本明細書において、ナンセンス変異に関連する疾患の治療、予防又は管理に有用な化合物の製造方法を提供する。より具体的には、本明細書において、1,2,4-オキサジアゾールの合成方法を提供する。特に、本明細書において、3-[5-(2-フルオロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の製造に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 イミダート化合物を環化反応させて新規オキサゾリン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 イミダートのα,β−不飽和カルボニル化合物に対する分子内マイケル付加（共役付加）反応を用いてオキサゾリンを製造する。このオキサゾリン化合物はγ−ラクトン誘導体やダウノサミンやその３位エピ体などの誘導体へ変換でき、光学活性アミノ糖の合成において有用である。
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Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｇ¹、Ｇ²、Ｑ¹、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³及びＹ⁴が請求項１に定義された通りである構造式（Ｉ）の化合物；又はその塩もしくはそのＮ酸化物。さらに、本発明は、構造式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス及び中間体、それらを含む殺虫、殺ダニ、殺軟体動物及び殺線虫組成物、及び昆虫、ダニ目動物、軟体動物及び線虫などの有害生物を駆除し制御する目的でのこれらの組成物の使用方法に関する。
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【化１】


カルボン酸の存在下で、式２の化合物をＲ^１−ＮＨ_２と接触させることによって式１の化合物を製造する方法と、式４の化合物を三臭化リンと接触させることによって式２の化合物を製造する方法を開示する。（式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^２は、ＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３は、３個までのハロゲンおよび１個までのフェニルによってそれぞれ場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｘは、ＣｌまたはＢｒである）
また式１の化合物を使用することによって、式５（式中、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＺは開示中に定義されるとおりである）の化合物を製造する方法であって、上記方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法も開示する。
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【課題】ネルフィナビル・メシラートに関するそして含む、ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤の合成における化学中間体の製造に関する方法を開示する。
【解決手段】本発明の方法は、テトラヒドラン誘導体をオキサゾリンに転化し、ネルフィナビルの製造のための重要な反応中間体を提供する。さらに、エポキシ−テトラヒドロフランからのキラルアミノアルコールの製造のための方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールを簡便且つ安全に、収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）
【化１】


【００１５】
で表されるジブロモホルムオキシムに、塩基存在下、２−メチルプロペンを反応させることを特徴とする、式（２）
【化２】


で表される３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールの製造方法及び３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール。
【効果】３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールが短時間で収率良く製造される。原料の取り扱いも簡単で、作業安全性もジクロロホルムオキシムを用いる場合よりもはるかに向上しており、工業的製造方法としてきわめて有用である。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な優れた化合物の製造方法、精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［３］で表される化合物又はその塩と、下記一般式［４］で表される化合物又はその反応性誘導体を反応させることにより、下記一般式［２］で表される化合物又はその医薬上許容される塩を製造することができる。また、一般式［２］で表される化合物の結晶化を工業的に良好な作業性で行うことができ、高品質な一般式［２］で表される化合物の結晶を得ることができる。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はαアミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２はアミノ保護基であり、そしてＲ^３およびＲ^４は水素またはＣ_１−４−アルキルから独立して選択され、Ｒ^５は水素またはメチルである）のシュードプロリンジペプチドを、式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は上記の通りである）のアミノ酸誘導体から出発して製造するための３工程の方法を開示する。シュードプロリンジペプチドはＳｅｒ、ＴｈｒおよびＣｙｓのための可逆的保護基として使用することができて、それゆえにペプチド化学の分野における多用途の手段である。
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本発明は、放射性核種で標識した生物学的活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明はさらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下で式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）（Ｒ^*−Ｌ２−Ｃ≡Ｎ⁺−Ｏ^-）の化合物と反応させるか、或いは式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と反応させることを含む、ペプチドのようなベクターの標識方法及び標識試薬に関する。こうして得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品として、さらに具体的には陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）又は単光子放出コンピューター断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬或いは放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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【課題】 本発明の課題は、簡便な方法によって、4,4-ジアルコキシ-2-ブタノンから高収率及び低異性体含有率で5-メチルイソオキサゾールを得る、工業的な5-メチルイソオキサゾールの製法を提供することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、
（Ａ）4,4-ジアルコキシ-2-ブタノンと二級アミンとをアルコール溶媒中で反応させて、4-ジアルキルアミノ-3-ブテン-2-オンを主成分とする反応混合物を得る第一工程、
（Ｂ）次いで、この反応混合物から4-ジアルキルアミノ-3-ブテン-2-オンを単離・精製することなく、該反応混合物とヒドロキシルアミンの酸塩とを水溶媒中で反応させる第二工程
を含んでなることを特徴とする、5-メチルイソオキサゾールの製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】より安全性が高く、高極性反応原料等にも適用できるアセタール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物とアルコール化合物、チオール化合物またはアミン化合物をテトラヒドロピラン中で反応させるアセタール化合物の製造方法。毒性が低いテトラヒドロピランを反応溶媒として使用することにより、より安全性の高いアセタール化合物の製造が可能となり、高極性反応原料に対しても広く適用できる。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体と結合し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を妨げる能力を有する式（Ｉ）で示される新規イソオキサゾール誘導体；およびＰ２Ｘ７受容体により媒介される障害、例えば、疼痛、炎症および神経変性の治療におけるかかる化合物またはその医薬組成物の使用に関する：

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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、又はその塩が；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用と一緒に提供され；式中：ｎは、１、２又は３であり、そしてそれぞれのＲは、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびジフルオロメトキシから独立に選択される。
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【課題】有機／フッ素系相分離技術を利用して有機目的分子を合成する方法を提供すること。
【解決手段】ａ．第１の有機化合物と第１のフッ素化反応成分とを反応させ、フルオラス基を前記第１の有機化合物に結合させて第２のフッ素化反応成分を得るステップ、ここで、前記フルオラス基は、反応スキームにおける前記第２のフッ素化反応成分からフッ素含有目的生成物が形成されるのに充分なフッ素を含有しており、反応スキームが有機／フッ素系相分離技術によって過剰ないかなる第２の有機化合物及び前記反応スキームにおいて生成されるいかなる有機バイプロダクトからも分離可能な少なくとも前記第２の有機化合物との少なくとも１つの反応を有する、
ｂ．前記反応スキーム中で前記第２のフッ素化反応成分を反応させて前記フッ素含有目的生成物を得るステップと、
ｃ．前記フッ素含有目的生成物をいかなる第２の有機化合物及びいかなる有機バイプロダクトからも分離するステップと、
ｄ．前記フッ素含有目的生成物を反応させて前記フルオラス基を開裂して前記有機目的生成物を得るステップとを有する、有機目的分子を合成する方法。 （もっと読む）

本発明は、ＣＥＴＰ阻害剤として有用な本明細書に記述される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する組成物、およびそれらの使用方法に向けられる。 （もっと読む）

一般式（I）（式中、R¹はアリール又はアルキルであり；R²はアルキルであり；R³はアルキル又はアラルキルである）の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式（IV）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の化合物を、一般式（VI）（式中、Ｘはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり；R³は前記のとおりである）の化合物少なくとも２モル当量と反応させることによって調製される。一般式（II）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の公知の化合物は、一般式（I）の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式（I）の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、Ｅｄｇ−１を含むＥｄｇを仲介する式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法、これらを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用、及び腫瘍関連疾病のような有意な血管新生又は炎症性成分を有する疾病のヒトのような温血動物の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明は、更にａ５ｂ１を阻害し、そして更に他のインテグリンに対して適当な選択性の特性（類）を示す化合物にも関する。
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【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とポリヘテロ水素化物からポリアシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からＮ−アシル化後、Ｏ−アシル化し、選択的に逐次ポリアシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するポリアシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。 （もっと読む）

開示された本発明は、式(I)の5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールを調製し、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾール(I)をヒドラジンとの反応によって式(II)のN-ピラゾリルアミドキシムに変換する方法に関する。この方法は、2工程によって構成される。アミドキシムは、その場で調製することができ、これをβ-ケトエステルと縮合して、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールを形成する。引き続き、5-β-ケト-1,2,4-オキサジアゾールをヒドラジンと反応させて、所望のN-ピラゾリルアミドキシムを得る。開示された本発明は、ピラゾリルアミンと活性基質との縮合に続きヒドロキシルアミンとの反応を必要とする、N-ピラゾリルアミドキシムの合成の現在の技術よりいくつかの利点を示す。N-ピラゾリルアミドキシムは、特に、写真現像用薬品の調製に有用な合成中間体である。
【化１】

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【課題】オキサゾリジノン抗菌剤を調製する新規な方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）−１−クロロ−３−（ベンジリデニルアミノ）−プロパン−２−オールをモルホリニルフルオロフェニルカルバメートと反応させて保護されたイミン中間体を得、それを加水分解およびアシル化して、高収率でリネゾリドを得ることを含む、オキサゾリジノン抗菌剤リネゾリドを調製する新規な方法に関する。 （もっと読む）