等を表し、mは０〜５の整数を表し、nは０〜４の整数を表す。］で表されるイソキサゾリン置換ベンゼン類を非水溶性溶媒中で、パラジウム化合物の存在下、一酸化炭素と水とを添加物の存在下で反応させること、あるいは一酸化炭素とアルコール類とを反応させることを特徴とする一般式（１）［式中、X、Y、R¹、m及びnは前記と同じ意味を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表す。］で表されるイソキサゾリン置換安息香酸類又はそのエステル類の製造方法。 （もっと読む）

デュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療に有用な5-(エチルスルホニル)-2-(ナフタレン-2-イル)ベンゾ[d]オキサゾールの製造方法を提供する。 （もっと読む）

式（1）の化合物
【化１】


が開示される。また、該化合物を含有する医薬組成物が提供される。また、該化合物及び組成物を使用して、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー及び悪液質を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】アミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、互いに独立して水素原子、置換アルキル基、置換シクロアルキル基など。）を、弱塩基性無機化合物の存在下で反応させ、一般式（２）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は前記と同じ。）で表されるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造法。 （もっと読む）

【課題】 ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)の強力なアゴニストである(薬理学的)薬剤を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


で示される化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)の強力なアゴニストであることを見いだした。 （もっと読む）

糖尿病、メタボリック症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、高血圧、高血圧に関連する心血管障害、高脂血症、グルココルチコイドが神経機能にもたらす悪影響（例えば、認識機能障害、認知症、および／または鬱病）、眼圧上昇、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、らい病（ハンセン病）、乾癬、および創傷治癒遅延（例えば、耐糖能異常および／または２型糖尿病の患者の場合）を含む種々の疾患状態の治療に有望な、１１β−ＨＳＤ１阻害剤および対応する中間体の合成が開示されている。 （もっと読む）

オキサゾリジン保護およびオキサゾリジノン保護アミノジオール化合物を調製する方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物を作製するためのプロセスにおける中間体として有用であり得る。
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本発明は、（ｉ）式（ＩＩａ）の化合物を、溶媒中でＳＯＣｌ_２と接触させるステップ、（ｉｉ）非溶媒を用いて、ステップ（ｉ）の間に形成されるＮ−カルボン酸無水物を沈殿させるステップ、（ｉｉｉ）Ｎ−カルボン酸無水物を回収するステップを含む、式（ＩＩａ）または別々に（ＩＩｂ）、すなわちＦ（ＩＩ）の化合物からの式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）、すなわちＦ（Ｉ）のアミノアルファ酸の鏡像異性体に富化したＮ−カルボン酸無水物（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、アルキル基（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、アルケニル基（例えば、アリル）、シクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基（例えば、−ＣＨ_２−シクロヘキシル）、アルキルアリール基（例えば、ベンジル）、アリール基を示し、Ｒ３は、アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル）またはアルキルアリール基（例えば、ベンジル）を表す。）を調製する方法に関する。この方法は、Ｎ−カルボン酸無水物の、再結晶ステップも昇華ステップも含まず、この方法は、例えば、（Ｌ）−Ｎ−メチル−アラニンＮ−カルボン酸無水物の生成において用いられ得る。

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【課題】駆動電圧が低く、発光効率および色純度の高い青色発光を示す有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極の間に少なくとも発光層を挟持してなる有機電界発光素子において、発光層が、下記一般式（１）で表されるオキサジアゾール誘導体を含有する。


ただし一般式（１）中、Ａｒ１，Ａｒ２は、それぞれ独立に、アリール基、アリールオキシ基、複素環基、またはアリールアミノ基を表し、互いに結合して環状構造を形成していても良く、Ａｒ３は、アリール基または複素環基を表し、Ａｒ１〜Ａｒ３の各基はさらに置換されていても良い。 （もっと読む）

【課題】反応蒸留装置を用いて、Ｎ−（ヒドロキシアルキル）カルボン酸アミドを原料として、精製されたオキサゾリン化合物を効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−（ヒドロキシアルキル）カルボキシアミドを反応蒸留装置に供給し、脱水環化してオキサゾリン化合物を製造する方法であって、該反応蒸留装置が、塔中央部が反応部と蒸留部に区分され、該塔の上部及び下部のそれぞれにおいて該反応部と該蒸留部が連通する構造を有する反応蒸留装置であって、固体触媒が充填された該反応部にＮ−（ヒドロキシアルキル）カルボキシアミドを供給し、得られた反応混合物を該蒸留部に導入し、該蒸留部でオキサゾリン化合物を分離精製して抜き出すように構成されている、オキサゾリン化合物の製造方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｅ、Ｅ’、Ｅ’’およびＥ’’’は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】本発明は、高光学純度を有する（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸を簡便、安価に製造する工業的に適した方法を提供することにある
【解決手段】下記のＡ工程〜Ｃ工程、すなわち
（１）Ｌ−４−オキサリジンを酸性溶媒下にジアゾ化剤でジアゾ化し、このジアゾニウム塩溶液をアルカリ剤でｐＨ７に調製するＡ工程；
（２）Ａ工程で得た溶液に、Ｌ−４−オキサリジンに対して０．５〜１．２モル当量の水酸化ナトリウム、水酸化カリウム又は水酸化バリウムを加えて環化反応を行い、粗（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸溶液を生成させるＢ工程；
（３）Ｂ工程で得た粗（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸溶液のｐＨを６．５〜７．０に調製した後、イオン交換樹脂を用いて精製するＣ工程；
を含むことを特徴とする、構成要件とで高光学純度を有する（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸の製造方法を構成している。 （もっと読む）

式ＩＶのオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製する方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物を調製するための方法において有用な中間体である。本発明は、エステルアミドおよびエステルオキサゾリン化合物からオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製するための方法に関する。本発明は、より効率的でコストを削減する方法を可能にする、出発材料としての式Ｖの化合物から式ＩＶのオキサゾリン保護アミノジオール化合物を形成するための重要な処理上の利点を提供する。

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