式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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【課題】Ｏ−アシルアミドオキシム化合物から、穏和な条件で、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造し得る方法を提供する。
【解決手段】有機層中に溶解している下記一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立に、置換もしくは無置換の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、又はヘテロ環基を表す。］で表されるＯ−アシルアミドオキシム化合物を、少なくとも１種の無機塩基性化合物を含む水層の存在下で閉環反応させることを含む、下記一般式（II）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体の製造方法である。
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【課題】工業的規模で実施できる方法であって、改善された空時収量を特徴とし、更に反応混合物からの目的生成物の分離をアミノアルコールの高級同族体の使用によって可能にする方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環式化合物を、式（ＩＩ）の芳香族ジニトリルと、式（ＩＩＩ）のアミノアルコールとの触媒的反応によって製造するための方法［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、明細書中に記載の意味を有する］において、式（ＩＩＩ）のアミノアルコール及び触媒を装入し、式（ＩＩ）の芳香族ジニトリルを反応温度で計量供給し、その際、反応の間に付加的な溶剤が省かれ、引き続き、反応完了後に過剰のアミノアルコールを、完全にもしくはほぼ完全に、非極性溶剤と置き換え、式（Ｉ）の複素環式化合物の量に対して最大２０質量％のアミノアルコールの含有率を有する粗生成物を得る方法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】高い長波紫外線吸収能を維持し耐光性に優れる高分子材料の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を高分子物質に含有させてなる高分子材料。


［Ａｒ^１は、１〜１０価の５〜２０員環の芳香族残基を表す。但し、ｍ^１が２のとき、Ａｒ^１は、ｐ−フェニレン、２価の炭素数１０以上で環を形成する５〜２０員環の炭化水素系芳香族残基等である。Ｘ^１ａ及びＸ^１ｂは、互いに独立してヘテロ原子を表す。Ｙ^１は、１価の置換基を表す。ｎ^１は、２〜４の整数、ｍ^１は、１〜１０の整数を表す。］ （もっと読む）

【課題】Ｏ−アシルアミドオキシム化合物から、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、又はヘテロ環基］で表されるＯ−アシルアミドオキシム化合物を、少なくとも１種の無機塩基性化合物及び少なくとも１種の相間移動触媒の存在下で閉環反応させて一般式（ＩＩ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造する。
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本発明は、ドーパミンＤ３受容体に対する親和性及び選択性を有する一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害の治療及び／又は予防処置に有用である。

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【課題】簡便に得ることのできる、新しい分子機能を有する環状金属錯体及びその配位子を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基、複素環式基、複素環−アルキル基（これらの基は置換基を有していてもよい）を示し、Ｍは金属イオンを示し、Ｘ及びＹはそれぞれ金属Ｍへの配位子及び金属Ｍに配位していない外圏のアニオンを示し、ｍは０〜２、ｎは０〜３の数を示す）
で表されるオキシム型環状金属錯体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される５−置換ベンゾオキサジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載されたとおりである）ならびにそれらの製法、それらを含む医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性物質は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、対人恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用、パーキンソン病のような運動障害、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
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式（Ｉ）のイソオキサゾールを製造する方法であって、式（ＩＩ）のニトロアリールを、式（ＩＩＩ）のアセト酢酸アルキルまたはその塩と、活性化剤および塩基の存在下で接触させてイソオキサゾール化合物を得る、方法。

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式（Ｉ）で表され、式中、Ｒ、Ｒ’、Ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は請求項１において示した意味を有する新規なオキサジアゾール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。

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本発明は、とりわけ光学発光ダイオード(OLED)における電子輸送材料としての有用性を有する式(I)、(II)または(III)の化合物を提供する。この化合物の態様は、OLEDにおける電子輸送層として組み込まれたとき、電子輸送材料がアルミニウムキノレートである対応のデバイスよりも、所定の電圧に対して高い電流密度を示す。
【化１】

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【課題】殺虫剤として優れた効果を示すベンゼンジカルボキサミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物。


（式中、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｗ^３、Ｗ^４、Ｗ^５、Ｗ^６、Ｗ^７、Ｗ^８、Ｗ^９は窒素又は置換されていてもよい炭素をそれぞれ示す。） （もっと読む）

【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。この中間化合物は、下記の式（２１）に示される化学構造式を有する。異性体を含む式（１４）の化合物をＣ−アシル化することにより式（２１）の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式（２１）の化合物からのＲ基除去及び／又は加水分解により、９９％以上の純度を有するバリオールアミンを得る。本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。得られたボグリボースは、ＨＰＬＣによる測定で９９．５％以上の純度を有する。
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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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【課題】基材成分の貯蔵安定性（作業性）と、基材成分および硬化剤成分の混合後の硬化性とのバランスに優れ、耐発泡性も良好で、系外への揮発成分を低減することができる硬化性樹脂組成物およびそれに用いる潜在性硬化剤の提供。
【解決手段】下記式（１）または（２）で表される潜在性硬化剤。


（式中、ｎは０〜２の整数を表し、Ｒ¹は、水酸基または炭素数１〜１２の分岐していてもよいアルキル基もしくはアルコキシ基であり、ｎが２の場合のＲ¹は、それぞれ同一であっても異なっていてもよい。Ｒ²は、炭素数１〜６の分岐していてもよく、水酸基を有していてもよいアルキル基もしくはアルコキシ基である。Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜６の分岐していてもよいアルキル基またはフェニル基である。） （もっと読む）

オキサゾリン化合物を調製する方法が開示される。これらのオキサゾリン化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物の調製において有用な中間体である。 （もっと読む）

糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響（例えば、認知機能障害、認知症、及び／又は鬱病）、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、ライ病（ハンセン病）、乾癬、及び障害性創傷治癒（例えば、耐糖能及び／又は２型糖尿病を呈している患者において）などの様々な疾患状態の処置のために有望である、１１β−ＨＳＤ１阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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【課題】２−オキサゾリジノン化合物を高純度でかつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】環状カーボネートと、Ｎ−アルキルモノアルカノールアミンとを、触媒の存在下で反応させることを有する、２−オキサゾリジノン化合物の製造方法。特に、アルキレングリコール以外の副生成物、特に沸点差の小さいＮ−アルキルジアルカノールアミンの副生を抑えることができる触媒を使用し、このような触媒の存在下でＮ−アルキルモノアルカノールアミンと環状カーボネートとの反応を行なう。 （もっと読む）

本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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式Ｉ：


の化合物を調製する方法が開示される。 （もっと読む）