【課 題】本発明は、安全で優れた抗アレルギー作用のある抗アレルギー剤を提供することを目的とする。
【解決手段】α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類を抗アレルギー剤として用いる。また、α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類を抗アレルギー剤として種々の組成物に配合する。 （もっと読む）

【課題】医薬品の合成中間体として有用なプリンヌクレオシド化合物のより効率のよい、工業的に適した製造方法を提供すること。
【解決手段】Ｄ−キシロース(II)を酸存在下で化合物（III）と反応させた後、酸加水分解して化合物（IV）を得、５位のＯＨ基を選択的に保護して化合物（V）を得、３位のＯＨ基を酸化して化合物（VI）を得、３位のＣ＝Ｏ基を還元して化合物（VII）を得、化合物（VIII）と反応させて化合物（IX）得、酸加水分解反応に付して化合物（X）を得、アシル化して化合物（I）を得、化合物（XI）をニトリル系溶媒またはエステル系溶媒中、シリル化剤およびルイス酸の存在下で反応させた後、２’位を脱アシル化して化合物（XII）を得る。
【化１】


（式中、各記号は明細書記載のとおりである。） （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドおよびアナログを、それらが合成される固体支持
体上に直接、迅速で、経済的、かつ化学的に不安定な官能基に適合する条件下で
標識化するための、方法および試薬を提供すること。
【解決手段】核酸化学の分野において、固体支持体上のオリゴヌクレオチドを標識するための方法であって、その標識試薬としては、ハイブリダイゼーション−安定化部分、蛍光色素、蛍光消光剤、エネルギー移動色素のセット、化学発光色素、金属ポルフィリン、アミノ酸、タンパク質、ペプチド、酵素およびアフィニティーリガンドが挙げられる、方法。 （もっと読む）

【課題】糖脂肪酸エステルよりも加水分解を受けにくく安定な糖アミド化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）で表される糖アミド


（式中、Ｔは分子内に１個または複数個のカルボキシル基を有するウロン酸の糖部分であり、ＡはＣＯＯＨ等であり、Ｒはアルキル基等である。）及びウロン酸類とアルキルアミン類とを脱水縮合させて得られる式（１）で表される糖アミドの製造方法。上記糖アミドとしては、例えば式（２）である。


【効果】保湿性、保水性が優れ、皮膚刺激性が低い界面活性剤として香粧品への添加が有効。 （もっと読む）

【課題】糖含有ポリマーの原料として、イタコン酸糖誘導体を、安全性の高い含水有機溶媒中で短時間で製造する方法を提供する。
【解決手段】無水イタコン酸とアミノ糖を反応させることにより、一般式(Ｉ)で表されるイタコン酸糖誘導体を得る方法、及び該誘導体。また、それらをラジカル重合させることにより、イタコン酸糖誘導体のポリマーが得られる。式中、Ｒは式（II）、式（III）の
基を示し、Ｒ'はＨ、グルコース残基、セロビオース残基を示す。
【化１】
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本発明は、式Ｉの化合物：オリゴ糖−スペーサー−ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストＩに関する


（式中、オリゴ糖は、構造Ｉの負に帯電した五糖類の残基であり、電荷は正に帯電した対イオンによって補償され；スペーサーは、１５−５０個の原子長を有する本質的に薬理学的不活性な結合残基であり；ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、チロフィバンまたはその類似体から誘導された残基である。）または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグもしくはその溶媒和物に関する。本発明の化合物は、抗血栓活性を有し、血栓症の治療または予防に使用することができる。
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オリゴヌクレオチド配列中に５−アザ−シトシンを組み込んだオリゴヌクレオチドアナログ（例えば、５−アザ−２’−デオキシシチジン（デシタビン）または５−アザ−シチジンの形態）を提供する。特に、ヒトゲノム中、特に、異常な過剰メチル化に感受性を示す遺伝子のプロモーター領域中のＣｐＧ島をターゲティングするためのデシタビン−デオキシグアノシン島が豊富なオリゴヌクレオチドアナログ（ＤｐＧおよびＧｐＤ）を提供する。このようなアナログを、ＤＮＡメチル化の調整（Ｃ−５位でのシトシンのメチル化の有効な阻害など）のために使用することができる。これらのオリゴヌクレオチドアナログの合成方法および核酸メチル化の調整方法を提供する。オリゴヌクレオチドアナログを合成するためのホスホラミダイト構成単位、癌および血液障害などの容態を治療するためにこれらの化合物または組成物を合成、処方、および投与する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れた細胞賦活作用に加え、紫外線暴露による細胞傷害の緩和作用を併せ持つイノシトール配糖体を有効成分として含有する皮膚外用剤およびイノシトール配糖体の製造方法に関する。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（式中、Ｘは単糖残基乃至オリゴ糖残基であり、または糖残基の水酸基の水素原子はアシル基で置換されていてもよい。）で表されるイノシトール配糖体を少なくとも一種含有することを特徴とする皮膚外用剤により上記課題を達成できる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、新規人工塩基対に基づく核酸、ならびに当該核酸の調製方法、利用を提供する。
【解決手段】
本発明の核酸は、置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を塩基として有するヌクレオチドと、６位置換された９Ｈ−プリン−９−イル基を塩基として有するヌクレオチドとが塩基対を形成している。本発明の核酸の調製方法は、置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を塩基として有するヌクレオチドを含む核酸を鋳型として転写、逆転写又は複製を行い、前記置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を有するヌクレオチドの相補的な位置に、６位置換された９Ｈ−プリン−９−イル基を有するヌクレオチドを組み込む、ことを含む。 （もっと読む）

【課題】 マイクロ反応用チップの流路内において２以上の原料流体に効率よく反応をさせるようにする。
【解決手段】 マイクロ反応用チップを、基板１と、基板１に形成された主流路３と、基板１に形成されその下流端部を主流路３の上流端部６Ｂに接続された少なくとも２つの導入流路４，５とを備えて構成し、導入流路４，５の下流端部６Ａにおける流れ方向と主流路３の上流端部６Ｂにおける流れ方向との角度差の絶対値をそれぞれ２０°以下にする。 （もっと読む）

セレクチン結合によって媒介されるｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏプロセスを調節するための化合物及び方法を示す。より具体的には、セレクチンモジュレーター及びそれらの使用について記載し、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻害又は増強）するこれらのセレクチンモジュレーターは、特定の糖模倣物を単独で、或いはＢＡＳＡ（ベンジルアミノスルホン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバー又はＢＡＣＡ（ベンジルアミノカルボン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバーと結合して含む。
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本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに特定的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は以下の構造を有し、式中、Ｔは大環状部分である。本発明は、抗増殖剤および／または抗感染剤として使用可能な化合物群を提供する。上記化合物は、限定されないが、例えば、抗癌剤、抗微生物剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／または抗ウイルス剤として使用することができる。

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シュードモナス細菌に関連する組成物および方法が提供される。当該組成物および方法は、シュードモナス細菌への感染症が関与する医学的症状の診断および治療に用いられ得る。このような感染症には、嚢胞性線維症を有する患者の肺における緑膿菌が挙げられる。本方法で有用な化合物は、治療剤と組み合わせて用いられ得るか、または治療剤に結合され得る。シュードモナス細菌は、コロニー形成のブロッキング、病原性因子の阻害、増殖の抑止または殺菌により阻害され得る。
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【課題】塩基特異的なシグナル変化を利用するヌクレオチド配列における塩基種の特定に際して、識別性の高い蛍光発光特性を備えるヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】以下の一般式（２）で表されるヌクレオチド誘導体等を用いる。


（Ａはアントラセン化合物，Ｒ_１〜Ｒ_９はＨ又は置換基，Ｒ_１０はＨ又はＯＨ，Ａはエステル，アミド等の連結基，Ｙはメチレン基，エチレン基等，ｍは１〜３の整数，ｎ_１〜_３は５以下の整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、請求項１の定義どおりのピラゾール-O-グルコシド誘導体、又はそのプロドラッグ、又はその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物を投与することによる、代謝障害の予防又は治療、血糖コントロールの改善、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防、糖尿病の合併症の予防又は治療、減量、膵臓β細胞の変性の予防又は治療、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療が必要な患者の代謝障害の予防又は治療方法、血糖コントロールの改善方法、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防方法、糖尿病の合併症の予防又は治療方法、減量方法、膵臓β細胞の変性の予防又は治療方法、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

4-[(E)-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル)-1-プロペニル]安息香酸の類似体、その製造方法並びに癌の予防及び治療で使うため等のその使用。 （もっと読む）

９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成を提供する方法が記載されている。プリンヌクレオシド類似体の９位の位置異性体（Ｄ又はＬのエナンチオマー）のみのβアノマーの高立体選択的生成がもたらされるように、糖部分の６−（アゾリル）−置換プリン塩基への導入を行う。糖部分のこの位置特異的及び立体選択的な導入によって、７位の位置異性体を生成することなく、ヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ−２’−ハロ−アラビノ、及び２’，３’−ジデオキシ−２’−ハロ−スレオプリンヌクレオシド類似体を高収率で合成することが可能になる。９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成のための新規６−（アゾリル）プリンを提供するための方法が記載されている。本化合物は、薬物又は薬物の中間体である。 （もっと読む）

【課題】安全な界面活性剤として飲食物、化粧品、医薬品などに有用な高品質のトレハロース誘導体(エーテル類、エステル類）を収量良く、廉価に製造し得る方法を提供する。
【解決手段】カールフィッシャー法で測定した水分含量が３％未満の無水トレハロースに、無水条件下で非アノマー性ヒドロキシル基に対して反応性を有する試薬を反応させ、エステル化又はエーテル化反応により該トレハロース誘導体を得る方法（例：オクタアセチルトレハロース、脂肪酸エステル化トレハロース、ドデシルエーテル化トレハロース、硫酸エステル化トレハロース）。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ^２−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４”位が置換された１５−員環マクロライド及びその薬学的に許容される誘導体、それらの製造方法、並びにヒト又は動物の身体における全身若しくは局所微生物感染の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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